Rabeprazol 20 - Dược phẩm Cửu Long

THÀNH PHẦN

Rabeprazol natri ………………. 20 mg.

Tá dược vừa đủ.............................… 1 viên.

 (Tá dược gồm: cellulose vi tinh thể, tinh bột tiền hồ hóa, croscarmellose sodium, povidon K30, natri hydrocarbonat, magnesi stearat, eudragit L100, PEG 6000, titan dioxyd, talc, màu vàng oxyd sắt).

CHỈ ĐỊNH

Trào ngược dạ dày-  thực quản.

Loét dạ dày tá tràng.

Hội chứng Zollinger – Ellison.

Hỗ trợ trong điều trị Helicobacter pylori.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG

Có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn đều được, thông thường dùng mỗi ngày một lần vào buổi sáng. Thuốc kháng acid có thể uống đồng thời với thuốc này.

Khi uống phải nuốt cả viên, không được bẻ, nhai hoặc làm vỡ viên thuốc.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày- thực quản: uống 1 viên/lần/ngày trong vòng 4 – 8 tuần.

Điều trị duy trì:

Nếu có kèm loét thực quản, có thể tiếp tục 1 viên/lần/ngày trong 8 tuần.

Nếu không kèm loét thực quản, có thể thêm 1 viên/lần/ngày trong 4 tuần nếu cần thiết.

Điều trị loét dạ dày-tá tràng: uống 1 viên/ngày duy trì trong 4-8 tuần đối với loét tá tràng và 6-8 tuần đối với loét dạ dày.

Điều trị Helicobacter pylori: dùng kết hợp Rabeprazol với 2 loại kháng khuẩn theo phác đồ sau:

Phác đồ 1: 20 mg Rabeprazol + 500 mg Clarithromycin + 1 g Amoxicilin 2 lần / ngày.

Phác đồ 2: 20 mg Rabeprazol + 250 mg Clarithromycin + 400 mg Metronidazol 2 lần / ngày.

Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison: liều khởi đầu 3 viên /lần/ngày, sau đó điều chỉnh liều duy trì theo đáp ứng của người bệnh.

Hoặc theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với Rabeprazol, các benzimidazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Trước khi dùng rabeprazol cũng như các thuốc khác trong nhóm ức chế bơm proton cho người loét dạ dày, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm chần đoán ung thư.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng rabepazol cho người trong thời kỳ mang thai.

Chưa thấy nguy cơ gây quái thai trên động vật.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết rabeprazol có bài tiết vào sữa người hay không, nên cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, tùy theo lợi ích của thuốc đối với người mẹ.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Thuốc chuyển hóa qua hệ thống CYP450.

Rabeprazol được chuyển hóa qua hệ thống cyptochrom P450 ở gan, chủ yếu là isoenzym CYP2C19 và một phần nhỏ qua CYP3A34 nhưng không gây ức chế hoặc cảm ứng hoạt tính enzym này. Không thấy có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào đáng chú ý đối với các thuốc thông thường như diazepam, phenytoin, theophylin, warfarin.

Warfarin

Đã có báo cáo thấy rằng, INR và thời gian Prothombin tăng ở bệnh nhân bị ức chế bơm proton,  bao gồm khi dùng chung Rabeparzol với warfarin. Tăng INR và thời gian Prothombin có thể dẫn đến chảy máu bất thường, thậm chí tử vong.

Cyclosporin

Trong thử nghiệm in vitro sử dụng tế bào microsome gan người cho thấy rằng rabeprazol ức chế chuyển hóa cyclosporin với nồng độ IC50 là 62 micromol, nồng độ này tăng gấp 50 lần so với Cmax ở người tình nguyện khỏe mạnh sau 14 ngày dùng với liều 20 mg rabeprazol.

Hoạt chất phụ thuộc vào pH dạ dày để hấp thu.

Rabeprazol gây ức chế bền vững sự tiết acid dạ dày. Có thể xảy ra sự tương tác với các hợp chất phụ thuộc vào độ pH dạ dày để hấp thụ do sự ức chế cao sự tiết acid của rabeprazol. Ví dụ ở đối tượng bình thường, dùng chung với rabeprazol 20 mg/ngày/lần dẫn đến làm giảm khoảng 30% sinh khả dụng của ketoconazol và làm tăng AUC và Cmax của digoxin 19% và 29%. Vì vậy, bệnh nhân cần phải được theo dõi khi dùng thuốc đồng thời với rabeprazol.

