Nevirapin Stada 200mg – Stada Việt Nam

Nevirapine STADA 200 mg

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén chứa:

Nevirapin …………………………………………………………………………….200 mg.

Tá dược vừa đủ………………………………………………………………….….. 1 viên.

(Microcrystallin cellulose, tinh bột lúa mì, tinh bột natri glycolat, talc, povidon K90, magnesi stearat).

MÔ TẢ

Viên nén tròn, màu trắng, hai mặt khum, một mặt khắc “NVP 200”, một mặt trơn.

DƯỢC LỰC HỌC

Nevirapin là thuốc ức chế enzym sao chép ngược không nucleosid (NNRTI) của HIV-1. Nevirapin gắn kết trực tiếp với enzym sao chép ngược (RT) và ức chế các hoạt tính của DNA polymerase phụ thuộc RNA và DNA bằng cách làm rối loạn vị trí xúc tác của enzym.

Hoạt động của nevirapin không cạnh tranh với khuôn di truyền hoặc các nucleosid triphosphat. Nevirapin không ức chế enzym sao chép ngược của HIV-2 và các DNA polymerase (như các DNA polymerase (alpha), (beta), (gamma) hoặc (delta) của tế bào bình thường ở người).

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Nevirapin được hấp thu dễ dàng sau khi uống và thức ăn hay thuốc kháng acid không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Sinh khả dụng trên 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 4 giờ sau khi dùng liều đơn. Nevirapin gắn kết với protein huyết tương khoảng 60%. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy khoảng 45% so với nồng độ thuốc trong huyết tương. Nevirapin qua nhau thai và được phân phối vào sữa mẹ. Thuốc được chuyển hóa mạnh bởi các enzym ở microsom gan, chủ yếu là hệ cytochrom P450 với các isoenzym CYP3A và CYP2B6, thành các chất chuyển hóa hydroxyl. Sự tự cảm ứng của các enzym này dẫn đến gia tăng 1,5 - 2 lần độ thanh thải đường uống biểu kiến sau 2 - 4 tuần dùng liều thông thường và cũng trong cùng thời gian trên giảm thời gian bán thải cuối cùng từ 45 giờ xuống còn 25 - 30 giờ.

Ở trẻ em, nevirapin được thải trừ nhanh trong những năm đầu, đạt đến tối đa ở khoảng 2 tuổi, sau đó giảm dần trong suốt thời kỳ thơ ấu, ở trẻ dưới 8 tuổi gấp khoảng 2 lần so với người lớn.

CHỈ ĐỊNH

Dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1.

Dự phòng truyền bệnh từ mẹ nhiễm HIV sang con.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Nevirapine STADA 200 mg được dùng bằng đường uống.

Người lớn: Liều khuyến cáo là 200 mgx 1 lần/ngày trong 14 ngày đầu tiên, sau đó tăng lên 200 mg x 2 lần/ngày nếu không bị phát ban.

Trẻ em từ 1 tháng đến 13 tuổi: Liều khuyến cáo là 120 mg/m²/lần x 2 lần/ngày trong 14 ngày đầu tiên, sau đó (nếu không phát ban) 200 mg/ m² lần x 2 lần/ngày.

Nếu quên uống thuốc trong vòng 8 giờ, bệnh nhân nên uống liều bị quên ngay khi có thể. Nếu quên uống thuốc quá 8 giờ, bệnh nhân chỉ nên uống liều tiếp theo vào thời điểm uống thông thường.

Nevirapin thường được dùng trong điều trị dự phòng nhiễm HIV trực tiếp (từ mẹ sang con). Ở những bệnh nhân nữ mà liệu pháp kháng virus hoạt tính cao không được chỉ định hoặc không có sẵn, uống liều duy nhất 200 mg nevirapin khi bắt đầu chuyển dạ, cùng với một liều zidovudin và lamivudin để bảo vệ giai đoạn sinh đẻ.

