Trimalact 100/300 (Artesunat + Amodiaquin) - Dược phẩm Sao Kim

TRIMALACT100/300.

Artesunate 100mg và Amodiaquine 300mg.

THÀNH PHẦN

Artesunate …………………..100mg.

Amodiaquine.HCI ………………tương đương 300mg amodiaquine base.

Tá dược: cellulose vi tinh thể lactose, tinh bột mì, polyvinyl pyrolidon, erythrosine, natri glycolat starch, talcum, magnesi stearat, ethanol96…………………………………..vừa đủ 1 viên.

DẠNG BẢO CHẾ

Viên nén dài ba lớp.

DẠNG TRÌNH BÀY

Hộp 1vỉ x 6viên.

DƯỢC LỰC HỌC

Amodiaquin là dẫn chất của 4-aminoquinolin, có tác dụng diệt thể phân liệt trong hồng cầu của cả 4 chủng Plasmodium Falciparum. Amodiaquin có tác dụng chống lại các chủng Plasmodium faleiparumn nhạy cảm với chloroquin và một số chủng khác kháng chloroquin.

Cơ chế tác dụng chống sốt rét của amodiaquin còn chưa rõ nhưng có thể do amodiaquin tập trung trong lysosome của ký sinh trùng sốt rét và làm mất chức năng của lysosom. Thuốc tác động đến quá trình tiêu hóa hemoglobin và làm giảm năng lượng cung cấp cho ký sinh trùng. Ngoài ra, các dẫn chất 4-aminoquinolin còn gắn vào nucleoprotein và ức chế DNA, RNApolymerase. Nồng độ thuốc tập trung nhiều trong không bào tiêu hóa của ký sinh trùng sốt rét.

 Artesunat, hoại chất chính, có tác dụng diệt thể phân liệt của Pfalciparum trong máu. Tác dụng chống sét chủ yếu là do sự có mặt của cầu endoperoxid trong công thức cấu tạo. Arlasunat gắn chặt vào màng hồng cầu chứa ký sinh trùng sốt rét và phản ứng với hemin (homezoin) trong ký sinh trùng. Trên nghiên cứu in vitro, phản ứng này hình như giải phóng ra oxy hoạt động từ cầu nối endoperoxid tiêu diệt ký sinh trùng.

Artesunat cũng ức chế quá trình sản xuất các enzym oxy hóa trong hồng cầu hoặc ức chế hoạt tính của các enzyme này làm phân giải màng hồng cầu do các gốc oxy hóa có hoạt tính cao. Thuốc cũng làm giảm tỉ lệ truyền giao tử.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Amodiaquin hydrochtorid hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa. Amodiaquin được chuyển hoá ở gan thành chất có hoại tính là dasethyiamodiaquin, chỉ một lượng nhỏ amodiaquin được thải trử qua nước tiểu ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bản thải của dasethylamodiaquin từ 1-10 ngày. Khoảng 5% lượng thuốc xuất hiện trong nước tiểu, phần còn lại được chuyển hóa trong cơ thể. Amodiaquin vả desethylamodiaquin vẫn được phát hiện trong nước tiểu sau nhiều tháng dùng

Arlesunatsau khi hấp thu vào hệ thống tuần hoàn, bị chuyển hóa nhanh và gần như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là dihydroarlemisinin dưới 2 giờ, do vậy mà nó có thể làm chậm sự kháng arlesunaL.

CHỈ ĐỊNH

Trimataet được chỉ định trong trường hợp sốt rét ác tính, sốt rét thể não do Plasmodium falciparum, kể cả những trường hợp đã kháng với các thuốc sốt rét khác.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Dị ứng vớ amodiaquine, artesunate, dẫn xuất của artemisinin.

Người có bệnh gan.

Phụ nữ có thai 3 tháng đầu.

THẬN TRỌNG

Thuốc có chứa amodiattuine nên không dùng điều trị dự phòng sốt rét do Plasmodium falciparum có thể gây một số tác dụng phụ trên gan, mất bạch cầu hạt.

Khi dùng liều lớn hơn liều khuyến cáo, amodiaquine có thể gây rối loạn về thần kinh như: bất tỉnh, co thắt, co giật, rối loạn vận động.

Amodiaquine có thể gây ra các rối loạn trên máu, thiếu máu tan huyết, gan, thần kinh ngoại biên. Khi dùng kéo dài nên thường xuyên kiểm tra thị giác.