Việc dùng chung rabeprazol với các thuốc kháng acid khác không thay đổi nồng độ trong huyết tương rabeprazol liên quan đến lâm sàng.

Không khuyến cáo dùng đồng thời atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton. Việc dùng chung atazanavir với thuốc ức chế bơm proton có thể sẽ làm giảm đáng kể nồng độ atazanavir trong huyết tương và do đó làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc này.

Giống như các thuốc ức chế bơm proton khác, Rabeprazol có thể làm giảm hấp thu một số thuốc mà sự hấp thu nó phụ thuộc vào pH dạ dày như ketoconazol, itraconazol.

Không nên sử dụng rabeprazol với thuốc atazanavir, vì nó làm giảm nồng độ atazanavir trong huyết tương, giảm đáp ứng của thuốc này.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Nói chung rabeprazol dung nạp tốt cả điều trị dài hạn và ngắn hạn.

Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, ban da, ngứa , chóng mặt , mệt mỏi , táo bón, buồn nôn và nôn , đầy hơi , đau bụng , đau khớp và đau cơ , nổi mề đay , khô miệng.

Hiếm gặp: Hồi hộp. Buồn nôn, đau vùng hạ vị, cảm giác khó tiêu. Choáng váng, buồn ngủ, yếu chi, giảm cảm giác, giảm sức cầm nắm, yếu cử động lưỡi và nhức đầu nhẹ. Cảm giác khó chịu.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

DƯỢC LỰC HỌC

Rabeprazol thuộc về nhóm hợp chất kháng tiết (thuốc ức chế bơm proton thay thế benzimidazol), không thể hiện tính chất kháng histamin H2 hoặc kháng cholinergic nhưng ngăn chặn tiết acid dạ dày bằng cách ức chế bơm H +/K +/ ATPase ở bề mặt tiết của tế bào thành dạ dày. Bởi vì enzym này được coi như bơm proton trong tế bào thành, rabeprazol đã được xác định như là một thuốc ức chế bơm proton. Rabeprazol phong bế bước cuối cùng của tiết acid dạ dày.

Ở tế bào thành dạ dày, rabeprazol được proton hóa, tích lũy và được chuyển hóa thành sulfenamid có hoạt tính. Khi nghiên cứu trong ống nghiệm, rabeprazol được hoạt hóa ở pH 1.2 với thời gian là 78 giây. Nó ức chế sự vận chuyển acid trong dạ dày lợn với thời gian là 90 giây.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Rabeprazol hấp thu nhanh, thuốc đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 3.5 giờ. Sinh khả dụng khoảng 52%, do bị chuyển hóa lần đầu ở gan. Liều đơn hay lặp lại không gây ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Rabeprazol gắn mạnh vào protein huyết tương (khoảng 97%). Thuốc được chuyển hóa ở gan bởi hệ thống cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 và CYP3A4 chuyển thành thioete, acid thioete carboxylic, desmethylthioete.

Dạng chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua thận (khoảng 90%), dạng còn lại đào thải qua phân. Nửa đời thải trừ khoảng 1 giờ, kéo dài gấp 2 – 3 lần ở người suy gan hoặc 1,6 lần đối với người chuyển hóa chậm ở CYP2C19 và tăng 30 % ở người già.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Chưa có kinh nghiệm trong điều trị quá liều Rabeprazol. Chưa có thuốc giải đặc hiệu với Rabeprazol. Ngưng dùng thuốc và điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Rabeprazol gắn  phần lớn với protein huyết tương nên không điều trị thẩm tách trong trường hợp quá liều.

BẢO QUẢN

Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.

Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG.

THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SỸ.

NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN, XIN HỎI Ý KIẾN CỦA BÁC SỸ.

THÔNG BÁO CHO BÁC SỸ NHỮNG TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN GẶP PHẢI KHI SỬ DỤNG THUỐC.