Aristin C – Hy Lạp

Chỉ định

Viêm phổi, viêm phế quản, viêm màng phổi, ápxe phổi, giãn phế quản bội nhiễm, đợt cấp viêm phế quản mạn.

Viêm cầu thận cấp & mạn, viêm tuyến tiền liệt, viêm bàng quang.

Viêm tai giữa, viêm xoang.

Nhiễm lậu cầu.

Nhiễm khuẩn da & mô mềm.

Tiêu chảy nhiễm khuẩn, viêm phúc mạc, viêm đường mật, viêm phần phụ, viêm xương khớp.

Nhiễm khuẩn huyết.

Liều lượng - Cách dùng

Truyền IV chậm người lớn:

Nhiễm khuẩn đường tiểu 100 mg x 2 lần/ngày.

Nhiễm khuẩn hô hấp dưới 200 mg x 2 lần/ngày.

Nhiễm khuẩn khác 200 mg x 2 lần/ngày.

Lậu liều đơn 150 mg.

Suy thận ClCr < 20 mL/phút: 1/2 liều.

Chống chỉ định

Dị ứng với nhóm quinolone.

Trẻ em đang tăng trưởng.

Dược lực

Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone. Chất này ức chế men gyrase (gyrase inhibitors) của vi khuẩn.

Dược động học

Hấp thu: Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hoá. Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng một cách đáng kể. Ðộ khả dụng sinh học của Ciprofloxacin khoảng 70-80%.

Phân bố: Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống thuốc 60-90 phút. Ciprofloxacin hiện diện với nồng độ cao tại những vị trí nhiễm trùng chẳng hạn như trong các dịch của cơ thể và trong các mô. Thời gian bán hủy 3-5 giờ. Chỉ cần uống thuốc hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi chiều tối.

Sau khi truyền tĩnh mạch, 75% liều được dùng sẽ bị bài tiết qua nước tiểu và thêm 14% qua phân. Hơn 90% hoạt chất sẽ bị bài tiết trong 24 giờ đầu tiên.

Các số liệu khác

Thời gian bán hủy trong huyết thanh xấp xỉ 4 giờ (3-5 giờ).

Thể tích phân bố (ở giai đoạn hằng định) xấp xỉ 2,8l/kg.

Ðộ thanh lọc thận xấp xỉ 5ml/phút kg.

Ðộ gắn kết protein xấp xỉ 30%.

Ðộ thẩm thấu dung dịch truyền 300mOsm.

Thành phần NaCl dung dịch truyền 900mg/100 ml.

Chuyển hoá: ở gan.

Thải trừ: khoảng 40-50% thuốc được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận.

Tác dụng

Phổ kháng khuẩn

Ciprofloxacin có hoạt tính mạnh, diệt khuẩn phổ rộng. Nó cản thông tin từ nhiễm sắc thể (vật chất di truyền) cần thiết cho chuyển hóa bình thường của vi khuẩn. Ðiều này làm cho vi khuẩn bị giảm khả năng sinh sản một cách mau chóng.

Do cơ chế tác động đặc hiệu này, Ciprofloxacin không bị đề kháng song song với các kháng sinh khác không thuộc nhóm ức chế men gyrase. Vì vậy, Ciprofloxacin có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn kháng các loại kháng sinh như aminoglycoside, penicillin, cephalosporin, tetracycline và các kháng sinh khác.

Trong khi sự phối hợp Ciprofloxacin với kháng sinh họ beta-lactam và các aminoglycosides chủ yếu tạo ra hiệu quả bổ sung và không thay đổi trong điều kiện in-vitro, thì trong điều kiện in-vivo, nó thường tạo ra hiệu quả cộng hưởng (như khi phối hợp với azlocillin), đặc biệt trên động vật bị giảm bạch cầu trung tính.

Ciprofloxacin có thể phối hợp với các thuốc sau:

Pseudomonas: azlocillin, ceftazidime.

Streptococci: mezlocillin, azlocillin và các kháng sinh họ beta-lactam có hiệu lực khác.

Staphylococci: các kháng sinh họ beta-lactam, đặc biệt isoxazolylpenicillin, vancomycin.

Vi khuẩn kỵ khí: metronidazol, clindamycin.

Chỉ định

Các bệnh nhiễm trùng có biến chứng và không biến chứng gây ra do các bệnh nguyên nhạy cảm với ciprofloxacin.

Các bệnh nhiễm trùng của:

Đường hô hấp. Trong các trường hợp viêm phổi do phế cầu (Pneumococcus) ở bệnh nhân ngoại trú, không nên dùng Ciprofloxacin như là một thuốc đầu tay. Tuy nhiên Ciprofloxacin có thể được dùng trong trường hợp viêm phổi do Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella và Staphylococcus.

Tai giữa (viêm tai giữa) và các xoang (viêm xoang), đặc biệt nguyên nhân do vi khuẩn gram âm, kể cả Pseudomonas hay Staphylococcus.

Mắt

Thận và/hoặc đường tiết niệu.

Cơ quan sinh dục, kể cả bệnh lậu, viêm phần phụ, viêm tiền liệt tuyến.

Ổ bụng (như nhiễm trùng đường tiêu hóa hoặc đường mật, viêm phúc mạc).

Da và mô mềm.

Xương khớp.

Nhiễm trùng huyết.

Nhiễm trùng hoặc có nguy cơ nhiễm trùng (dự phòng) trên bệnh nhân có hệ miễn dịch suy yếu (như bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch hoặc có tình trạng giảm bạch cầu).

Chỉ định cho tình trạng khử nhiễm ruột có chọn lọc trên bệnh nhân suy giảm miễn dịch (Ciprofloxacin dạng uống).

Tương tác thuốc

Theophylline. Probenecid.

Tác dụng phụ

Tiêu chảy, nôn, đau bụng, nhức đầu, khó ngủ, nổi mẩn.

Rất hiếm: co giật, đau khớp, tăng men gan, viêm tĩnh mạch.

Chú ý đề phòng

Bệnh nhân rối loạn TKTW: xơ vữa động mạch não, động kinh.

Phụ nữ có thai & cho con bú không dùng.