YSPPulin (Metoclopramid hydroclorid) – Thuốc chống nôn, Malaysia

Rx-Thuốc kê đơn.

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG.

NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SĨ.

THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SĨ.

VIÊN NÉN BAO PHIM YSPPULIN (Metoclopramid HCI 10mg).

THÀNH PHẦN

Mỗi viên có chứa:

Hoạt chất: Mefoclopramid HCl: ……………………………………10mg.

Tá dược: Lactose monohydrat (10mg), cellulose vi tinh thể (34,1mg), carboxymethylcellulose calci (2,4mg), polyethylen glycol (1,2mg), colloidal silicon dioxid (1,2mg), magnesi stearate (0,6mg), hydroxypropyl methylcellulose (3,812mg), sunset yellow (0,003mg), titan dioxid (0,2mg), dimethylpolysiloxan (0,025mg).

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Metoclopramid là chất phong bế thụ thể dopamin, đối kháng với tác dụng trung ương và ngoại vi của dopamin, làm các thụ thể ở đường tiêu hóa nhạy cảm với acetylcholin. Thuốc làm tăng nhu động của hang vị, tá tràng, hồng tràng. Metoclopramid giảm độ giãn phần trên dạ dày và tăng độ co bóp của hang vị. Vì vậy kết hợp hai tác dụng trên làm dạ dày rỗng nhanh và giảm trào ngược từ tá tràng và dạ dày lên thực quản. Các tác dụng này quan trọng trong sử dụng metoclopramid như một thuốc làm tăng nhu động. Tính chất chống nôn của metoclopramide là do tác dụng kháng dopamin trực tiếp lên vùng phát động hóa thụ thể và trung tâm nôn và do tác dụng đối kháng lên thụ thể serotonin-5HT.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Metoclopramid được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống, nhưng chuyển hóa qua gan lần đầu làm giảm khả dụng sinh học của thuốc còn khoảng 75%. Thuốc phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dễ dàng qua hàng rào máu não và nhau thai.

Nồng độ thuốc trong sữa có thể cao hơn trong huyết tương. Tới 30% thuốc thải trừ ở dạng không đổi qua nước tiểu, số còn lại thải trừ qua nước tiểu và mật sau khi liên hợp với sulftat hoặc acid glucuronic. Nửa đời sinh học của thuốc trong tuần hoàn vào khoảng 4-6 giờ nhưng cũng có thể tới 24 giờ ở người bệnh suy giảm chức năng thận hoặc xơ gan.

Thuốc có tác dụng sau khi uống khoảng 30 đến 60 phút.

CHỈ ĐỊNH

Người lớn:

Dự phòng nôn và buồn nôn xuất hiện muộn do hóa trị.

Dự phòng nôn và buồn nôn do xạ trị.

Điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn, bao gồm cả nôn và buồn nôn do đau nửa đầu cấp tính.

Trong trường hợp đau nửa đầu cấp tính, metoclopramid làm tăng độ hấp thu của các thuốc giảm đau đường uống khi dùng phối hợp.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Người lớn:

Uống 10mg, mỗi ngày 3 lần trước bữa ăn.

Liều tối đa khuyến cáo: 30 mg/ngày hoặc 0,5 mg/kg/ngày

Thời gian điều trị tối đa: 5 ngày.

Đối tương đặc biệt:

Người cao tuổi: nên cân nhắc giảm liều một lần đưa thuộc dựa trên chức năng gan thận và thể trạng.

Suy thận:

Suy thận giai đoạn cuối (Độ thanh thải creatinin < 15ml/phút): nên giảm liều hang ngày xuống 75%.

Suy thận nặng hoặc trung bình (Độ thanh thải creatinin 15 -60 ml/phút): nên giảm liều dùng xuống 50%.

Suy gan:

Suy gan nặng: nên giảm liều dùng xuống 50%.

Đường dùng:

Đường uống.

Thuốc phải được dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với metoclopramid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chảy máu tiêu hóa, tắc nghẽn cơ học hoặc thủng dạ dày ruột do thuốc làm tăng nhu động ruột và có thể khiến tình trạng bệnh nhân nặng nề hơn.

U tủy thượng thận hoặc nghi ngờ u tủy thượng thận do nguy cơ gây các cơn tăng huyệt áp kịch phát.

