Condovan - Thuốc chống ung thư, Công ty CP SPM

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nang cứng chứa:

Hydroxyurea (Hydroxycarbamide).............................................................. 500,0 mg.

Tá dược vừa đủ................................................................................1 viên nang cứng (Kollidon K90, Natri croscarmellose, Cellulose vi tinh thé (PH102), Colloidal silicon dioxid, Magnesi stearat, Ethanol 96%, Nước tinh khiết).

DƯỢC LỰC HỌC

Hydroxycarbamide là dẫn chất của urê đầu tiên được sử dụng trên lâm sàng làm thuốc chữa ung thư. Hydroxycarbamide ức chế tổng hợp ADN nhưng không ảnh hưởng đến sự tổng hợp ARN và protein. Cơ chế chủ yếu là Hydroxycarbamide ức chế sự kết hợp của thymidin vào ADN. Ngoài ra thuốc còn trực tiếp gây hư hại ADN. Hydroxycarbamide phá hủy gốc tự do tyrosyl. Gốc này là trung tâm xúc tác của ribonucleosid diphosphat reductase. Enzym xúc tác này chuyển ribonucleotid thành dexyribonucleotid; sự chuyển này rất quan trọng và làm giảm sự tổng hợp ADN. Hydroxycarbamide ức chế đặc biệt ở pha S của chu kỳ tế bào, làm ngừng tiến triển ở chỗ giáp giới giữa pha G1 và pha S nên ức chế tổng hợp ADN.

Tác dụng độc cho tế bào của Hydroxycarbamide chỉ giới hạn ở các mô có tốc độ tăng sinh cao và có tác dụng rõ rệt nhất ở những tế bào đang tổng hợp mạnh ADN. Hydroxycarbamide có thể kích thích sản xuất và làm tăng nồng độ hemoglobin bào thai (Hb F), và như vậy có tiềm năng làm giảm hồng cầu hình lưỡi liềm. Thuốc không chữa khỏi bệnh thiếu máu hồng cầu liềm và cũng không có vai trò nào trong điều trị cơn đau đang tiến triển, mà chỉ có tác dụng phòng cơn đau.

Hydroxycarbamide còn được dùng hỗ trợ điều trị bệnh nhân tăng hồng cầu vô căn, kết hợp với trích lấy máu tĩnh mạch gián đoạn, do thuốc có tác dụng ức chế tủy xương, làm giảm sản xuất thừa tiểu cầu và hồng cầu.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Hydroxycarbamide hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1- 4 giờ. Nồng độ trong máu giảm nhanh và không tích lũy khi dùng lại.

Chưa có thông báo về ảnh hưởng của thức ăn đối với hấp thu hydroxycarbamid.

Phân bố

Hydroxycarbamide phân bố nhanh khắp cơ thể, tập trung nhiều hơn ở bạch cầu và hồng cầu. Thể tích phân bố bằng khoảng thể tích nước trong cơ thể. Hydroxycarbamide qua được hàng rào máu-não. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được trong vòng 3 giờ sau khi uống. Thuốc phân bồ nhiều vào dịch màng bụng, nồng độ thuốc trong dịch màng bụng cao hơn trong huyết tương  2 - 7,5 lần

Chuyển hóa

Khoảng trên 50% Hydroxycarbamide bị chuyển hóa ở gan. Một phần nhỏ bị urease, một enzyme của vi khuẩn đường ruột, chuyển hóa thành acid acetohydroxamic.

Thải trừ

Dùng Hydroxycarbamide có C14 cho thấy, khoảng 50% liều uống bị thoái giáng ở gan thành CO; thải trừ qua đường hô hấp và urê thải trừ qua thận. Phần còn lại được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc không bị chuyển hóa. Lượng thải trừ qua nước tiểu là 62% sau. 8 giờ và 80% sau 12 giờ. Sự thải trừ của Hydroxycarbamide có thể thay đổi ở người suy gan hoặc suy thận.

CHỈ ĐỊNH

U hắc tố, ung thư bạch cầu tủy bào mạn tính, ung thư tái phát, di căn hoặc ung thư biểu mô buồng trứng không mỗ được. 

Hydroxycarbamide được kết hợp với xạ trị để điều trị ung thư tế bào có vầy (biểu mô) ở đầu và cổ, ngoại trừ ở môi.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Dùng uống

Liều dùng được dựa trên thể trọng của bệnh nhân.

Khối u đặc:

Trị liệu gián đoạn: mỗi 3 ngày uống một liều 80mg/kg.

Trị liệu liên tục: mỗi ngày uống một liều 20-30 mg/kg.

Trị liệu kết hợp: mỗi 3 ngày uống 80 mg/kg.

Nên dùng Hydroxycarbamide tối thiểu 7 ngày trước khi khởi đầu xạ trị và tiếp tục dùng sau đó trong thời gian không hạn định, miễn là người bệnh được theo dõi đầy đủ và không có những phản ứng bát thường hay trầm trọng xảy ra. Thường không cần phải điều chỉnh liều xạ trị khi dùng Hydroxycarbamide đồng thời.

