BFS Tranexamic - Dược phẩm CPC1 Hà Nội

Thành phần

Thành phần chính của thuốc BFS-Tranexamic gồm:

Hoạt chất: Tranexamic Acid có hàm lượng là 250 mg.

Tá dược: Nước cất pha tiêm vừa đủ.

Dược lực học

Acid tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân hủy fibrin bằng cách ức chế hoạt hóa plasminogen thành plasmin, làm cho plasmin không được tạo ra. Do đó thường dùng acid tranexamic để điều trị những bệnh chảy máu do phân hủy fibrin có thể xảy ra trong nhiều tình huống lâm sàng bao gồm đa chấn thương và đông máu trong mạch.

Tác dụng kháng plasmin: Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin, như a2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.

Tác dụng cầm máu: Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu… nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước đó. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.

Tác dụng chống dị ứng và chống viêm: Acid tranexamic ức chế quá trình sản xuất kinin và những peptid có hoạt tính khác… do plasmin, có thể gây ra sự tăng tính thấm thành mạch, dị ứng và những tổn thương viêm.

Dược động học

Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều, nửa đời trung bình trong huyết tương của thuốc là 2 giờ. Hơn 95% liều thuốc tiêm tĩnh mạch bài tiết dưới dạng không đổi theo nước tiểu. Chức năng thận giảm dễ gây tích tụ acid tranexamic. Acid tranexamic có tác dụng chống phân huỷ fibrin mạnh hơn 10 lần acid aminocaproic, (tính theo gam), đối với sự phân hủy fibrin gây ra bởi urokinase hoặc chất hoạt hóa plasminogen của mô (TPA).

Chỉ định

Acid tranexamic dùng để điều trị và phòng ngừa chảy máu kết hợp với tăng phân hủy fibrin:

Xu hướng chảy máu được coi như liên quan tới tăng tiêu fibrin: bệnh bạch cầu, bệnh thiếu máu không tái tạo, ban xuất huyết… và chảy máu bất thường trong và sau khi phẫu thuật).

Chảy máu bất thường được coi như liên quan tới tăng tiêu fibrin tại chỗ (chảy máu ở phổi, mũi, bộ phận sinh dục, hoặc thận hoặc chảy máu bất thường trong hoặc sau khi phẫu thuật tuyến tiền liệt).

Phân hủy fibrin toàn thân: Biến chứng chảy máu do liệu pháp tiêu huyết khối.

Phù mạch di truyền.

Những triệu chứng như đỏ, sưng hoặc ngứa trong các bệnh như: mề đay, dị ứng thuốc hoặc ngộ độc thuốc.

Những triệu chứng như đỏ, sưng, ngứa, rát họng trong các bệnh: viêm amiđan, viêm họng-thanh quản.

Đau trong khoang miệng hoặc áp-tơ trong các trường hợp viêm miệng.

Chống chỉ định

Thuốc BFS-Tranexamic chống chỉ định với các đối tượng như sau:

Quá mẫn với acid tranexamic.

Có tiền sử mắc bệnh huyết khối.

Bệnh nhân đang điều trị bằng liệu pháp đông máu.

Suy thận nặng (do có nguy cơ gây tích lũy thuốc).

Trường hợp phẫu thuật hệ thần kinh trung ương, chảy máu hệ thần kinh trung ương và chảy máu dưới màng nhện hoặc những trường hợp chảy máu não khác.

Liều dùng

Thuốc BFS-Tranexamic được sử dụng như sau:

Tiêm tĩnh mạch: 10 – 20 ml (50 mg/ml) hoặc 0,5 – 1 g (10- 15 l mg/kg) 2 – 3 lần/24 giờ.

Tiêm tĩnh mạch chậm, không được nhanh hơn 1 ml/phút.

Phân huỷ fibrin toàn thân: 20 ml (50 mg/ml), tiêm tĩnh mạch 3 – 4 lần/24 giờ.

Thủ thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt: 10 – 20 ml (50 mg/ml), tiêm tĩnh mạch 2- 3 lần/24 giờ, liều đầu tiên dùng trong thời gian phẫu thuật, những liều tiếp theo dùng trong 3 ngày đầu sau phẫu thuật.

Phẫu thuật răng cho những người bệnh có tạng chảy máu: Dùng acid tranexamic ngay trước khi phẫu thuật với liều tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg thể trọng). Sau khi nhổ răng 10mg/kg tiêm tĩnh mạch 3-4 lần mỗi ngày, có thể sử dụng cho 2-8 ngày.

Những người suy thận nặng, cần phải điều chỉnh liều dùng của acid tranexamic như sau:

Nồng độ Creatinin huyết thanh (μmol/l) là 120 đến 250 (1.36 đến 2.83 mg/dl) thì liều tiêm tĩnh mạch Tranexamic acid là 10 mg/kg BID.

Nồng độ Creatinin huyết thanh (μmol/l) là 250 đến 500 (2.83 đến 5.66 mg/dl) thì liều tiêm tĩnh mạch Tranexamic acid là 10 mg/kg/ngày.