Tổng liều hàng ngày không được quá 400 mg cho bất ky bệnh nhân nào.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với nevirapin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân đã phải ngừng thuốc vĩnh viễn vì phát ban trầm trọng, phát ban kèm theo các triệu chứng toàn thân, các phản ứng mẫn cảm hoặc viêm gan trên lâm sàng do nevirapin.

Bệnh nhân suy gan nặng hoặc bệnh nhân có nồng độ ALAT hoặc ASAT> 5 lần giá trị bình thường (ULN).

Bệnh nhân trước kia đã có ASAT hoặc ALAT tăng trên 5 lần giá trị bình thường (ULN) trong khi điều trị với nevirapin và có các bất thường chức năng gan tái xuất hiện nhanh chóng khi dùng lại nevirapin.

THẬN TRỌNG

Độc gan nặng, đe dọa tính mạng, và một số trường hợp tử vong, đặc biệt trong 18 tuần đầu, đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng nevirapin. Trong một số trường hợp, bệnh nhân xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng báo trước không đặc hiệu của bệnh viêm gan và tiến triển đến suy gan. Các trường hợp này thường liên quan đến phát ban. Phụ nữ và bệnh nhân có số lượng tế bào CD4⁺ cao khi bắt đầu điều trị có nguy cơ mắc nhiễm độc gan; phụ nữ với lượng tế bào CD4⁺ > 250 tế bào/mm³, gồm phụ nữ có thai đang dùng nevirapin phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV, có nguy cơ cao nhất. Tuy nhiên, độc gan do dùng nevirapin có thể xảy ra ở cả hai giới, ở bất kỳ lượng CD4⁺ nào và vào bất kỳ thời điểm nào trong quá trình điều trị. Bệnh nhân có các dấu hiệu hoặc triệu chứng viêm gan, hoặc tăng các transaminase kèm phát ban hoặc các triệu chứng toàn thân khác, phải ngưng dùng nevirapin.

Các phản ứng ở da nặng, đe dọa tính mạng, gồm cả những trường hợp tử vong đã xảy ra ở những bệnh nhân điều trị bằng nevirapin. Bao gồm các trường hợp như hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc và các phản ứng quá mẫn với đặc điểm phát ban, rối loạn chức năng cơ quan. Bệnh nhân có các dấu hiệu hay các triệu chứng tiến triển của phản ứng da nặng hoặc các phản ứng quá mẫn phải ngưng dùng nevirapin. Nồng độ transaminase cần được kiểm tra ngay cho tất cả các bệnh nhân bị phát ban trong vòng 18 tuần đầu điều trị.

Cần thiết phải theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong suốt 18 tuần đầu điều trị với nevirapin để phát hiện khả năng độc gan đe dọa tính mạng hoặc các phản ứng ở da. Cần thận trọng hơn trong 6 tuần đầu điều trị, đây là giai đoạn có nguy cơ lớn nhất bị các tác dụng phụ này. Không dùng lại nevirapin sau khi có những phản ứng ở gan, ở da hoặc quá mẫn nặng. Trong một số trường hợp, tổn thương gan vẫn tiến triển mặc dù đã ngưng điều trị.

Bệnh nhân suy gan vừa và cổ trướng có thể có nguy cơ tích lũy nevirapin trong hệ tuần hoàn chung. Cần thận trọng khi dùng nevirapin cho những bệnh nhân suy gan vừa. Không nên dùng nevirapin cho những bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân dùng nevirapin hoặc bất kỳ liệu pháp kháng retrovirus nào có thể tiếp tục tiến triển các nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác của nhiễm HIV, do đó nên duy trì theo dõi cận lâm sàng bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị cho các bệnh nhân nhiễm HIV.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Nevirapin được chuyển hóa chủ yếu qua gan nhờ hệ cytochrome P450 với các isoenzym 3A4 và 2B6. Nevirapin là một chất cảm ứng của các enzym này. Kết quả là, các thuốc được chuyển hóa bởi hệ enzym này khi dùng chung với nevirapin có thể có mức thấp hơn nồng độ cần đạt được trong huyết tương.

