Efavirenz Stada 600 mg

Thành phần

Thành phần chính: Efavirenz 600 mg.

Tá dược khác: Lactose Monohydrat, Croscarmellose Natri, Natri Lauryl Sulphat, Polysorbat 80, Acid Stearic, Magnesi Stearat, Hypromellose, Macrogol 6000, Talc, Titan Dioxyd, Oxyd sắt vàng.

Dược lực học

Efavirenz là thuốc kháng virus. Efavirenz là chất ức chế đặc hiệu Enzym sao chép ngược không có cấu trúc Nucleosid (NNRTI) của HIV-I. Efavirenz có tác dụng ức chế sự nhân đôi của HIV-I. Tác dụng của Efavirenz chủ yếu gián tiếp thông qua ức chế không cạnh tranh Enzym sao chép ngược của HIV-1. Efavirenz không ức chế Enzym sao chép ngược của HIV-2 và Enzym DNA Polymerase α, β, γ, và của tế bào người.

Dược động học

Efavirenz được hấp thu qua đường uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 3 – 5 giờ sau khi uống. Nồng độ huyết tương ổn định đạt sau 6 – 7 ngày khi dùng đa liều. Sinh khả dụng tăng khi ăn nhiều chất béo. Hơn 99% Efavirenz gắn kết với Protein huyết tương và phân bố vào dịch não tủy.

Thuốc chuyển hóa chủ yếu nhờ Enzym CYP3A4 và CYP2B6 thuộc hệ thống Cytocrom P450 của gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính Hydroxylat. Efavirenz hoạt động như một chất cảm ứng enzym dẫn đến sự tự

chuyển hóa, kết quả là thời gian bán thải cuối cùng của thuốc sau khi dùng đa liều là 40 – 55 giờ so với khi dùng đơn liều là 52 – 76 giờ. Khoảng 14 – 34% của liều dùng được bài tiết qua nước tiểu (dưới 1% dạng không đổi) và khoảng 16 – 61% qua phân.

Chỉ định

Thuốc Efavirenz Stada 600 mg được chỉ định trong:

Kết hợp với các thuốc kháng Retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-I ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 3 tuổi trở lên.

Phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp (kết hợp với 2 thuộc Nucleosid khác).

Chống chỉ định

Thuốc Efavirenz Stada 600 mg chống chỉ định đối với những trường hợp:

Bệnh nhân đã có biểu hiện quá mẫn cảm trên lâm sàng với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân bị suy gan nặng.

Kết hợp với Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam, Triazolam, Pimozid, Bepridil, hoặc Alkaloid nấm cựa gà do sự cạnh tranh enzym CYP3A4 bởi Efavirenz có thể dẫn đến ức chê sự chuyển hóa và có khả năng gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng/ hoặc đe dọa tính mạng, như loạn nhịp tim, gây ngủ kéo dài hoặc suy hô hấp.

Chế phẩm thảo dược chứa cỏ ban do nguy cơ giảm nồng độ và hiệu quả lâm sàng của Enfavirenz.

Liều dùng – Cách dùng

Cách sử dụng

Thuốc Efavirenz Stada 600 mg được sử dụng qua đường uống.

Thuốc Efavirenz Stada 600 mg được khuyên dùng khi đói, tốt nhất là trước khi đi ngủ.

Nên uống nguyên viên với nước, không nên bẻ viên. Tránh uống thuốc vào bữa ăn có nhiều chất béo (lipid) vì làm tăng hấp thu thuốc.

Liều dùng

Người lớn: Liều khuyến cáo của Efavirenz Stada 600 mg  là 1 viên 600 mg uống một lần mỗi ngày.

Trẻ em: Liều khuyến cáo đối với trẻ em cân nặng từ 40 kg trở lên là 1 viên 600 mg uống một lần mỗi ngày.

Phòng ngừa sau phơi nhiễm do nghề nghiệp: Uống 600 mg ngay 1 lần vào buổi tối trước khi đi ngủ, dùng kết hợp với 2 thuốc kháng Retrovirus khác. Phải dùng sớm trong vòng vài giờ sau khi phơi nhiễm và dùng trong vòng 4 tuần.

