Mixatine 50/153 (Amodiaquin) - Dược phẩm Sao Kim

Artesunate 50mg và Amodiaquine 153mg.

THÀNH PHẦN

Artesunate…………………………………………………………………………50mg.

Amodiaquine HCL …………………………………………………………….. tương đương 153 mg Amodiaquine base.

Tá Dược: cellulose vi tinh thể, polyvinyl pyrrolidon, natri glycolat starch, talcum, magnesi stearat, silicon dioxide vừa đủ 1 viên nén

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nón tròn.

DẠNG TRÌNH BÀY

Hộp1 vỉ x 12 viên.

DƯỢC LỰC HỌC

Amodiaquin là dẫn chất của 4-aminoquinolin, có tác dụng diệt thể phân liệt trong hồng cầu của cả 4 chủng Plasmodium falciparum. Amodiaquin có tác dụng chống lại các chủng Plasmodium falciparum nhạy cảm với chloroquin và một số chủng khác kháng chloroquin.

Cơ chế tác dụng chống sốt rét của amodiaquin còn chưa rõ nhưng có thể do amodiaquin tập trung, trong lysosome của ký sinh trùng sốt rét và làm mất chức năng của lysosom. Thuốc tác động đến quá trình tiêu hóa haemoglobin và làm giảm năng lượng cung cấp cho ký sinh trùng. Ngoài ra, các dẫn chất 4-aminoquinolin còn gắn vào nucleoprotein và ưc chế DNA, RNApolymerase. Nồng độ thuốc tập trung nhiều trong không bào tiêu hóa của ký sinh trùng sốt rét.

Artesunat, hoạt chất chính, có tác dụng diệt thể phân liệt của P.falciparum trong máu. Tác dụng chống sốt rét chủ yếu là do sự có mặt của cầu endoperoxid trong công thức cấu tạo. Artesunat gắn chặt vào màng hồng cầu chứa ký sinh trùng sốt rét và phản ứng với hemin (homezoin) trong ký sinh trùng. Trên nghiên cứu in vitro, phản ứng này hình như giải phóng ra oxy hoạt động từ cầu nối endoperoxid tiêu diệt ký sinh trùng.

Artesunat cũng ức chế quá trình sản xuất các enzym oxy hóa trong hòng cầu hoặc ức chế hoạt tính của các enzyme này làm phân giải màng hồng cầu do gốc oxy hóa có hoạt tính cao. Thuốc cũng làm giảm tỉ lệ truyền giao tử.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Amodiaquin hydrochlorid hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa. A modiaquin được chuyển hóa ở gan có hoạt tính là desethylamodiaquin từ 1 - 10 ngày. Khoảng 5%lượng thuốc xuất hiện trong nước tiểu, phần còn lại được chuyển hóa trong cơ thể. Amodiaquin và desethylamodiaquin vẫn được phát hiện trong nước tiểu sau nhiều tháng dùng thuốc. Artesunat sau khi hấp thu vào hệ thống tuần hoàn, bị chuyển hóa nhanh và gần như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là dihydroartemisinin dưới 2 giờ, do vậy mà nó có thể làm chậm sự kháng artesunat.

CHỈ ĐỊNH

Mixactine được chỉ định trong trường hợp sốt rét ác tính, sốt rét thể não do Plasmodium falcjparum, kể cả những trường hợp đã kháng với các thuốc sốt rét khác.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Dị ứng với amodiaquine, artesunate, dẫn xuất của artemisinin.

Người có bệnh gan.

Phụ nữ có thai 3 tháng đầu.

THẬN TRỌNG

Thuốc có chứa amodiaquine nên không dùng điều trị dự phòng sốt rét do Plasmodium falciparum vì có thể gây một số tác dụng phụ trên gan, mất bạch cầu hạt.

Khi dùng liều lớn hơn liều khuyến cáo, có thể gây rối loạn về thần kinh như: bất tỉnh, co thắt, co giật, rối loạn vận động.

Amodiaquine có thể gây ra các rối loạn trên máu, thiếu máu tan huyết, gan, thần kinh ngoại biên. Khi dùng kéo dài nên thường xuyên kiểm tra thị giác.

Amodiaquine tập trung nhiều ở gan nên thận trọng với những bệnh nhân có bệnh gan, nghiện rượu, đang sử dụng các thuốc khác gây độc trên gan.

