SCANAX 500 - Stada Việt Nam

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Ciprofloxacin (dưới dạng ciprofloxacin hydroclorid)..................... 500 mg.

Tá dược………………… vừa đủ………………………………..…… 1 viên.

(Tinh bột ngô, lactose monohydrat, croscarmellose natri, tinh bột natriglycolat, povidon K30, colloidal silica khan, magnesi stearat, titan dioxyd, hypromellose, macrogol 6000, talc)

Mô tả: Viên nén hình oval, bao phim màu trắng, một mặt có khắc chữ “SCAN”, một mặt trơn.

DƯỢC LỰC HỌC

Ciprofloxacin là một kháng sinh nhóm fluoroquinolon với phổ kháng khuẩn rộng hơn acid nalidixic, và dược động học tốt hơn cho phép sử dụng thuốc trong các nhiễm trùng toàn thân.

Ciprofloxacin kháng khuẩn bởi sự ức chế DNA gyrase và topoisomerase IV, những enzym cần thiết cho quá trình tái sinh DNA của vi khuẩn.

Trên in viro, ciprofloxacin có hoạt tính kháng khuẩn trên một số vi khuẩn hiếu khí gram âm: Escherichia coli va Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Serrafia, Yersinia. Thuốc cũng có khả năng kháng Pseudomonas aeruginosa và Neisseria gonorrhoeae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis... và các vi khuẩn hiếu khí gram dương: Staphylococci, bao gồm các giống vi khuẩn có hoặc không có khả năng sản xuất penicillinase, và kháng được một số MRSA. Hầu hết các vi khuẩn yếm khí, bao gdm Bacteroides fragilis va Clostridium difficile, đề kháng với ciprofloxacin, mặc dù có một số Clostridium spp còn nhạy cảm.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Ciprofloxacin hắp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng đường uống khoảng 70 - 80% và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 giờ khoảng 2,4 mcg/ml sau khi uống liều 500 mg.

Tỉ lệ gắn kết protein huyết tương từ 20 - 40%. Ciprofloxacin phân bố rộng khắp trong cơ thể và thâm nhập vào mô tốt. Thuốc xuất hiện trong dịch não tủy nhưng nồng độ chỉ vào khoảng 10% so với nồng độ trong huyết tương khi màng não không bị viêm. Ciprofloxacin qua được nhau thai và phân bố trong sữa mẹ. Nồng độ thuốc tập trung cao trong mật.

Thời gian bán thải của thuốc khoảng 3 - 5 giờ và cho thấy sự tích lũy thuốc ở mức bình thường. Thời gian bán thải có thể kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận (khoảng 8 giờ đã được báo cáo ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối) và người cao tuổi. Tuy nhiên, thường không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này ngoại trừ khi bệnh nặng.

Ciprofloxacin bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, nhưng sự bài tiết không qua thận chiếm khoảng một phần ba lượng bài tiết, bao gồm sự chuyển hóa qua gan, bài tiết qua mật và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột. Oxociprofloxacin là chất chuyển hóa chính qua nước tiểu và sulfociprofloxacin là chất chuyển hóa chính qua phân. Khoảng 40 - 50% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 15% dưới dang chat chuyển hóa. Khoảng 20 - 35% liều uống được đào thải qua phân sau 5 ngày.

CHỈ ĐỊNH

Ciprofloxacin được chỉ định cho các nhiễm khuẩn nặng mà các thuốc kháng sinh thông thường không tác dụng để tránh phát triển các vi khuẩn kháng ciprofloxacin: Viêm đường tiết niệu trên, viêm tuyến tiền liệt, viêm xương-tủy, viêm ruột nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn bệnh viện nặng (nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn ở người suy giảm miễn dịch).

Dự phòng bệnh não mô cầu và nhiễm khuẩn ở người suy giảm miễn dịch.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Cách dùng: Nên uống thuốc 2 giờ sau bữa ăn. Bệnh nhân nên uống nhiều nước và không uống thuốc chống toan dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc.

Với đa số nhiễm khuẩn, việc điều trị cần tiếp tục ít nhất 48 giờ sau khi người bệnh không còn triệu chứng. Thời gian điều trị thường là 1 - 2 tuần, nhưng với các nhiễm khuẩn nặng kèm theo biến chứng, thời gian điều trị có thể lâu hơn.

Điều trị ciprofloxacin có thể cần phải tiếp tục trong 4 - 6 tuần hoặc lâu hơn trong các nhiễm khuẩn xương và khớp. Tiêu chảy nhiễm khuẩn thường điều trị trong 3 - 7 ngày hoặc có thể ngắn hơn. Liều dùng (cho mỗi 24 giờ).

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu trên: 250 - 500 mg x 2.