Có tiền sử rối loạn vận động do metoclopramid hoặc rồi loạn vận động do thuốc an thần.

Động kinh (với mật độ và cường độ cơn động kinh tăng dần).

Parkinson.

Dùng phối hợp với levodopa hoặc các thuốc chủ vận dopamine.

Có tiền sử methemoglobin huyết do metoclopramid hoặc thiếu men .NADHcytochrome b5 reductase.

THẬN TRỌNG/ CẢNH BÁO

Rối loạn thần kinh:

Có thể xảy ra các triệu chứng rối loạn ngoại tháp, thường gặp trên trẻ em và người trẻ tuổi và/hoặc khi sử dụng liều cao. Những phản ứng này thường xảy ra trong giai đoạn đầu dùng thuốc, có trường hợp xảy ra sau khi dùng một liều duy nhất. Nên ngừng thuốc ngay khi có biểu hiện rồi loạn ngoại tháp. Trong đa số các trường hợp, những triệu chứng này mất hoàn toàn sau khi ngừng thuốc. Tuy nhiên, một số trường hợp cần dùng thuốc điêu trị triệu chứng (benzodiazepin trên trẻ em và/hoặc các thuốc kháng cholinergic điều trị  Parkinson trên người lớn).

Khoảng cách đưa liều ít nhất là 6 giờ, kể cả trong trường hợp nôn hoặc không dùng hết một liều thuốc để tránh nguy cơ quá liều.

Điều trị kéo dài bằng metoclopramid có thể gây rối loạn vận động muộn, nhiều trường hợp không phục hồi, đặc biệt trên người cao tuổi. Do đó, không nên kéo dài thời gian điều trị quá 3 tháng. Cần ngừng dùng thuốc ngay khi có các biểu hiện rối loạn vận động muộn trên lâm sàng.

Hội chứng an thần kinh ác tính đã được báo cáo với metoclopramid dùng đơn độc cũng như phối hợp với các thuốc an thần khác. Bệnh nhân cần ngừng thuốc và có biện pháp điều trị thích hợp ngay khi xảy ra các biểu hiện của hội chứng an thần kinh ác tính.

Cần thận trọng theo dõi những bệnh nhân có bệnh thần kinh nền và bệnh nhân đang được điều trị bằng các thuốc có cơ chế tác dụng trung ương.

Metoclopramid có thể làm nặng nề thêm các triệu chứng  Parkinson.

Methemoglobin huyết:

Một số trường hợp methemoglobin huyết có thể có liên quan với thiếu NADH cytochrome b5 reductase đã được báo cáo. Khi bệnh nhân có biểu hiện methemoglobin huyết, cần dừng ngay thuốc và có các biện pháp điều trị thích hợp như dùng xanhmethylen. Với các trường hợp này, không bao giờ dùng lại metoclopramid cho bệnh nhân.

Rối loạn tim mạch:

Một số trường hợp gặp các phản ứng bất lợi nghiêm trọng trên tim mạch đã được báo cáo bao gồm trụy tuần hoàn, nhịp tim chậm nghiêm trọng, ngừng tim và kéo dài khoảng QT sau khi tiêm metoclopramid, đặc biệt tiêm tĩnh mạch.

Cần thận trọng theo đõi bệnh nhân sử dụng metoclopramid, đặc biệt trường hợp dùng thuốc đường tĩnh mạch cho người cao tuổi, bệnh nhân có rối loạn dẫn truyền tim (bao gồm cả kéo dài khoảng QT), bệnh nhân có rối loạn điện giải, nhịp tim chậm và những bệnh nhân dung kèm các thuốc khác có nguy cơ gây kéo dài khoảng QT.

Đối với trường hợp dùng thuốc đường tĩnh mạch: tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng Ít nhất 3 phút để giảm nguy cơ gặp các phản ứng bất lợi như tụt huyết áp và chứng ngồi nằm không yên.

Suy thận hoặc suy gan:

Khuyến cáo giảm liều trên những bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nghiêm trọng.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮCÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai:

Nhiều dữ liệu trên đối tượng phụ nữ có thai (với trên 1000 chỉ tiêu đầu ra) cho thấy

metoclopramid không gây quái thai hoặc gây độc tính cho thai nhi nên có thể dùng trong thai kỳ nếu cần thiết. Do những đặc tính dược lý của metoclopramid tương tự như các thuốc an thần khác, việc dùng thuốc vào cuối thai kỳ có thể gây nguy cơ xảy ra hội chứng ngoại tháp trên trẻ. Do đó, tránh dùng metoclopramid vào cuối thai kỳ; trong trường hợp dùng thuốc, cần theo dõi chặt chẽ các biểu hiện trên trẻ sinh ra.