Ung thư bạch cầu tủy bào mạn tính:

Cho đến khi chế độ trị liệu gián đoạn được đánh giá, khuyến nghị áp dụng phương pháp trị liệu liên tục: uống mỗi ngày một lần 20-30 mg/kg: Đối với bệnh nhân suy thận: Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, nên cần điều chỉnh liều dùng ở những bệnh nhân suy thận.

Độ thanh thải Creatinin > 60, dùng liều bình thường 20-30kg thể trọng / ngày.

THẬN TRỌNG

Nên theo dõi nồng độ acid uric trong quá trình điều trị.

Bệnh nhân có biểu hiện suy chức năng tủy xương

Nên dùng Hydroxycarbamide cần thận ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận.

Bệnh nhân cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với tác dụng của Hydroxycarbamide, có thể cần phải giảm liều.

Cần phải theo dõi chặt chẽ khi điều trị bằng Hydroxycarbamide. Nên xác định tình trạng tổng thể của máu, kế cả xét nghiệm tủy xương, cũng như chức năng gan và thận trước và trong khi điều trị. Nên xác định mức độ hemoglobin, lượng bạch cầu tổng cộng, lượng tiểu cầu ít nhất một lần/tuẫn trong suốt thời gian điều tị bằng Hydroxycarbamide. Nếu lượng bạch cầu giảm xuống thấp hơn 2500/mm, hoặc lượngtiểu cầu giảm xuống thấp hơn 100.000/mm, nên ngừng trị liệu cho đến khi các giá trị trở lại mức bình thường.- Cảm giác đau hay khó chịu do viêm màng nhay ở vị trí chiếu tia được kiểm soát bằng cách dùng thuốc gây tê tại chỗ hoặc uống thuốc giảm đau. Nếu phản ứng nặng, có thể cần phải kết hợp ngưng xạ trị tạm thời.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Sử dụng đồng thời với các chất gây ức chế tủy xương có thể gây suy tủy \⁄ Sử dụng đồng thời với clozapine có thể gây độc tính trên tủy xương Sử dụng đồng thời với probenecid có thể làm giảm tác dụng của probenecid và cần phải tăng liều dùng để điều trị bệnh gout Sử dụng đồng thời với các loại vaccin (virut còn sống hoặc đã chết) có thễ làm tăng tính nguy hiểm của vaccin)

TÁC DỤNG PHỤ

Hệ tâm thần kinh: Có thễ có đau đầu, chóng mặt, mắt phương hướng, ảo giác và co giật, nhưng hiếm khi xảy ra.

Tiêu hóa: Có thể xảy ra viêm dạ dày, chán ăn, buồn nôn, tiêu chảy và táo bón

Huyết học: Lúc đầu có thệ xảy ra suy tủy (giảm bạch cầu, thiếu máu và giảm tiểu cầu).

Trong giai đoạn đầu của quá trình điều trị với Hydroxycarbamide, thường gặp các hiện tượng sự tạo thành nguyên hồng cầu khổng lồ; tuy nhiên, hiện tượng này cũng thường tự giới hạn.

Hệ niệu sinh dục: Sự khó bài niệu rất hiếm xảy ra, đôi khi Hydroxycarbamide có thể gây suy ống thận tạm thời, gây tăng acid uric, BUN và nồng độ creatinin trong huyết thanh.

Hệ thần kinh trung ương: Ở liều cao có thễ gây ra tình trạng ngủ lim, đỏ bừng, ớn lạnh, khó ở.

Trên da: Đôi khi có nổi ban sàn, ban đỏ ở mặt. Gan: Có các báo cáo về sự tăng các enzymé ở gan, và sự ứ đọng sulfobromophthalein (BSP) bất thường. Các vấn đề khác: Rất hiếm khi gây ra rụng lông tóc từng vùng.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ NUÔI CON BÚ

Những thuốc có tác động trên sự tổng hợp ADN như là Hydroxycarbamide có thể là tác nhân gây đột biến mạnh. Thầy thuốc nên cân nhắc thận trọng trước khi dùng thuốc này cho các bệnh nhân nam hoặc nữ dự tính có con. e Hydroxycarbamide được biết là tác nhân gây quái thai ở động vật. Vì thế không nên dùng Hydroxycarbamide cho những phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai trừ trường hợp thầy thuốc đã cân nhắc ích lợi của việc đùng thuốc hơn hẳn những nguy hiểm có thể có.

Không sử dụng cho phụ nữ đang nuôi con bú, vì thuốc đi qua sữa mẹ.

SỬ DỤNG CHO NGƯỜI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY

Không sử dụng, vì có thể gây ngủ lịm

QUÁ LIÊU VÀ XỬ TRÍ

Độc cấp tính niêm mạc đã được báo cáo ở vài bệnh nhân sử dung Hydroxycarbamide ở liều lượng gấp vài lần liều điều trị.

Triệu chứng: Đau nhức, tím ban đỏ, phù nề trên lòng bàn tay và lòng bàn chân, tăng sắc tố da, viêm miệng.

Điều trị: Dừng thuốc ngay, sử dụng thuốc gây nôn, thẫm phân máu, màng bụng.

BẢO QUẢN

Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ phòng (dưới 30°C).

HẠN DÙNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên nang cứng.

TIÊU CHUẨN

Tiêu chuẩn nhà sản xuất.