Lậu không có biến chứng: 500 mg, liều duy nhất.

Viêm tuyến tiền liệt mạn tính: 500 mgx 2.

Nhiễm khuẩn ở da, mô mềm và xương: 500 -700 mg x 2.

Viêm ruột nhiễm khuẩn nặng: liều điều trị: 500 mg x 2; liều dự phòng: 500 mg x 1.

Phòng các bệnh do não mô cầu: người lớn và trẻ trên 20 kg: 500 mg, liều duy nhất, trẻ em dưới 20 kg: 250 mg, liều duy nhất.

Phòng nhiễm khuẩn Gram (-) ở người bệnh suy giảm miễn dịch: 250 - 500 ng x2.

Nhiễm khuẩn bệnh viện nặng, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn ở người suy giảm miễn dịch: 500 - 750 mg x 2.

Cần phải giảm liều ở người bị suy giảm chức năng gan hay suy thận nặng. Trong trường hợp người bị suy chức năng thận, không cần giảm liều nếu dùng liều tháp. Ở những liều cao, liều nên được điều chỉnh dựa trên độ thanh thải creatinin hoặc nồng độ creatinin huyết thanh.

Độ thanh thải creatinine ( ml/phút/1,73 m2 )	Gợi ý điều chỉnh liều lượng
31 - 60 (Creatinin huyết thanh: 120 - 170 micromol/lit )	Liều ≥ 750mg x 2 nên giảm xuống còn 500mg x 2
≤ 30 ( Creatinin huyết thanh > 175 micromol/lít)	Liều ≥ 500mg x 2 nên giảm guống còn 500mg x 1

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Bệnh nhân nhạy cảm với ciprofloxacin hay các quinolon khác hoặc với bắt cứ thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định chung ciprofloxacin với tizanidin.

THẬN TRỌNG

Thận trọng với những bệnh nhân động kinh hoặc có tiền sử rối loạn hệ thần kinh trung ương, bệnh nhân suy thận, thiếu G6DP hoặc bị nhược cơ.

Ngưng dùng thuốc nếu bệnh nhân có viêm, đau hay thoát vị dây chằng.

Tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời hay ánh sáng chiếu mạnh trong suốt thời gian điều trị với ciprofloxacin.

Tránh dùng ciprofloxacin và các fluoroquinolon khác trong nhiễm MRSA vì mức độ kháng thuốc cao.

Ciprofloxacin có thể làm cho các xét nghiệm vi khuẩn Mycobacterium tuberculosis bị âm tính. Trên thực nghiệm, thuốc có thể gây thoái hóa sụn ở các khớp chịu trọng lực ở động vật còn nhỏ. Hạn chế dùng ciprofloxacin cho trẻ nhỏ và trẻ đang lớn.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Dùng fenbufen với các fluoroquinolon có thể làm tăng tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương của fluoroquinolon. Tác dụng phụ trên hệ thần kinh cũng được báo cáo trên bệnh nhân đang dùng naproxen và cloroquin được chỉ định ciprofloxacin.

Sự hấp thu của ciprofloxacin và các fluoroquinolon khác bị giảm bởi các thuốc kháng acid chứa nhôm hoặc magnesi hoặc bởi các muối calci, sắt, kẽm. Tương tự như các fluoroquinolon khác, ciprofloxacin nên được uống trước ít nhát 2 giờ hoặc sau 6 giờ dùng các thuốc này.

Ciprofloxacin làm tăng tác động của các thuốc chống đông như warfarin và thuốc trị đái tháo đường glibenclamid. Hạ glucose huyết trầm trọng, đôi khi gây tử vong đã xảy ra trên bệnh nhân đang dùng glibenclamid.

Tăng thoáng qua creatinin huyết thanh xảy ra khi dùng chung ciprofloxacin với ciclosporin.

Sử dụng đồng thời ciprofloxacin và theophyllin có thể làm tăng nồng độ của theophyllin trong huyết thanh.

Độ hấp thu của ciprofloxacin có thé bị giảm một nửa nếu dùng đồng thời với một số thuốc gây độc tế bào (cyclophosphamid, vincristin, doxorubicin, cytosin arabinosid, mitozantron).

Uống đồng thời sucralfat sẽ làm giảm hắp thu ciprofloxacin một cách đáng kẻ.

Nồng độ huyết thanh của ciprofloxacin bị giảm đáng kể nếu dùng chung với didanosin.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai: Chỉ nên dùng ciprofloxacin cho người mang thai trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng mà không có kháng sinh khác thay thế, buộc phải dùng tới fluoroquinolon.