Thời kỳ cho con bú:

Metoclopramid bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ nên trẻ bú mẹ có nguy cơ gặp phải các phản ứng bất lợi của thuốc. Do đó, không khuyến cáo dùng metoclopramid trong thời kỳ cho con bú. Trên đối tượng phụ nữ cho con bú có sử dụng metoclopramid, cần cân nhắc việc ngừng thuốc.

TÁC ĐỘNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Metoclopramid có thể gây lơ mơ, choáng váng, rối loạn vận động, loạn trương lực cơ và có thể ảnh hưởng đến thị giác và khả năng lái xe cũng như vận hành máy móc của người dùng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Phối hợp chống chỉ định:

Chống chỉ định phối hợp metoclopramid với levodopa hoặc các thuốc chủ vận dopamin do có đối kháng tương tranh.

Phối hợp nên tránh:

Rượu có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của metoclopramid.

Phối hợp cần cân nhắc:

Do metoclopramid làm tăng nhu động đường tiêu hóa nên có thể làm thay đôi sự hấp thu của một số thuốc.

Thuốc kháng cholinergic và dẫn xuất morphin: Các thuốc kháng cholinergic và dẫn xuất morphin có thê có đổi kháng tương tranh với metoclopramid về ảnh hưởng trên nhu động đường tiêu hóa.

Các thuốc giảm đau trung ương (dẫn xuất morphin thuốc chống lo âu, thuốc an thần kháng histamin H₂, thuốc an thân chống trầm cảm barbiturat, clonidin và các thuốc liên quan):

Việc phối hợp các thuốc giảm đau trung ương và metoelopramid có thể làm tăng ảnh hưởng trên tâm thần.

Thuốc an thần: Metoclopramid có thể làm tăng tác dụng của các thuốc an thần kinh và gây rối loạn ngoại tháp.

Thuốc hệ serotonergic: Việc phối hợp metoclopramid và cácthuốc hệ serotonergic như các thuốc tái thu hồi chọn lọc serotonin (SSRI) c6 thé lam tang nguy co gặp hội chime serotonin.

Digoxin: Metoclopramid có thể làm giảm sinh khả dụng của digoxin. Khi dùng phối hợp cần theo dõi chặt chẽ nồng độ digoxin huyết tương.

Cyclosporin: Metoclopramid làm tăng sinh khả dụng của cyclosporin (tăng C_max lên 46% và tăng phơi nhiễm lên 22%). Khi dùng phối hợp, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ cyclosporine huyết tương. Chưa rõ hậu quả của tương tác này trên lâm sàng.

Mivacuriun và suxamethonium: Metoclopramid tiêm có thể làm kéo dài tác đụng chẹn thần kinh cơ của mivacurium và suxamethonium (thông qua ức chế cholinesterase huyết tương).

Các thuốc ức chế CYP2D6 mạnh: các thuốc ức chế CYP2D6 mạnh như fluoxetin và paroxetin làm tăng mức độ phơi nhiễm metoclopramid trên bệnh nhân. Tuy hậu quả trên lâm sàng của tương tác chưa được biết rõ, cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân để phát hiện các phản ứng bất lợi.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Các tác dụng không mong muốn dưới đây được liệt kê theo phân loại tổ chức.

Tần suất gặp được quy ước như sau:

Rất thường gặp (≥ 1/10),

Thường gặp (≥ 1⁄100, <1/10),

Ít gặp (≥1⁄1000, < 1/100),

Hiếm gặp (≥ 1/10000, < 1/1000),

Rất hiếm gặp (<1/10000),

Không rõ (không ước tính được dựa trên những dữ liệu hiện có).