Amodiaquine tập trung nhiều ở gan nên thận trọng với những bệnh nhân có bệnh gan, nghiện rượu, đang sử dụng các thuốc khác gây độc trên gan.

Bệnh nhân thiếu hụt men glucose 6- phosphal dehydrogenase.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Tỉ lệ mất bạch cầu hạt sẽ cao hơn khi amodiaquine kết hợp với một thuốc sốt rét khác. Dùng đồng thờ amodiaquine và chloroquine cũng có thể xảy ra các rối loạn vận động.

Magje trisiical và kaolin có thể làm giảm hấp thu amodiaquine ở đường tiêu hoá khi dùng đồng thời.

Artesunale ít ảnh hưởng đến hệ cytocrom P₄₅₀của gan và gần như không ảnh hưởng đến sự chuyển hoá của mefloquine, một thuốc hay được dùng đồng thời với artesunale

Artesunale không ức chế sự hình thành carboxy-primaquine, một chất chuyển hoá của primaquine.

PHỤ NỮ CÓ THAI - CHO CON BÚ

Cần cân nhắc trước khi dùng phối hợp ariesunate - amodiaquine cho phụ nữ có thai vì các dữ liệu về an toàn của thuốc khi dùng trong thai kỳ vẫn chưa rõ ràng.

Không dùng cho phụ nữ có thai 3 tháng đầu.

TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Chưa có bằng chứng rõ ràng về tác động của thuốc lên lái xe và vận hành máy móc.

LIỀU DÙNG

Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi: 1 viên mỗi lần, 2 lần/ngày, dùng trong 3 ngày.

TÁC DỤNG PHỤ

Amodiaquine có thể gây 1 số tác dụng phụ như: mất bạch cầu hạt, các rối loạn về máu, gan và thần kinh ngoại biên.

Ở liều điều trị, amodiaquine đôi khi gây buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, mẩn ngứa, hoa mắt, chóng mặt, đau bụng, đau đầu, nhạy cảm ánh sáng. Nếu dùng kéo dài, có thể gây ra bệnh giác mạc, rối loạn thị giác, chứng xanh xám ở các đầu ngón tay, da và vòm họng, Những tác dụng phụ này sẽ giảm từ từ sau khi ngừng điều trị. Tuy nhiên, có thể gặp bệnh lý võng mạc không hồi phục, vì vậy nên kiểm tra thị giác thường xuyên nếu dùng thuốc kéo dài. Thuốc cũng có thể gây loạn nhịp.

Arlesunate và các dẫn xuất của arlemisinin không gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng. Có thể gặp sốt do thuốc. Nếu dùng liều cao có thể gây ảnh hưởng trên tim mạch.

Các tác dụng phụ khác cũng có thể gặp khi dùng arlesunate: hoa mắt, chóng mặt, ngứa, nôn mửa, đau bụng, đầy hơi, đau đầu, đau mình mẩy, tiêu chảy, ù tai, rụng tóc, phát ban, giảm bạch cầu trung tính và co giật. Tuy nhiên, các tác dụng phụ này thường do bệnh nhiều hơn là do thuốc.

Thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

QUÁ LIỀU

Amodiaquine đóng vai trò chủ yếu trong sự quá liều ở dạng phối hợp arlesunals -amodiaquine.

Amodiaquine ít gây độc tính hơn so với chioroquine, tuy nhiên khi dùng amodiaquine liều lớn, có thể gây bất tỉnh, co cứng, co giật, mất điều phối vận động, đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, ngủ gà. Các dấu hiệu nặng hơn bao gồm các rối loạn về tim mạch, co giật, hôn mê, giảm huyết áp, khó thở, ngừng nhịp tim, giảm kali huyết. Điển hình là rối loạn thị giác, giảm thị lực có thể dẫn đến mù

Vẫn chưa có dữ liệu nào về sử dụng quá liều arlesunale.

XỬ TRÍ QUÁ LIỀU

Phải báo ngay cho nhân viên y tế để xử trí sớm khi sử dụng quá liều, thậm chí ngay khi những triệu chứng quá liều chưa xuất hiện.

HẠN DÙNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

BẢO QUẢN

Nơi khô mát dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp.

TIÊU CHUẨN

TCCS.