Bệnh nhân thiếu hụt men glucose 6-phosphat dehydrogenase.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Tỉ lệ mất bạch cầu hạt sẽ cao hơn khi amodiaquine kết hợp với một thuốc sốt rét khác. Dùng đồng thời amodiaquine và chloroquine cũng có thể xảy ra các rối loạn vận động.

Magie trisilicat và kaolin có thể làm giảm hấp thu amodiaquine ở đường tiêu hoá khi dùng đồng thời.

Artesunate ít ảnh hưởng đến hệ cytocrom P₄₅₀ của gan và gần như không ảnh hưởng đến sự chuyển hoá của mefloquine, một thuốc hay được dùng đồng thời với artesunate

Artesunate không ức chế sự hình thành carboxy-primaquine, một chất chuyển hóa của primaquine.

PHỤ NỮ CÓ THAI -CHO CON BÚ

Cần cân nhắc trước khi dùng phối hợp artesunate - amodiaquine cho phụ nữ có thai vì các dữ liệu về an toàn của thuốc khi dùng trong thai kỳ vẫn chưa rõ ràng.

Không dùng cho phụ nữ có thai 3 tháng đầu.

Phụ nữ cho con bú: Các thong tin nghiên cứu vẫn chưa đầy đủ, nên ngừng cho trẻ bú khi đang điều trị thuốc.

TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Chưa có bằng chứng rõ ràng về tác động của thuốc lên lái xe và vận hành máy móc.

LIỀU DÙNG

Người lớn vàtrẻ em trên 13 tuổi: 2 viên mỗi lần, 2 lần/ngày, dùng trong 3 ngày.

Trẻ em từ 7-13 tuổi: 1 viên mỗi lần, 2 lần/ngày, dùng trong 3 ngày.

Trẻ em từ 1-6 tuổi: 1 viên mỗi lần, 1 lần/ngày, dùng trong 3 ngày.

TÁC DỤNG PHỤ

Amodiaquine có thể gây 1 số tác dụng phụ như: mất bạch cầu hạt, các rối loạn về máu, gan và thần kinh ngoại biên

Ở liều điều trị, amodiaquine đôi khi gây buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, mẩn ngứa, hoa mắt, chóng mặt, đau bụng, đau đầu, nhạy cảm ánh sáng. Nếu dùng kéo dài, có thể gây ra bệnh giác mạc, rối loạn thị giác, chứng xanh xám ở các đầu ngón tay, da và vòm họng. Những tác dụng phụ này sẽ giảm từ từ sau khi ngừng điều trị. Tuy nhiên, có thể gặp bệnh lý võng mạc không hồi phục, nên kiểm tra thị giác thường xuyên nếu dùng thuốc kéo dài. Thuốc cũng có thể gây loạn nhịp.

Artesunate và các dẫn xuất của artemisinin không gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng. Có thể gặp sốt do thuốc, Nếu dùng liều cao có thể gây ảnh hưởng trên tim mạch.

Các tác dụng phụ khác cũng có thể gặp khi dùng atesunate: hoa mắt, chóng mặt, ngứa, nôn mửa, đau bụng, đầy hơi, đau đầu, đau mình mẩy, tiêu chảy, ù tai, rụng tóc, phát ban, giảm bạch cầu trung tính và co giật. Tuy nhiên, các tác dụng phụ này thường do bệnh nhiều hơn là do thuốc

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU

Amodiaquine đóng vai trò chủ yếu trong sự quá liều ở dạng phối hợp artesunate-amodiaquine.

Amodiaquine ít gây độc tính hơn so với chloroquine, tuy nhiên khi dùng amodiaquine liều lớn, có thể gây bất tỉnh, co cứng, co giật, mất điều phối vận động, đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, ngủ gà. Cách dấu hiệu nặng hơn bao gồm các rối loạn về tim mạch, co giật, hôn mê, giảm huyết áp, khó thở, ngừng nhịp tim, giảm kali huyết. Điển hìnhlà rối loạn thị giác, giảm thị lực có thể dẫn đến mù.

Vẫn chưa có dữ liệu nào về sử dụng quá liều artesunate.

XỬ TRÍ QUÁ LIỀU

Phải báo ngay cho nhân viên y tế để xử trí sớm khi sử dụng quá liều, thậm chí ngay khi những triệu chứng quá liều chưa xuất hiện.

HẠN DÙNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

BẢO QUẢN

Nơi khô mát dưới 25 độ C, tránh ánh sang.

TIÊU CHUẨN

TCCS.

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin hỏi ý kiến của bác sỹ, dược sỹ.