Phân loại tổ chức	Tần suất	Tác dụng không mong muốn
Rối loạn tạo máu và hệ bạch huyết
	Không rõ	Methemoglobin huyết, có thể do thiếu NADH cytochrome b5 reductase, đặc biệt trên trẻ sơ sinh Sulfhemoglobinhuyết, chủ yếu do dùng đồng thời với các thuốc giải phóng lưu huỳnh liều cao
Rối loạn tim mach
	Ít gặp	Nhịp tim chậm, đặc biệt với các chế phẩm dùng đường tĩnh mạch
	Không rõ	Ngừng tim, xảy ra trong thời gian ngắn sau khi dùng đường tiêm, có thể xảy ra sau khi bị chậm nhịp tim; block nhĩ thất, ngừng xoang, đặc biệt với các chế phẩm đường tĩnh mạch; kéo dài khoảng Q7 trên điện tâm đổ; xoắn đỉnh
Rối loạn nội tiết*
	Ít gặp	Mất kinh, tăng prolactin huyết
	Hiếm gặp	Tiết nhiều sữa
	Không rõ	Vú to ở nam
Rối loạn tiêu hóa
	Thường gặp	Tiêu chảy
Rối loan toàn thân và phan ứng tại nơi tiêm
	Thường gặp	Suy nhược
Rối loạn miễn dịch
	Ít gặp	Tăng mẫn cảm
	Không rõ	Phản ứng phản vệ (bao gồm sốc phản vệ, đặc biệt với các chế phẩm dùng đường tĩnh mạch)
Rối loạn thần kinh
	Rất thường gặp	Buồn ngủ, lơ mơ
	Thường gặp	Rồi loạn ngoại tháp (đặc biệt ở trẻ em và người trẻ và/hoặc khi dùng quá liều, kế cả sau khi dùng một liều duy nhất), hội chứng  Parkinson và chứng đứng ngồi không yên
	Ít gặp	Loạn trương lực cơ, rối loạn vận động, giảm khả năng nhận thức
	Hiểm gặp	Co giật, đặc biệt trên bệnh nhân động kinh
	Không rõ	Rồi loạn vận động muộn có thế không hỏi phục, trong hoặc sau khi điều trị kéo dài, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi, hội chứng an thần kinh ác tính
Rồi loạn tâm thần
	Thường gặp	Trầm cảm
	Ít gặp	Áo giác
	Hiếm gặp	Lú lẫn
Rối loạn mạch máu
	Thường gặp	Tụt huyết áp, đặc biệt khi dùng đường tĩnh mạch
	Không rõ	Sốc, ngất sau khi tiêm, cơn tăng huyết áp cấp tính ở bệnh nhân có u tủy thượng thận

Rối loạn nội tiết trong quá trình điêu trị kéo tính dài bằng metoclopramid liên quan đên tăng prolactin huyết (mất kinh, tiết nhiều sữa, vú to ở nam).

Các phản ứng có mối liên quan hoặc thường xảy ra khi dùng liều cao bao gồm:

Rối loạn ngoại tháp: rối loạn trương lực cơ hoặc rối loạn vận động cấp tính, hội chứng  Parkinson, chứng đứng ngồi không yên, thậm chí sau khi dùng một liều duy nhất, đặc biệt ở trẻ em và người trẻ.

Lơ mơ, giảm khả năng nhận thức, lú lẫn, ảo giác.

Thông báo với bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Triệu chứng

Rối loạn ngoại tháp, lơ mơ, giảm khả năng nhận thức, lú lẫn, ảo giác, ngừng tim ngừng thở.

Xứ trí

Trong trường hợp xảy ra rối loạn ngoại tháp, có thể do quá liều hoặc không, cần ngừng metoclopramid và sử dụng các thuốc điều trị triệu chứng gồm benzodiazepmn ở trẻ nhỏ và/hoặc các thuốc kháng cholinergic điều trị  Parkinson ở người lớn.

Cần điều trị triệu chứng và theo dõi liên tục các chức năng tim mạch và hô hấp tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

HẠN DÙNG

3 năm kể từ ngày sản xuất.

Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30°C.

Tránh ánh sáng và ẩm.

TRÌNH BÀY VÀ ĐÓNG GÓI

Viên bao phim màng màu cam nhạt.

Lọ 1000 viên.

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

NHÀ SẢN XUẤT

Y.S.P. INDUSTRIES (M) SDN. BHD.

Điạ chỉ: Lot 3, 5 & 7, Jalan P/7, Section 13, Kawasan

Perindustrian Bandar Baru Bangi, 43000 Kajang,

Y.S.P. Selangor Darul Ehsan, Malaysia.

Tel: 03-89251215 (4 Lines) Fax: 03-89251298.