Clarithromycin: Nồng độ của clarithromycin bị giảm đáng kể bởi nevirapin; tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hóa 14-OH lại tăng. Vì chất chuyển hóa có hoạt tính của clarithromycin làm giảm hoạt tính kháng Mycobacterium avium-phức hợp nội bào, nên nói chung có thể thay đổi hoạt tính kháng mầm bệnh này.

Ethinyl estradiol và norethindron: Các thuốc ngừa thai đường uống và các phương pháp hormon khác kiểm soát sinh sản không nên được sử dụng như là phương pháp ngừa thai duy nhất ở phụ nữ đang dùng nevirapin, vì nevirapin có thể làm giảm nồng độ của những thuốc này trong huyết tương. Khuyến cáo dùng thêm hoặc thay thế phương pháp ngừa thai.

Cimetidin: Làm tăng nồng độ nevirapin. Có thể cần phải điều chỉnh liều.

Fluconazol: Nên thận trọng khi dùng đồng thời do nguy cơ gia tăng nồng độ nevirapin, và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ các phản ứng phụ liên quan đến nevirapin.

Ketoconazol: Không nên dùng đồng thời nevirapin và ketoconazol vì việc giảm nồng độ ketoconazol trong huyết tương có thể làm giảm hiệu lực của thuốc.

Methadon: Nồng độ methadon có thể bị giảm; nên tăng liều để ngăn ngừa các triệu chứng ngưng thuốc gây nghiện. Nên theo dõi các dấu hiệu ngưng thuốc ở các bệnh nhân đang duy trì methadon khi bắt đầu dùng nevirapin và điều chỉnh liều methadon một cách phù hợp.

Prednisolon: Làm tăng tỷ lệ bị phát ban trong 6 tuần đầu dùng nevirapin. Không nên kết hợp hai thuốc này.

Rifabutin: Nồng độ của rifabutin và chất chuyển hóa tăng vừa phải. Tuy nhiên do có sự khác biệt lớn giữa các cá thể, một số bệnh nhân có thể bị tăng cao nồng độ rifabutin và có thể có nguy cơ cao hơn về độc tính của rifabutin. Do đó, nên thận trọng khi dùng đồng thời.

Rifampin: Không nên dùng đồng thời nevirapin và rifampin do việc giảm nồng độ nevirapin trong huyết tương có thể làm giảm hiệu lực của thuốc. Các bác sĩ cần điều trị cho những bệnh nhân đồng thời nhiễm lao và đang sử dụng chế độ điều trị có nevirapin có thể dùng rifabutin để thay thế.

Thuốc ức chế hòa nhập và hợp nhất HIV: Liều maraviroc phụ thuộc vào việc dùng thuốc đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa ở gan hoặc các hệ thống vận chuyển pglycoprotein. Nếu sử dụng nevirapin với maraviroc, không kèm thuốc ức chế protease HIV (PI), liều lượng khuyến cáo của maraviroc là 300 mg hai lần mỗi ngày. Nếu sử dụng nevirapin với maraviroc kèm thuốc ức chế protease HIV (ngoại trừ rifonavirboosted tipranavir), liều khuyến cáo của maraviroc là 150 mg hai lần mỗi ngày.

Thuốc ức chế protease HIV: Vì nevirapin là chất cảm ứng isoenzym CYP3A, sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế protease HIV có thể làm giảm nồng độ của các thuốc này trong huyết tương. Kết quả nghiên cứu in vitro cho thấy những tác động kháng virus của nevirapin và một số chất ức chế protease HIV (ví dụ: Indinavir, nelfinavir, saquinavir) có thể làm tăng tác dụng hay hiệp đồng chống HIV-1.

Thuốc ức chế enzym sao chép ngược không nucleosid khác: Sử dụng đồng thời nevirapin và efavirenz kết quả làm giảm 12% nồng độ đỉnh trong huyết tương và giảm 28% AUC của efavirenz.

