Quinine Sulphate Tablets BP 300 mg - ẤN ĐỘ

Dược lực

Quinin là alcaloid chiết xuất từ vỏ cây canh ki na, được dùng điều trị sốt rét từ lâu và hiện nay vẫn là thuốc trị sốt rét ác tính quan trọng.

Dược động học

Hấp thu: Khi uống quinin, 80% được hấp thu và dạt nồng độ tối đa trong máu sau 3 giờ. Sự hấp thu thuốc ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng bị chậm lại bởi các thuốc chống acid chứa nhôm.

Phân bố: Ở người sốt rét, hệ số thanh thải giảm nhiều hơn thể tích phân bố nên nửa đời tăng khaỏng 11 - 18 giờ. Nồng độ quinin tự do trong huyết tương người bệnh cũng giảm từ 15% xuống còn 5 - 10% quinin toàn phần trong huyết tương, vì hàm lượng α - 1 - glycoprotein tăng lên. Nồng độ trong hồng cầu khoảng 30 - 40% và trong dịch não tuỷ 2 - 5%. Quinin dễ dàng khuếch tán vào các mô của thai nhi.

Chuyển hoá: thuốc được chuyển hóa nhiều ở gan.

Thải trừ: Quinin bài tiết qua thận với 20% ở dạng không biến đổi. Tăng bài tiết khi nước tiểu acid. Một phần quinin bài tiết vào dịch mật, nước bọt và sữa mẹ.

Tác dụng

Tác dụng trên ký sin htrùng sốt rét

Quinin có tác dụng chủ yếu là diệt nhanh thể phân liệt của Plasmodium falciparum, P. vivax, P. malariae, không có tác dụng diệt thể giao tử của P.falciparum. Do đó không dùng quinin để phòng bệnh. Quinin độc hơn, tác dụng kém hơn cloroquin trong phòng và điều trị sốt rét nặng và sốt rét ác tính do P. falciparum kháng cloroquin hoặc do các chủng đa kháng gây ra.

Cơ chế tác dụng của quinin trên ký sinh trùng sốt rét là ngăn cản tổng hợp acid nucleic hoặc giảm chức năng của thể tiểu giao tử.

Tác dụng lên hệ cơ

Quinin còn có tác dụng lên cơ giống curare do làm tăng ngưỡng nơi tiếp nối dây thần kinh vận động, phong bế dẫn truyền xung động.

Chỉ định

Bệnh sốt rét: sốt rét thể nhẹ không biến chứng, sốt rét ác tính, sốt rét nặng, sốt rét có biến chứng.

Bệnh cơ: muối quinin được dùng điều trị và đề phòng rối loạn cơ ở chứng co cứng cơ ở cẳng chân tư thế nằm (chuột rút cẳng chân ban đêm). Để điều trị tăng trương lực cơ bẩm sinh, teo cơ tăng trương lực.

Bệnh do Babesia: Quinin dùng phối hợp với clindamycin để điều trị một số trường hợp nhiễm ký sinh trùng Babesia microti.

Liều lượng - cách dùng

Chữa sốt rét:

Sốt rét thể không biến chứng:

+ Người lớn: 600-650 mg/1 lần x 3 lần / 24h, điều trị trong 7 ngày.

+ Trẻ em: 10 mg/kg thể trọng/ 1 lần x 3 lần/24h, điều trị trong 7 ngày.

Sốt rét não: truyền 20 mg/kg thể trọng trong 4 giờ, rồi chuyển sang liều duy trì 10 mg/kg thể trọng, truyền trong 2 giờ, cứ cách 8 giờ truyền một lần như vậy trong 7 ngày.

Chữa co cứng cơ cẳng chân tư thê nằm: phòng và điều trị chứng chuột rút cẳng chân ban đêm. Uống liều 200 - 400 mg lúc đi ngủ, tuy nhiên hiệu quả khỏi bệnh không đều và không dùng cho trẻ dưới 12 tuổi.

Chữa tăng trương lực cơ (bảm sinh, hoặc teo cơ): uống 300 mg, 2-4 lần/ngày.

Chữa bệnh do Babesia:

Kết hợp với clindamycin như sau: tiêm clindamycin 1,2 g/lần x 2 lần trong ngày hoặc uống 600 mg/lần x 3 lần/ngày. Muối quinin: 650 mg/lần x 3 lần/ngày.

Trẻ em: mỗi ngày dùng 20 - 40 mg clindamycin/kg thể trọng, chia 3 lần và 25 mg muối quinin/kg thể trọng chia 3 lần.

Chống chỉ định

Có tiền sử quá mẫn với quinin, hoặc quinindin, dị ứng với các đồ uống có chứa quinin làm gia vị. Ù tai, viêm thần kinh mắt, có biểu hiện tan huyết.

Tác dụng phụ

Những tác dụng không mong muốn là do dùng liều cao hoặc có thể do các phản ứng quá mẫn và dị ứng của người bệnh.
Ít gặp: quá mẫn (hội chứng canhkina) biểu hiện bằng các triệu chứng ù tai, giảm thính lực tạm thời, nhức đầu, buồn nôn..., mờ mắt hoặc rối loạn màu sắc, kích thích mê sảng, nôn, đau bụng, ỉa chảy, khó thở.
Hiếm gặp: sốt, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, ngoại ban, mày đay.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.