Myvelpa - Thuốc điều trị Viêm gan virus C - India (ẤN ĐỘ)

Chỉ định

Chỉ định cho người lớn bị viêm gan virus C mãn tính (HCV) kiểu gen 1, 2, 3, 4, 5 và 6.

Cơ chế hoạt động

Sofosbuvir: Chất ức chế polymerase phụ thuộc RNA HCV NS5B; ngăn chặn sự nhân lên của virus.

Velpatasvir: Thuốc ức chế HCV NS5A Pangenotypic; Protein NS5A là cần thiết cho sự nhân lên của virus.

Hấp thụ

Độ hòa tan Velpatasvir giảm khi pH dạ dày tăng; thực tế không hòa tan (<0,1 mg / mL) ở pH> 5.

Thời gian tập trung cao điểm

Sofosbuvir: 0,5-1 giờ

Velpatasvir: 3 giờ

Nồng độ đỉnh trong huyết tương

Sofosbuvir: 567 ng / mL

Velpatasvir: 259 ng / mL

AUC

Sofosbuvir: 1268 ng · giờ / mL

Velpatasvir: 2980 ng · giờ / mL

Phân bố

Protein liên kết

Sofosbuvir: 61-65%

Velpatasvir:> 99,5%

Sofosbuvir

Chuyển hóa gan bằng cathepsin A, CES1 và HINT1

Chất nền của chất vận chuyển P-gp và protein kháng ung thư vú (chất nền cho sofosbuvir nhưng không chuyển hóa GS-331007)

Velpatasvir

Chất nền của bộ vận chuyển P-gp, CYP2B6, 2C8 và 3A4

Thải trừ

Bán thải

Sofosbuvir: 0,5 giờ; GS-33107 25 giờ (chất chuyển hóa hoạt động)

Velpatasvir: 15 giờ

Bài tiết

Tuyến đường chính loại bỏ

Sofosbuvir: Chuyển hóa

GS-33107: Lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận

Velpatasvir: Bài tiết mật dưới dạng hợp chất gốc (77%)

Nước tiểu

Sofosbuvir: 80%

Velpatasvir: 14%

Phân

Sofosbuvir: 0,4%

Velpatasvir: 94%

Liều lượng - Cách dùng

Uống 1 viên (400mg sofosbuvir / 100 mg velpatasvir) 1 ngày.

Có thể có hoặc không cùng bữa ăn.

Nếu dùng chung với ribavirin, uống cùng bữa ăn.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Phụ nữ có thai.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời với các thuốc làm tăng pH dạ dày dự kiến ​​sẽ làm giảm nồng độ huyết thanh velpatasvir.
Thuốc kháng axit: Sử dụng sofosbuvir / velpatasvir riêng biệt ít nhất 4 giờ.
Thuốc đối kháng H2: Có thể được dùng đồng thời hoặc cách nhau 12 giờ so với sofosbuvir / velpatasvir với liều không vượt quá liều tương đương với famotidine 40 mg BID.

PPI: Không nên dùng đồng thời với omeprazole hoặc các PPI khác; nếu được coi là cần thiết về mặt y tế, hãy cho sofosbuvir / velpatasvir với thức ăn 4 giờ trước khi omeprazole 20 mg; sử dụng với các PPI khác chưa được nghiên cứu

Tác dụng phụ

> 10% Không có xơ gan

Nhức đầu (22%)

Mệt mỏi (15%)

Với xơ gan mất bù

Mệt mỏi (32%).

Thiếu máu (26%).

Huyết sắc tố <10 g / dL (23%).

Buồn nôn (15%).

Nhức đầu 11%).

Mất ngủ (11%).

1-10% Không có xơ gan

Buồn nôn (9%).

Suy nhược (5%).

Mất ngủ (5%).

Lipase tăng> 3 x ULN (3%).

Phát ban (2%).

Trầm cảm (1%).

Tăng creatinine kinase ≥10 x ULN (1%)

Với xơ gan

Tiêu chảy (10%)

Huyết sắc tố <3,5 g / dL (7%)

Phát ban (5%)

Tăng creatinine kinase ≥10 x ULN (2%)

Rối loạn tim: nhịp tim chậm có triệu chứng nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng amiodarone bắt đầu điều trị bằng sofosbuvir kết hợp với một loại thuốc kháng vi-rút trực tiếp HCV khác.

Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch

Chú ý đề phòng

Thai kỳ

Chống chỉ định nếu dùng ribavirin ở phụ nữ có thai.

Thời gian cho con bú

Không biết nếu sofosbuvir, velpatasvir, hoặc các chất chuyển hóa của chúng được phân phối trong sữa mẹ.

Xem xét lợi ích phát triển và sức khỏe của việc cho con bú cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với thuốc và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú mẹ từ thuốc hoặc từ tình trạng bà mẹ tiềm ẩn.

Nếu chế độ điều trị bao gồm ribavirin, hãy tham khảo thông tin kê đơn của ribavirin.