Thuốc điều trị viêm gan virus C Sovaldi - Mỹ

Dược lực học

Sofosbuvir là 1 chất ức chế NS5B polymerase của viêm gan C – một loại enzyme chủ yếu làm trung gian cho sự sao chép của HCV RNA.

Sofosbuvir là một tiền thuốc và sau khi uống, nó nhanh chóng được chuyển đổi thành GS-331007. Hợp chất GS-331007 được hấp thụ một cách hiệu quả bởi các tế bào gan, nhờ đó các kinase của tế bào chuyển đổi GS-331007 thành dạng uridine tương tự 5′-triphosphate (GS-461203).

Hợp chất triphosphate này bắt chước nucleotide tế bào tự nhiên và được HCV RNA polymerase kết hợp vào chuỗi mồi RNA kéo dài, dẫn đến kết thúc chuỗi.

Mẫu hoạt động GS-461203 nhắm vào vị trí xúc tác NS5B và hoạt động như một bộ kết thúc chuỗi không bắt buộc. Hợp chất hoạt động (GS-461203) không ức chế DNA polymerase của vật chủ, RNA polymerase hoặc RNA polymerase của ty thể.

Hấp thu

Sau khi uống SOVALDI, sofosbuvir được hấp thu với nồng độ đỉnh trong huyết tương ở mức 0,5 0,5 giờ, bất kể mức độ liều. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của GS-331007 được quan sát trong khoảng từ 2 đến 4 giờ sau liều.

Phân bố

Sofosbuvir liên kết khoảng 61 – 65% với protein huyết tương và liên kết độc lập với nồng độ thuốc trong khoảng từ 1 microgam / mL đến 20 microgam / mL.

Liên kết protein của GS-331007 là tối thiểu trong huyết tương người. Sau một liều 400 mg duy nhất [ 14 C] -sofosbuvir ở những người khỏe mạnh, tỷ lệ giữa máu và huyết tương của 14 C-phóng xạ là khoảng 0,7.

Chuyển hóa

Sofosbuvir được chuyển hóa rộng rãi ở gan để tạo thành nucleoside tương tự nucleoside tương tự triphosphate GS-461203.

Con đường kích hoạt trao đổi chất liên quan đến quá trình thủy phân tuần tự của hợp chất ester carboxyl được xúc tác bởi cathepsin A (CatA) hoặc carboxylesterase 1 (CES1) và phosphoramidate phân cắt bởi protein liên kết với nucleotide của protein 1 Sự khử phospho dẫn đến sự hình thành chất chuyển hóa nucleoside GS-331007 mà không thể tái phosphoryl hóa một cách hiệu quả và thiếu hoạt động chống HCV trong ống nghiệm .

Sau một liều uống 400 mg duy nhất [ 14 C] -sofosbuvir, sofosbuvir và GS-331007 chiếm khoảng 4% và lớn hơn 90% nguyên liệu liên quan đến thuốc (tổng AUC được điều chỉnh theo trọng lượng phân tử của sofosbuvir và các chất chuyển hóa của nó) , tương ứng.

Thải trừ

Chất chuyển hóa GS-331007 thải trừ chủ yếu qua thận (78%)
Thời gian bán hủy trung bình của sofosbuvir và GS-331007 lần lượt là 0,4 và 27 giờ.

Chỉ định

Người lớn

SOVALDI được chỉ định để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị nhiễm virus viêm gan C mạn tính (HCV).
+ Nhiễm genotype 1 hoặc 4 mà không bị xơ gan hoặc xơ gan còn bù để sử dụng kết hợp với pegylated interferon và ribavirin.
+ Nhiễm genotype 2 hoặc 3 mà không bị xơ gan hoặc xơ gan còn bù để sử dụng kết hợp với ribavirin.

Trẻ em

SOVALDI được chỉ định để điều trị nhiễm HCV genotype 2 hoặc 3 mạn tính ở bệnh nhân nhi từ 12 tuổi trở lên hoặc cân nặng ít nhất 35 kg mà không bị xơ gan hoặc xơ gan còn bù khi sử dụng kết hợp với ribavirin

Chống chỉ định

Khi SOVALDI được sử dụng kết hợp với ribavirin hoặc peginterferon alfa / ribavirin, các chống chỉ định áp dụng cho các thuốc này được áp dụng cho các liệu pháp kết hợp.

Thông tin quan trọng

Sovaldi được sử dụng kết hợp với các thuốc khác, thường là ribavirin có hoặc không có peginterferon alfa.