Nồng độ Creatinin huyết thanh (μmol/l) là lớn hơn 500 (>5.66 mg/dl) thì liều tiêm tĩnh mạch Tranexamic acid là 10 mg/kg mỗi 48 giờ hoặc 5 mg/kg mỗi 24 giờ.

Tác dụng phụ

Những tác dụng không mong muốn của thuốc khi sử dụng như sau:

Thường gặp:

Rối loạn tiêu hóa có liên quan đến liều dùng: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Toàn thân: Chóng mặt.

Ít gặp:

Tuần hoàn: Hạ huyết áp sau khi tiêm tĩnh mạch.

Hiếm gặp:

Mắt: Thay đổi nhận thức màu.

Rối loạn tiêu hóa xảy ra trên 30% người bệnh, sau khi uống với liều 6 g/ngày. Các ADR đó hết nếu giảm liều. Buồn nôn, chóng mặt và giảm huyết áp xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh.

Thông báo cho thầy thuốc tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Những điều cần thận trọng khi sử dụng thuốc

Người suy thận: Do có nguy cơ tích lũy acid tranexamic.

Người bị huyết niệu từ đường tiết niệu trên, có nguy cơ bị tắc trong thận.

Người có tiền sử huyết khối không nên dùng acid tranexamic trừ khi cùng được điều trị bằng thuốc chống đông. Chảy máu do đông máu rải rác nội mạch không được điều trị bằng thuốc chống phân hủy fibrin trừ khi bệnh chủ yếu do rối loạn cơ chế phân hủy fibrin. Trong trường hợp phân hủy fibrin có liên quan tới sự tăng đông máu trong mạch (hội chứng tiêu hoặc phân hủy fibrin), cần phải thêm chất chống đông như heparin với liều lượng đã được cân nhắc cẩn thận.

Xem xét sự cần thiết phải dùng chất kháng thrombin III cho những người bệnh có tiêu thụ những yếu tố đông máu, nếu không, sự thiếu hụt chất kháng thrombin II có thể cản trở tác dụng của heparin.

Người cao tuổi: Vì người cao tuổi có chức năng, sinh lý giảm nên có những biện pháp giảm liều có giám sát một cách thận trọng.

Thận trọng khi cho tiêm tĩnh mạch: Cho thuốc từ từ (buồn nôn, tức ngực, đánh trống ngực, hoặc tụt huyết áp có thể hiếm khi xảy ra khi cho thuốc nhanh). Không tiêm vào những vị trí có phân bổ dây thần kinh và thận trọng khi tiêm. Khi tiêm nhiều lần, tránh tiêm vào cùng một vị trí bằng cách lần lượt tiêm vào tay trái rồi tay phải.

Phụ nữ có thai:

Không nên dùng Acid Tranexamic trong những tháng đầu thai kỳ, vì đã có thông báo về tác dụng gây quái thai trên động vật thí nghiệm. Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị bằng acid tranexamic cho người mang thai còn rất hạn chế, cho đến nay dữ liệu thực nghiệm hoặc lâm sàng cho thấy không tăng nguy cơ khi dùng thuốc. Tài liệu về dùng acid tranexamic cho người mang thai có rất ít, do đó chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi được chỉ định chặt chẽ và khi không thể dùng cách điều trị khác.

Phụ nữ cho con bú:

Acid tranexamic tiết vào sữa mẹ nhưng nguy cơ về tác dụng phụ đối với trẻ em không chắc có thể xảy ra khi dùng liều bình thường, vì vậy có thể dùng acid tranexamic với liều thông thường, khi cần cho người cho con bú.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Thuốc không gây ảnh hưởng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Những thuốc có thể tương tác với thuốc BFS-Tranexamic:

Không nên dùng đồng thời acid tranexamic với estrogen vì có thể gây huyết khối nhiều hơn.

Thận trọng khi dùng đồng thời acid tranexamic với các thuốc cầm máu khác.

Không nên trộn lẫn dung dịch acid tranexamic tiêm với dung dịch có chứa penicilin, hoặc với máu để truyền vào máu.

Để truyền tĩnh mạch, có thể trộn dung dịch tiêm acid tranexamic với các dung dịch dùng để tiêm như: Natri clorid (0,9%), Glucose, Dextran 40, Dextran 70 hoặc dung dịch điện giải Ringer. Có thể cho acid tranexamic và heparin vào cùng một dung dịch tiêm truyền.

Xử lý khi quá liều

Chưa có thông báo về trường hợp quá liều acid tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thể là: Buồn nôn, nôn, các triệu chứng và/hoặc hạ huyết áp tư thế đứng.

Không có biện pháp đặc biệt để điều trị nhiễm độc acid tranexamic. Nếu nhiễm độc do uống quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Trong cả 2 trường hợp độc do uống và do tiêm truyền, nên duy trì bổ sung dịch để thúc đẩy bài tiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, ở nhiệt độ dưới 30°C. Bảo quản tránh ánh sáng.