Phụ nữ cho con bú: Ciprofloxacin được bài tiết vào sữa mẹ. Do có thể xảy ra những tác dụng phụ nghiêm trọng đối với trẻ bú sữa mẹ. Nếu mẹ buộc phải dùng ciprofloxacin thì phải ngừng cho con bú.

ẢNH HƯỜNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thuốc có thể làm giảm khả năng lái xe hay vận hành máy móc, đặc biệt khi dùng chung với rượu.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Thường gặp

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.

Chuyển hóa: Tăng tạm thời nồng độ các transaminase.

Ít gặp

Toàn thân: Nhức đầu, sốt do thuốc. Máu: Tăng bạch cau va eosin, giảm bạch cầu lympho, giảm bạch cầu đa nhân, thiếu máu, giảm tiểu cầu.

Tim mạch: Nhịp tim nhanh.

Thần kinh trung ương: Kích động.

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa.

Da: Nổi ban, ngứa.

Chuyển hóa: Tăng tạm thời creatinin, bilirubin và phosphatase kiềm trong máu.

Cơ xương: Đau ở các khớp, sưng khớp.

Hiếm gặp

Toàn thân: Phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ. Máu: Thiếu máu tan máu, tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, thay đổi nồng độ prothrombin.

Thần kinh trung ương: Cơn co giật, lú lẫn, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, rối loạn giác ngủ, trầm cảm, loạn cảm ngoại vị, rối loạn thị giác kể cả ảo giác, kém thính, ù tai, rối loạn vị giác và khứu giác, tăng áp lực nội sọ.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.

Da: Hội chứng da - niêm mạc, hội chứng Lyell, ban đỏ da thành nốt, ban đỏ đa dạng tiết dịch.

Gan: Vài trường hợp bị hoại tử tế bào gan, viêm gan, vàng da ứ mật.

Cơ: Đau cơ, viêm gân gót và mô bao quanh.

Tiết niệu - sinh dục: Có tinh thể niệu khi nước tiểu kiềm tính, tiểu ra máu, suy thận cắp, viêm thận kẽ.

Khác: Nhạy cảm với ánh sáng khi phơi nắng, phù thanh quản hoặc

Hướng dẫn xử trí tác dụng không mong muốn

Nên khuyên bệnh nhân nghỉ ngơi và hạn chế tập thể dục khi có dấu hiệu đầu tiên của viêm gân hoặc đứt gân (như đau, sưng, hoặc viêm gân, yếu hoặc không thể cử động khớp), ngưng dùng thuốc và liên hệ với bác sĩ lâm sàng để xem xét đổi sang một thuốc kháng khuẩn khác fluoroquinolon.

Nếu phát ban, vàng da hoặc có dấu hiệu quá mẫn khác xảy ra trong khi dùng ciprofloxacin, nên ngưng thuốc ngay và tiến hành biện pháp hỗ trợ thích hợp (như epinephrin, các corticosteroid, duy trì thông khí, oxy đầy đủ, duy trì huyết áp).

Nên duy trì đủ lượng nước uống vào trong suốt quá trình sử dụng ciprofloxacin và tránh làm nước tiểu quá kiềm vì nguy cơ có tinh thể niệu.

Nếu nghi ngờ hoặc xác định mắc viêm ruột kết hoặc tiêu chảy do Clostridium difficile, cé thé can phải ngưng ciprofloxacin. Một số trường hợp nhẹ có thể đáp ứng chỉ với việc ngưng thuốc. Những trường hợp từ vừa đến nặng nên được điều trị bằng cách bổ sung dịch, chất điện giải và protein, điều trị thuốc kháng khuẩn chống Clostridium difficile (như metronidazol dạng uống hoặc vancomycin), và đánh giá phẫu thuật khi có chỉ định lâm sàng.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Một trường hợp quá liều 12 g đã được báo cáo dẫn tới những triệu chứng độc tính nhẹ. Một trường hợp quá liều 16 g đã được báo cáo dẫn tới suy thận cấp.

Triệu chứng: Chóng mặt, run, đau đầu, mệt mỏi, co giật, ảo giác, lú lẫn, khó chịu ở bụng, suy gan, suy thận cũng như tinh thể niệu và tiểu ra máu. Đã có báo cáo về những độc tính trên thận có thể hồi phục.

Điều trị

Nên làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Bệnh nhân nên được theo dõi một cách cần thận và được điều trị hỗ trợ, bao gồm theo dõi chức năng thận và có thể cho dùng thêm các thuốc kháng acid chứa magnesi, nhôm hay calci để giảm sự hắp thu ciprofloxacin. Quá trình hydrat hóa phải được duy trì. Chỉ một lượng nhỏ ciprofloxacin (<10%) được loại khỏi cơ thể khi thẩm tách máu hay màng bụng.