AseAvalo - Mediplantex

Thành phần

Mỗi viên nén có chứa:

Levonorgestrel 0,03 mg

Tá dược: Lactose monohydrat, natri croscarmellose, magnesi stearat, aerosil vừa đủ 1 viên.

Dược lực học

Levonorgestrel là một chất progestin tổng hợp dẫn xuất từ nortestosteron. Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với estrogen trong liệu pháp tránh thai.

Với liều thấp, tác dụng tránh thai của levonorgestrel là do thuốc làm thay đổi lớp niêm dịch cổ tử cung, làm cho tinh trùng không thể xâm nhập, và ngăn ngừa sự tăng sinh của lớp nội mạc tử cung làm cho trứng thụ tinh không thể làm tổ được. Với liều cao hơn, progestin có tác dụng ức chế sự rụng trứng do làm giảm đỉnh hormon LH cần thiết ở giữa chu kì kinh nguyệt

Levonogestrel cũng được phối hợp với estrogen trong liệu pháp hormon thay thế ở phụ nữ mãn kinh nhằm ngăn ngừa sự tăng sinh quá mức nội mạc tử cung do estrogen gây ra. Chỉ định này thường được áp dụng khi sử dụng liệu pháp hormon thay thế lâu dài trên những phụ nữ có tử cung còn nguyên vẹn.

Dược động học

Sau khi uống levonorgestrel hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn ở đường tiêu hóa và không bị chuyển hóa bước đầu ở gan. Sinh khả dụng của levonorgestrel hầu như bằng 100%. Trong huyết thanh, levonorgestrel liên kết với globulin gắn hormon sinh dục (SHBG) và với albumin. Con đường chuyển hóa quan trọng nhất của levonorgestrel là khử oxy, tiếp sau là liên hợp. Tốc độ thanh thải thuốc có thể khác nhau nhiều lần giữa các cá thể; nửa đời thải trừ của thuốc ở trạng thái ổn định xấp xỉ 36 ± 13 giờ. Levonorgestrel và các chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu và phân.

Nồng độ levonorgestrel trong huyết thanh có thể ức chế phóng noãn là 0,2 microgam/ lít. Khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết thanh xuất hiện sau 1,1 ± 0,4 giờ. Uống 30 microgam levonorgestrel có nồng độ đỉnh là 0,9 ± 0,7 microgam/lít. Các chất gây cảm ứng enzym ở microsom gan như rifampicin, phenytoin có thể làm tăng tốc độ chuyển hóa của hợp chất uống tránh thai có cả estrogen và progestogen, do đó nồng độ điều trị trong máu của những hợp chất này bị giảm.

Tuần hoàn gan - ruột của các thuốc tránh thai dạng uống có thể bị ảnh hưởng bởi hệ vi khuẩn đường ruột. Trong huyết tương, levonorgestrel có thể liên hợp vơi sulfat và acid glucuronic. Những dạng liên hợp này được bài tiết vào mật rồi đến ruột, ở đây chúng có thể bị vi khuẩn ruột thủy phân và giải phóng thuốc nguyên dạng, dạng này lại được tái hấp thu vào tuần hoàn cửa. Các thuốc kháng sinh ức chế tác dụng này của vi khuẩn, kết quả là giảm nồng độ hormon trong huyết tương. Levonogestrel cũng phân bố vào sữa mẹ

Chỉ định

Ase AVALO được sử dụng hàng ngày để tránh thai đơn thuần.

Thuốc dùng được cho người cho con bú.

Chống chỉ định

Mang thai hoặc nghi ngờ mang thai.

Chảy máu âm đạo bất thường không chẩn đoán được nguyên nhân.

Viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch thể hoạt động.

Bệnh gan cấp tính, u gan lành hoặc ác tính.

Carcinom vú hoặc có tiền sử bệnh đó.

Vàng da hoặc ngứa dai dẳng trong lần có thai trước.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính

Có tiền sử tăng áp lực nội sọ vô cân

Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.