Phòng ngừa sau phơi nhiễm không do nghề nghiệp: Uống 600 mg, ngày 1 lần vào buổi tối trước khi đi ngủ, dùng kết hợp với 2 thuốc kháng Retrovirus khác. Phải dùng sớm trong vòng 72 giờ sau khi bị phơi nhiễm và dùng trong 28 ngày.

Suy thận: Dược động học của Efavirenz chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, < 1% liều Efavirenz đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu, Bên suy thận ít tác dụng đến đào thải Efavirenz. Cần theo dõi thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này.

Suy gan: Không khuyến cáo dùng Efavirenz cho bệnh nhân suy gan vừa và nặng. Thận trọng khi dùng Efavirenz cho bệnh nhân suy gan nhẹ.

Voriconazol: Nếu cần phải dùng chung với Efavirenz, nên tăng liều Voriconazol từ 200 lên 400 mg và dùng mỗi 12 giờ; liều dùng Efavirenz nên giảm từ 600 xuống 300 mg 1 lần mỗi ngày. Khi dừng điều trị với Voriconazol, cần phục hồi liều ban đầu của Efavirenz.

Rifampicin: Nếu kết hợp Rifampicin với Efavirenz cho bệnh nhân có cân nặng từ 50 kg trở lên thì nên xem xét tăng liều Enfavirenz đến 800 mg/ ngày.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp:

Da và mô đưới da: Phát ban.

Thường gặp:

Dinh dưỡng và chuyển hóa: Tăng Triglycerid máu.

Tâm thần: Giấc mơ bất thường, lo âu, trầm cảm, mất ngủ.

Thần kinh: Rối loạn phối hợp và cân bằng tiểu não, rối loạn sự chú ý, chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ.

Dạ dày – ruột: Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Gan – mật: Tăng Enzym Aspartat Aminotransferase (AST), Alanin Aminotransferase (ALT), và Gamma – Glutamyltransferase (GGT)

Da và mô dưới đa: Ngứa.

Toàn thân: Mệt mỏi.

Ít gặp:

Dinh dưỡng và chuyển hóa: Tăng cholesterol máu.

Tâm thần: Cảm xúc không ổn định, gân hấn, tâm trạng hứng phấn, ảo giác, hưng cảm, hoang tưởng, rối loạn tâm thần, cố gắng tự tử, có ý định tự tử.

Thần kinh: Kích động, mắt trí nhớ, mất điều hòa, bất thường phối hợp, co giật, bất thường suy nghĩ, run.

Mắt: Nhìn mờ.

Tai và mê đạo: Ù tai, chóng mặt.

Mạch máu: Đỏ bừng.

Dạ dày – ruột: Viêm tụy.

Gan – mật: Viêm gan cấp.

Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Steven Johnson .

Hệ sinh sản và tuyến vú: Chứng vú to ở đàn ông.

Hiếm gặp:

Tâm thần: Ảo giác, loạn thần kinh, tự tử thành công.

Gan – mật: Suy gan.

Da và mô dưới da: Viêm da dị ứng ánh sáng.

Xử lý khi quá liều

Triệu chứng:

Có ít thông tin về độc tính cáp của Efavirenz. Tăng tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương gồm co cơ không chủ ý, được báo cáo ở một vài bệnh nhân dùng liều Efavirenz 600 mg hai lần mỗi ngày thay vì dùng liều khuyến cáo thông thường cho người lớn là 600 mg một lần mỗi ngày.

Xử trí:

Nếu ngộ độc cấp Efavirenz xảy ra, nên tiền hành ngay điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng và bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ. Có thể uống than hoạt tính để ngăn sự hấp thu của thuốc. Không có thuốc giải độc cho quá liều Efavirenz. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng không loại trừ lượng đáng kể Efavirenz ra khỏi cơ thể và không dựa vào các biện pháp này để thải trừ thuốc.

Bảo quản

Thuốc Efavirenz Stada 600 mg cần được bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.