Đọc hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc hướng dẫn bệnh nhân được cung cấp cùng với mỗi loại thuốc trong liệu pháp phối hợp của bạn. Không thay đổi liều lượng hoặc thời gian dùng thuốc mà không có lời khuyên của bác sĩ.

Ribavirin có thể gây dị tật bẩm sinh hoặc tử vong ở thai nhi. Không sử dụng sofosbuvir với ribavirin nếu bạn mang thai, hoặc nếu bạn là một người đàn ông và bạn tình nữ của bạn đang mang thai. Sử dụng ít nhất 2 hình thức ngừa thai hữu hiệu không hiệu quả trong khi sử dụng các loại thuốc này với nhau và ít nhất 6 tháng sau khi kết thúc điều trị.

Nếu bạn đã từng bị viêm gan B, Sovaldi có thể gây ra tình trạng này trở lại hoặc trở nên tồi tệ hơn. Bạn sẽ cần xét nghiệm máu thường xuyên để kiểm tra chức năng gan của bạn.

Liều dùng – Cách dùng

Người lớn

Liều khuyến cáo của SOVALDI là một viên 400 mg, uống, mỗi ngày một lần có hoặc không có thức ăn theo phác đồ điều trị

Bệnh nhân nhi từ 12 tuổi trở lên hoặc nặng ít nhất 35kg

Một viên 400 mg uống mỗi ngày một lần có hoặc không có thức ăn kết hợp với ribavirin theo phác đồ điều trị.

Chú ý đề phòng và thận trọng.

Trước khi dùng thuốc Abacavir

Hãy thông báo cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với thuốc Abacavir hoặc bất kỳ loại thuốc nào.

Liệt kê cho bác sĩ và dược sĩ những thuốc được kê toa và không kê toa, các chất dinh dưỡng, chất bổ, sản phẩm thảo dược mà bạn đang dùng.

Nói cho bác sĩ biết nếu bạn đã hoặc đang có dấu hiệu bị trầm cảm, cao huyết áp, tiểu đường, bệnh tim hoặc cholesterol cao.

Báo cáo cho bác sĩ biết nếu bạn đang có thai, dự định mang thai hoặc cho con bú. Nếu có thai trong khi dùng thuốc, bạn hãy gọi điện cho bác sĩ, còn trong thời gian cho con bú thì bạn không nên cho bé bú khi dùng Abacavir.

Nếu bạn có sử dụng rượu thì hãy nói với bác sĩ để sử dụng thuốc một cách an toàn.

Hãy báo cáo cho bác sĩ nếu bạn đang hút thuốc.

Trong thời thời gian điều trị với thuốc Abacavir

Bạn thấy cơ thể của mình xuất hiện những triệu chứng mới.

Khi cơ thể của bạn bị mất mỡ tại vùng cánh tay, mặt, chân và mông thì hãy nói với bác sĩ điều trị.

Lưu ý dùng thuốc Abacavir khi đang mang thai hoặc cho con bú

Tương tác thuốc

Methadone.

Tipranavir.

Ngoài ra rượu và thuốc lá cũng có một vài tương tác thuốc nhất định.

Tác dụng không mong muốn

Sốt, cúm, ớn lạnh.

Phát ban.

Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, bị đau dạ dày.

Cơ thể mệt mỏi, đau nhức toàn thân.

Khó thở, ho và đau họng.

Dễ bị bầm tím trên da hoặc chảy máu bất thường.

Ăn không ngon miệng, lở loét miệng.

Đau bụng dữ dội, sau đó lan rộng ra lưng.

Ngứa, chán ăn, nước tiểu có màu sẫm, phân màu sét.

Mắc bệnh vàng da, vàng mắt.

Tăng tiết mồ hôi, run ở tay, cảm giác lo âu, khó chịu, mất ngủ.

Tiêu chảy sụt cân.

Phụ nữ thay đổi kinh nguyệt, mất hứng thú khi quan hệ tình dục.

Sưng ở cổ hoặc cổ họng.

Đi lại, thở, nói, nuốt, chuyển động mắt đều bất thường, mệt mỏi.

Đau nặng dưới lưng, mất kiểm soát bàng quang, ruột.
Thuốc abacavir có thể khiến người bệnh bị nhiễm axit lactic (sự tích tụ axit lactic trong cơ thể, dễ gây tử vong). Triệu chứng của nhiễm axit lactic là đau cơ, yếu cơ, tê hoặc cảm giác lạnh ở cánh tay, cẳng chân, đau bụng, buồn nôn, tim đập nhanh, không đều, cảm thấy mệt mỏi.