Liều dùng

Uống vào ngày thứ nhất của chu kỳ kinh nguyệt và dùng mỗi ngày 1 viên không đứt quãng suốt thời gian muốn tránh thai.

Nếu bắt đầu vào một ngày khác của chu kì kinh thì cần thêm một liệu pháp hỗ trợ khác (như bao cao su) trong vòng 48 giờ sau khi giao hợp.

Những người bị sảy thai có thể dùng viên tránh thai đơn thuần chỉ chứa progestin vào ngay ngày hôm sau.

Thuốc phải dùng vào một thời điểm cố định trong ngày, tốt nhất là sau buổi cơm tối hoặc khi đi ngủ, để giữ khoảng cách giữa những lần dùng thuốc luôn luôn vào khoảng 24 giờ. Nếu khoảng cách đó kéo dài hơn 27 giờ thì tác dụng tránh thai có thể bị giảm. Trong chu ky đầu dùng thuốc, cần áp dụng thêm một biện pháp tránh thai khác (không dùng phương pháp thân nhiệt) trong vòng 14 ngày đầu dùng thuốc.

Nếu lỡ quên uống 1 viên trong khoảng 3 giờ, cần uống lại viên đó càng sớm càng tốt và viên thuốc tiếp theo uống vào giờ quy định như thường lệ. Cần phải dùng thêm một biện phap tránh thai khác (trong vòng 2 ngày không dùng hormon (không dùng phương pháp thân nhiệt) cho đến khi thuốc đó được dùng đều đặn trong 14 ngày.

Nôn và tiêu chảy trong khi uống thuốc: Nôn hoặc tiêu chảy nặng dẫn đến thay đổi hấp thu thuốc có thể xảy ra. Nếu nôn xuất hiện trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc, cần uống bù thêm 1 một viên khác càng sớm càng tốt (nên sử dụng viên cuối cùng ở mỗi vỉ thuốc). Nếu quá 3 giờ mà không được bù thuốc thì ngoài việc uống bổ sung viên thuốc nữa cần áp dụng thêm một biện pháp tránh thai khác (như bao cao su). Nếu nôn hoặc ỉa chảy kéo dài, ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc thì cần áp dụng thêm một biện pháp tránh thai khác trong vòng 14 ngày kể từ khi hết nôn và tiêu chảy.

Chảy máu kinh, chảy máu thấm giọt bất thường có thể xảy ra ở một số phụ nữ khi bắt đầu dùng thuốc, nhưng sau một vài chu kỳ đầu kinh nguyệt lại trở lại đều đặn.

Phụ nữ khi đã dùng thuốc cảm ứng enzym trong vòng 4 tuần trước đó cần sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp là biện pháp tránh thai không chứa hormon, ví dụ đặt vòng tránh thai trong tử cung. Đối với phụ nữ không thể hoặc không sẵn sàng đặt vòng tránh thai trong tử cung có thể uống liều gấp đôi levonorgestrel (nghĩa là 3000 microgam trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp không an toàn), (xem phần Tương tác thuốc).

Tác dụng không mong muốn

Kinh nguyệt không đều thường gặp ở người dùng thuốc tránh thai chỉ có progestin

Thường gặp: Nhức đầu, trầm cảm, hoa mắt chóng mặt. Phù, đau vú; buồn nôn; ra máu (chảy máu thường xuyên hay kéo dài, và ra máu ít), vô kinh.

