Ondansetron-BFS

Thành phần

Mỗi ống 4 ml chứa:

Họat chất: Ondansetron (dudi dang ondansetron hydrochlorid dihydrat)................... 8 mg.

Tá được: Natri chlorid, acid citric monohydrat, natri citrat dihydrat, natri hydroxyd, acid hydroclorie, nước cất pha tiêm.

Đặc tính được lực học

Ondansetron là chất đối kháng thụ thể 5 - HT; có chọn lọc cao. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc trong việc kiểm soát nôn chưa được biết rõ. Hóa trị liệu và xạ trị có thể gây giải phóng 5HT ở ruột non và gây phản xạ nôn bằng cách hoạt hóa dây thần kinh phế vị thong qua thụ thể 5HT3. Ondansetron có tác dụng ức chế sự khởi đầu phản xạ này. Hoat hóa đây thần kinh phế vị cũng có thể gây giải phóng 5HT trong vùng postrema ở trên sản não thất IV và làm thúc đây nôn qua cơ chế trung tâm. Như vậy, tác dụng cha ondansetron trong điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị liệu hoặc xạ trị có thể do đối kháng các thụ thể SHT; trên dây thần kinh ở cả ngoại vi và hệ thần kinh trung ương.

Các cơ chế chống buồn nôn và nôn sau phẫu thuật chưa được biết rõ, nhưng có lẽ cũng theo cơ chế chống nôn và buồn nôn do nhiễm độc tế bào.

Thuốc được dùng: để phòng buồn nôn và nôn khi điều trị ung thư bằng hóa chất (đặc biệt cisplatin) va fon hoặc buồn nôn sau phẫu thuật. Thuốc có thể cũng có hiệu quả trong nôn và buồn nôn gây ra bởi chiếu xạ. Thuốc không phải là chất ức chế thụ thể dopamin, nên không có tác dụng phụ ngoại tháp.

Dược động học

Ondansetron hydroclorid được dùng tiêm tĩnh mạch và uống. Thẻ tích phân bố là 1,9 + 0,5 lit/kg; độ thanh thải huyết tương là 0,35 + 0,16 lít/giờ/kg ở người lớn và có thể cao hơn ởtrẻ em. Thanh thải huyết tương trung bình giảm ở người suy gan nặng (tới 5 lần) và ở người suy gan trung bình hoặc nhẹ (2 lần). Thuốc chuyên hóa thành chất liên hợp glucuronid và sulfat rồi bài tiết chủ yếu dưới dạng chuyển hóa qua phân và nước tiểu; khoảng dưới 10% bài tiết ở dạng không đổi. Nửa đời thải trừ của ondansetron khoảng 3 - 4 giờ ở người bình thường và tăng lên ở người suy gan và người cao tuổi (đến 9,2 giờ khi có suy gan nhẹ hoặc trung bình và kéo dài đến khoảng 20 giờ ở người suy gan nặng).

Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 75%.

Chỉ định

Ngăn chặn cảm giác buồn nôn và phản xạ nôn sau những đợt hóa trị, xạ trị ung thư, hay sau phẫu thuật.

Chống chí định

Quá mẫn với ondansetron hoặc các thành phần khác của chế phẩm.

Liều lượng- cách dùng

Cách dùng: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Cần lưu ý cách pha thuốc trước khi tiêm:

Phòng nôn khi điều trị bệnh ung thư: Ondansetron pha loãng với các dịch đẳng trương như natri clorid 0,9% hoặc 50 ml dextrose 5%, truyền tĩnh mạch chậm trong 15 phút.

Phòng nôn sau ca mổ: Thuốc được truyền trực tiếp qua tĩnh mạch trong khoảng 2-5 phút mà không cần pha loãng.

Thuốc đã pha nên được sử dụng ngay, hoặc chỉ bảo quản tối đa 1 ngày ở nhiệt độ 2-8 độ C. Cần đảm bảo vệ sinh vô khuẩn trong quá trình pha thuốc.

Liều dùng:

Với trẻ em từ 4 đến 12 tuổi: Dựa vào khối lượng cơ thể, dùng 0,15 mg/kg, tiêm qua tĩnh mạch trước các đợt điều trị. Sau đó để phòng nôn kéo dài, có thể duy trì liều uống 4 mg 2 lần một ngày, trong vòng nhiều nhất là 5 ngày.