Ngoài ra khi dùng Abacavir còn có một số tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn là:

Nhức đầu, đau tai.

Có những giấc mơ kì lạ.

Nghẹt mũi, hắt hơi, viêm xoang.

Cơ địa của từng người khác nhau nên sẽ biểu hiện tác dụng phụ sẽ khác nhau.

Quá liều

Nếu dùng thuốc trong trường hợp quá liều thì cần gọi ngay trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến cơ sở y tế gần nhất.

Nhận xét

Sofosbuvir nên được sử dụng kết hợp với ribavirin hoặc với pegylated interferon và ribavirin.

Hiệu quả được thiết lập ở bệnh nhân HCV genotype 1, 2, 3, hay 4, bao gồm những bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan đáp ứng tiêu chuẩn Milan (chờ ghép gan) và bệnh nhân đồng nhiễm HCV / HIV-1.

Sovaldi và điều trị ribavirin trong 24 tuần có thể được xem xét đối với bệnh nhân có gen 1 CHC, những người không thể sử dụng phác đồ dựa vào interferon; Quyết định điều trị nên được hướng dẫn bằng cách đánh giá lợi ích / rủi ro cho từng bệnh nhân.

Sovaldi và ribavirin được khuyên dùng cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan chờ ghép gan để ngăn ngừa sự tái nhiễm HCV sau ghép gan.

Là một phần của một chế độ điều trị chống virut kết hợp, để điều trị nhiễm viêm gan C mãn tính Bao gồm bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan đáp ứng tiêu chuẩn Milan (chờ ghép gan) và bệnh nhân đồng nhiễm HCV / HIV-1.

Sovaldi và điều trị ribavirin trong 24 tuần có thể được xem xét đối với bệnh nhân có gen 1 CHC, những người không thể sử dụng phác đồ dựa vào interferon; Quyết định điều trị nên được hướng dẫn bằng cách đánh giá lợi ích / rủi ro cho từng bệnh nhân.

Sovaldi và ribavirin được khuyên dùng cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan chờ ghép gan để ngăn ngừa tái nhiễm HCV sau ghép gan. Chỉ dẫn được chấp thuận: Là một phần của một chế độ điều trị chống virut kết hợp, để điều trị nhiễm viêm gan C mãn tính Bao gồm bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan đáp ứng tiêu chuẩn Milan (chờ ghép gan) và bệnh nhân đồng nhiễm HCV / HIV-1.

Sovaldi và điều trị ribavirin trong 24 tuần có thể được xem xét đối với bệnh nhân có gen 1 CHC, những người không thể sử dụng phác đồ dựa vào interferon; Quyết định điều trị nên được hướng dẫn bằng cách đánh giá lợi ích / rủi ro cho từng bệnh nhân.

Sovaldi và ribavirin được khuyên dùng cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan chờ ghép gan để ngăn ngừa tái nhiễm HCV sau ghép gan.

Là một phần của một chế độ điều trị chống virut kết hợp, để điều trị nhiễm viêm gan C mãn tính -Sovaldi và điều trị ribavirin trong 24 tuần có thể được xem xét đối với bệnh nhân có gen 1 CHC, những người không thể sử dụng phác đồ dựa vào interferon; Quyết định điều trị nên được hướng dẫn bằng cách đánh giá lợi ích / rủi ro cho từng bệnh nhân.

Sovaldi và ribavirin được khuyên dùng cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan chờ ghép gan để ngăn ngừa sự tái nhiễm HCV sau ghép gan. Chỉ dẫn được chấp thuận: Là một phần của một chế độ điều trị chống virut kết hợp, để điều trị nhiễm viêm gan C mãn tính

Sovaldi và điều trị ribavirin trong 24 tuần có thể được xem xét đối với bệnh nhân có gen 1 CHC, những người không thể sử dụng phác đồ dựa vào interferon; Quyết định điều trị nên được hướng dẫn bằng cách đánh giá lợi ích / rủi ro cho từng bệnh nhân.

Sovaldi và ribavirin được khuyên dùng cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan chờ ghép gan để ngăn ngừa tái nhiễm HCV sau ghép gan. Chỉ dẫn được chấp thuận: Là một phần của một chế độ điều trị chống virut kết hợp, để điều trị viêm gan C mãn tính

Bảo quản

Cần bảo quản Abacavir ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng

Hãng sản xuất: GILEAD.