Ít gặp: Thay đổi cân nặng, giảm dục tính, rậm lông, ra mồ hôi, hói.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trong liệu pháp levonorgestrel là rối loạn kinh nguyệt (khoảng 5%).Tiếp tục dùng thuốc thì rối loạn kinh nguyệt giảm. Chảy máu âm đạo thất thường khi sử dụng levonorgestrel có thể che lấp những triệu chứng của ung thư cổ tử cung hoặc ung thư nội mạc tử cung, do đó cần phải định kỳ (6 -12 tháng) khám phụ khoa để loại trừ ung thư. Chửa ngoài tử cung xảy ra nhiều hơn ở những phụ nữ dùng thuốc tránh thai uống chỉ có progestin. Nguy cơ này có thể tăng lên khi sử dụng levonorgestrel dài ngày và thường ở những người tăng cân. Ở những phụ nữ đang dùng levonorgestrel mà có thai hoặc kêu đau vùng bụng dưới thì thầy thuốc cần cảnh giác về khả năng có thai ngoài tử cung. Bất kỳ người bệnh nào kêu đau vùng bụng dưới đều phải thăm khám để loại trừ có thai ngoài tử cung. Người ta thấy khi dùng levonorgestrel hoặc thuốc tránh thai uống nguy cơ bị bệnh huyết khối tắc mạch tăng, ở người dùng thuốc, nguy cơ đó tăng khoảng 4 lần so với người không dùng thuốc. Khi người dùng thuốc bị viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch, phải ngừng thuốc, ở những phụ nữ phải ở trạng thái bất động kéo dài do phẫu thuật hoặc do các bệnh khác cũng phải ngừng thuốc. Nếu mất thị giác một phần hoặc hoàn toàn, dần dần hoặc đột ngột, hoặc xuất hiện lồi mắt, nhìn đôi, phù gai thị, nhức đầu dữ dội phải ngừng thuốc ngay tức khắc.

Thông báo cho bác sĩ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Các thuốc khác nghi ngờ có khả năng làm giảm nồng độ levonorgestrel tương tự trong huyết tương gồm các dẫn chất barbiturat (bao gồm cả primidon), phenytoin, carbamazepin, các thuốc có nguồn gốc dược liệu có Hypericum perforatum (St.John’s Wort), rifampicin, ritonavir, rifabutin và griseofulvin. Phụ nữ khi đã dùng thuốc cảm ứng enzym trong vòng 4 tuần trước đó, cần sử dụng

biện pháp tránh thai khẩn cấp là biện pháp tránh thai không chứa hormon (ví dụ đặt vòng tránh thai trong tử cung). Đối với phụ nữ không thể hoặc không sẵn sàng đặt vòng tránh thai trong tử cung, có thể uống liều gấp đôi levonorgestrel (nghĩa là 3000 microgam trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp không an toàn). Tuy nhiên, việc phối hợp liều gấp đôi levonorgestrel và chất cảm ứng enzym chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Sử dụng đồng thời với các thuốc kháng sinh có thể làm giảm tác dụng của levonorgestrel, do can thiệp vào hệ vi khuẩn đường ruột.

Các thuốc làm tăng tác dụng/độc tính của levonorgestrel gồm: Voriconazol, thuốc thảo dược có chứa progestin.

Levonorgestrel làm tăng tác dụng/ độc tính của: Các benzodiazepin, selegilin, voriconazol khi dùng đồng thời

Levonorgestrel làm giảm tác dụng/ độc tính của thuốc kháng vitamin K khi dùng đồng thời

Chuyển hóa của levonorgestrel tăng lên khi sử dụng đồng thời levonorgestrel với các thuốc gây cảm ứng enzym gan, hầu hết là thuốc gây cảm ứng enzym CYP3A4. Đồng thời sử dụng efavirenz với levonorgestrel làm giảm nồng độ levonorgestrel trong huyết tương khoảng 50%.

Lưu ý khi sử dụng

Thuốc có chứa lactose monohydrat: Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu men Lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Levonorgestrel phải được dùng thận trọng đối với người động kinh, bệnh van tim, bệnh tuần hoàn não, tiền sử có thai ngoài tử cung, tăng huyết áp, bệnh đái tháo đường, đau nửa đầu, nhiễm trùng khung chậu, rối loạn hấp thu nghiêm trọng.

Thận trọng khi dùng cho những người bị lupus ban đỏ hệ thống có kháng thể kháng phospholipid dương tính, đa nang buồng trứng hoặc có tiền sử vàng da khi có thai.

Levonorgestrel có thể gây ứ dịch, cho nên khi dùng levonorgestrel phải theo dõi cẩn thận ở người hen suyễn, phù thũng.

Bảo quản

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.