Người bệnh trên 12 tuổi: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm liều 4mg/ngày trước khi tiến hành các đợt hóa trị liệu.

Với bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan nặng: Dùng tối đa 8mg/ngày.

Người già hay người suy giảm chức năng thận vẫn dùng liều giống với người lớn.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp:

Trên hệ tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa.

Trên TKTW: sốt cao, ngủ li bì, đau nhức đầu.

Tác dụng phụ ít gặp:

Trên TKTW: hóa mắt, chóng mặt.

Trên hệ cơ xương khớp: đau nhức, yếu xương.

Trên hệ tiêu hóa: đau cứng bụng, khô rát miệng.

Tác dụng phụ hiếm gặp:

Trên da: Nổi mẩn đỏ

Trên tim mạch: huyết áp giảm, rối loạn nhịp tim, đau thắt ngực

TKTW: co giật, động kinh, đau nhức đầu.

Trên hệ hô hấp: nhịp thở không sâu, co thắt cơ trơn phế quản, thở khò khè

Trên gan: tăng tạm thời enzym aminotransferase, tăng nồng độ bilirubin tự do và kết hợp trong máu.

Trong quá trình điều trị, bệnh nhân nhận thấy xuất hiện bất cứ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Ondansetron- BFS thì bệnh nhân cần xin ý kiến của dược sĩ hoặc bác sĩ điều trị để có thể xử trí kịp thời và chính xác.

Tương tác thuốc

Tăng độc tính: Chuyển hóa ondansetron bị thay đổi bởi các chất ức chế cytocrom Paso như cimetidin, alopurinol, disulfiram.

Không nên trộn ondansetron với dung dịch mà chưa xác định được khả năng tương hợp. Đặc biệt, dung dịch kiềm có thể gây tủa.

Thận trọng và cảnh báo

Chỉ nên sử dụng thuốc trước những đợt hóa trị liệu và phẫu thuật vì thuốc chỉ có tác dụng dự phòng chứ không thể chấm dứt các cơn nôn.

Cân nhắc khi sử dụng cho người bệnh có dấu hiệu tắc ruột và những người lớn tuổi bị suy gan, xơ gan.

Không nên sử dụng cho phụ nữ đang mang thai và cho con bú.

Trong thời gian sử dụng thuốc, người bệnh tuyệt đối tuân thủ theo chỉ định về liều của bác sĩ điều trị, tránh việc tăng hoặc giảm liều để đẩy nhanh thời gian điều trị bệnh.

Trước khi ngưng sử dụng thuốc, bệnh nhân cần xin ý kiến của bác sĩ điều trị.

Lưu ý:

Nếu nhận thấy thuốc xuất hiện các dấu hiệu lạ như đổi màu, biến dạng, chảy nước thì bệnh nhân không nên sử dụng thuốc đó nữa.

Thuốc cần được bảo quản ở những nơi khô ráo, có độ ẩm vừa phải và tránh ánh nắng chiếu trực tiếp.

Để xa khu vực chơi đùa của trẻ, tránh việc trẻ có thể uống phải thuốc mà không biết.

Cách xử trí quá liều, quên liều

Quá liều: Các biểu hiện khi uống quá liều thuốc khá giống với các triệu chứng của tác dụng phụ. Bên cạnh đó, bệnh nhân có thể gặp phải tình trạng nhiễm độc gan, thận. Bệnh nhân cần được theo dõi kĩ các biểu hiện trên da, mặt, huyết áp và đề phòng vì tình trạng nguy hiểm có thể diễn biến rất nhanh. Tốt nhất, tình trạng của bệnh nhân cần được thông báo với các bác sĩ điều trị để có hướng xử trí kịp thời

Quên liều: nếu liều quên chưa cách quá xa liều dùng đúng thì bệnh nhân nên uống bổ sung ngay liều đó. Trong trường hợp thời gian bỏ liều đã quá lâu thì bệnh nhân nên uống liều tiếp theo như bình thường và duy trì tiếp tục.

Không nên bỏ liều quá 2 lần liên tiếp.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp, dưới 30 độ C.