Thuốc ức chế enzym sao chép ngược nucleosid: Sử dụng đồng thời nevirapin và didanosin hoặc stavudin dường như không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc ức chế enzym sao chép ngược nucleosid (NRTI). Sử dụng đồng thời nevirapin và zidovudin làm giảm 28% nồng độ đỉnh trong huyết tương và giảm 30% AUC của zidovudin. Kết quả của nghiên cứu in vitro cho thấy rằng những tác động kháng virus của nevirapin và một số các thuốc kháng retrovirus nucleosid (ví dụ, abacavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, tenofovir, zidovudin) có thể làm tăng tác dụng hay hiệp đồng chống HIV-1.

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời St. John’s wort (Hypericum perforatum) hoặc các sản phẩm có chứa St. John’s wort với nevirapin. Dùng đồng thời St. John's wort với các thuốc ức chế enzym sao chép ngược không nucleosid, bao gồm nevirapin, sẽ làm giảm đáng kể nồng độ các thuốc ức chế enzym sao chép ngược không nucleosid và có thể nồng độ của nevirapin ở dưới mức nồng độ tối ưu dẫn đến mất đáp ứng với virus và có thể đề kháng với nevirapin hoặc với các thuốc ức chế enzym sao chép ngược không nucleosid.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu trên phụ nữ mang thai. Thuốc qua được nhau thai. Không dùng cho phụ nữ mang thai trong 3 tháng đầu thai kỳ. Có thể có lợi ích hơn nguy cơ khi dùng trong 3 tháng thứ hai và ba thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú: Người mẹ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh nguy cơ lây truyền HIV cho trẻ sơ sinh. Nevirapin được tiết vào sữa mẹ. Do cả hai nguy cơ lây truyền HIV và các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, người mẹ không nên cho con bú nếu đang dùng nevirapin.

ẢNH HƯỚNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Chưa có nghiên cứu cụ thể về khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tuy nhiên, bệnh nhân phải được thông báo rằng họ có thể gặp tác dụng không mong muốn như mệt mỏi khi điều trị với nevirapin. Vì vậy, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Thường gặp

Toàn thân: Mệt mỏi, buồn ngủ, nhức đầu.

Da: Phát ban thường xuất hiện trong 5 tuần đầu dùng thuốc, ngứa.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng.

Ít gặp

Phản ứng quá mẫn: Ngứa kèm theo sốt, đau khớp, đau cơ, sung hạch.

Huyết học: Tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu hạt.

Thận: Rối loạn chức năng thận.

Tiêu hóa: Tiêu chảy.

Hiếm gặp

Phản vệ có thể nguy hiểm tới tính mạng: Phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell.

Nhiễm độc gan nặng: Viêm gan, hoại tử gan (thường xảy ra ở bệnh nhân nữ).

QUÁ LIỀU

Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với quá liều nevirapin. Các trường hợp quá liều nevirapin ở liều từ 800 - 1800 mg/ngày lên đến 15 ngày đã được báo cáo. Bệnh nhân bị các tác dụng không mong muốn gồm phù, hồng ban nốt, mệt mỏi, sốt, nhức đầu, mất ngủ, buồn nôn, thâm nhiễm phổi, phát ban, chóng mặt, nôn và sụt cân.

Tất cả các tác dụng không mong muốn trên đều giảm khi ngưng dùng nevirapin.

BẢO QUẢN

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.

HẠN DÙNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

ĐÓNG GÓI

Vỉ 10 viên. Hộp 3 vỉ.

Vỉ 10 viên. Hộp 6 vỉ.

Chai 30 viên. Hộp 1 chai.

Chai 60 viên. Hộp 1 chai.

TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG

Tiêu chuẩn nhà sản xuất.

THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SĨ

Để xa tầm tay trẻ em.

Không dùng thuốc quá thời hạn sử dụng.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng Nếu cân thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Ngày duyệt nội dung toa: 24/04/2015.

Nhà SX: Công ty TNHH LD STADA-VIỆT NAM STADA Số K63/1, Đường Nguyễn Thị Sóc, Áp Mỹ Hòa 2, Xã Xuân Thới Đông, Huyện Hóc Môn, Tp. Hồ Chí Minh, Việt Nam.

ĐT: (+84) 8 37181154-37182141 - Fax: (+84) 8 37182140.