Tefostad T300 - Stellapharm

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén bao phim thuốc Tefostad T300 STD có thành phần như sau:

Hoạt chất chính là Tenoforvir disoproxil fumarat có hàm lượng 300 mg;

Tá dược hàm lượng vừa đủ 1 viên nén bao phim.

DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế enzym sao chép ngược nucleosid và nucleotid

Tenofovir disoproxil fumarate là một nucleosid phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenotovir disoproxil fumarate cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chầt nền tự nhiên deoxyadenosin- 5' triphosphat và sau khi sát nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarate cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.

Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzym và DNA polymerase của động vật có vú và enzym DNA polymerase ở ty thể.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc ở những bệnh nhân lúc đói khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disoproxil fumarate với bữa ăn giàu chất béo.

Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương ít hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.

Tenofovir disoproxil fumarate là một tiền chất dạng ester tan trong nước được biến đổi nhanh chóng in vivo thành tenofovir và formaldehyd.

Tenofovir được biến đổi trong nội bào thành tenofovir monophosphat và chất có hoạt tính tenofovir diphosphat.

Thời gian bán thải cuối cung của tenofovir từ 12 đẽn 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách: Bài tiết chủ động qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại trừ bằng thẩm phân máu.

TÁC DỤNG - CHỈ ĐỊNH

Tác dụng:

Khi sử dụng kết hợp với các thuốc điều trị suy giảm miễn dịch khác, có tác dụng điều trị nhiễm HIV tuýp 1 ở người lớn.

Tenoforvir disoproxil fumarate dùng kết hợp với một số thuốc kháng retrovirus, có tác dụng phòng ngừa lây nhiễm HIV ở các đối tượng có nguy cơ nhiễm virus.

Ngoài ra, Tenoforvir disoproxil fumarate còn là một trong những thuốc có tác dụng hiệu quả nhất trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính.

Chỉ định:

Điều trị nhiễm HIV tuýp 1: Được dùng kết hợp với các thuốc điều trị kháng retrovirus khác.

Phòng ngừa nhiễm HIV tuýp 1 ở các đối tượng có nguy cơ nhiễm virus cao.

Điều trị hiệu quả bệnh viêm gan siêu vi B mạn tính.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Bệnh nhân có dấu hiệu nổi mẩn, dị ứng, quá mẫn với Tenoforvir disoproxil fumarat hoặc các thành phần khác của thuốc.

CÁCH DÙNG - LIỀU DÙNG

Liều dùng của thuốc:

Liều dùng điều trị cho người lớn nhiễm HIV:

Ngày uống 1 lần, liều dùng 1 viên, uống kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.

Liều dùng phòng ngừa nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp:

Ngày uống 1 lần, liều dùng 1 viên. Sử dụng kết hợp với các thuốc khác. Thời gian điều trị liên tục trong vòng 4 tuần, càng sớm càng tốt.

Liều dùng phòng ngừa nhiễm HIV sau tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp:

Ngày uống 1 lần, liều dùng 1 viên. Thời gian điều trị liên tục trong 28 ngày, càng sớm càng tốt.

Liều dùng trong điều trị viêm gan siêu vi mạn tính:

Ngày dùng 1 lần, liều dùng 1 viên. Điều trị liên tục trong 48 tuần.

Đối với bệnh nhân bị suy thận, cần điều chỉnh liều lượng, thời gian điều trị sao cho phù hợp. Bệnh nhân sử dụng thuốc theo hướng dẫn chi tiết của bác sĩ.

Cách dùng thuốc hiệu quả:

Thuốc được bào chế dạng viên nén bao phim nên bệnh nhân sử dụng thuốc bằng đường uống.

Uống thuốc kết hợp với các thuốc kháng retrovirus.

Bệnh nhân cần tuân thủ điều trị theo bác sĩ kê đơn, không được tự ý bỏ liều, giảm hay tăng liều dùng. Trong quá trình sử dụng thuốc, nếu có bất kỳ dấu hiệu bất thường, cần báo ngay cho bác sĩ để có hướng điều trị tốt nhất.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Bên cạnh các tác dụng của thuốc, người bệnh khi điều trị bằng thuốc Tenofovir 300mg STD cũng có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn:

Ảnh hưởng đến hệ tiêu hóa: trong quá trình sử dụng thuốc, bệnh nhân có thể gặp phải một số triệu chứng như buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn.

Đối với da: có thể xuất hiện các mụn nhỏ, phát ban.

Đối với gan: Bệnh nhân có thể bị tăng men gan.

Thuốc cũng có thể làm tăng glucose máu, tăng glycerid máu, thiếu bạch cầu trung tính.

THẬN TRỌNG

Lưu ý khi sử dụng thuốc Tenofovir 300mg STD

Đối với phụ nữ đang cho con bú: Theo nguyên tắc chung, phụ nữ nhiễm HIV không cho con bú để tránh lây nhiễm cho trẻ.

Đối với phụ nữ đang trong độ tuổi sinh sản: cần thận trọng khi sử dụng thuốc, kết hợp với các biện pháp tránh thai.

Đối với người lái xe, điều khiển máy móc: Tenoforvir disoproxil fumarate có thể gây ra chóng mặt. Bệnh nhân cần lưu ý trong quá trình làm việc.

Sử dụng đúng liều, đúng giờ, không tự ý dừng thuốc mà phải có sự đồng ý của bác sĩ.

Khi dùng tenofovir, cũng như các chất ức chế sao chép ngược, đơn độc hoặc phối hợp, đã có ghi nhận bệnh nhân nhiễm acid lactic, gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ (có thể tử vong).

Tăng sinh mô mỡ: Sự tái phân bố hay tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gồm béo vùng bụng, phì đại mặt trước-sau cổ ("gù trâu" ), tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, xuất hiện hội chứng Cushing đã được báo cáo khi dùng các thuốc kháng retrovirus.

Tác dụng trên xương: Khi dùng đồng thời tenofovir với lamivudin và efavirenz ở bệnh nhân nhiễm HIV cho thấy có sự giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hoá trong chuyển hoá xương, tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyểt thanh.

Cần theo dõi chặt chẽ xương ở những bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gãy xương do bệnh lý, hoặc có nguy cơ thiếu xương cao. Mặc dù chưa có nghiên cứu về hiệu quả của việc bổ sung calci và vitamin D, nhưng việc bổ sung có thể có ích cho những bệnh nhân này. Khi có những bất thường về xương cần hỏi ý kiến thầy thuốc.

Bệnh nhân đã bị rối loạn chức năng gan trước đó gồm viêm gan tiến triển mạn tính có sự gia tăng thường xuyên các bất thường chức năng gan trong quá trình điều trị phối hợp các thuốc kháng retrovirus và nên được theo dõi bằng các phương pháp chuẩn. Nếu có bằng chứng về bệnh gan nặng hơn ở những bệnh nhân này, phải cân nhắc ngừng tạm thời hoặc ngừng điều trí.

Đợt bùng phát nhiễm HBV nặng đã được báo cáo ở những bệnh nhân nhiễm HIV sau khi ngưng điều trị tenofovir. Nên theo dõi chặt chẽ chức năng gan trên lâm sàng và thực nghiệm trong ít nhất vài tháng sau khi ngưng dùng tenofovir ở bệnh nhân nhiễm đồng thời HBV và HIV. Nếu thích hợp, nên bắt đầu điều trị nhiễm HBV.

Chưa xác định được hoạt tính lâm sàng của tenotovir disoproxil fumarate chống lại virus viêm gan B (HBV) ở người. Chưa biết việc điều trị ở bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV-1 và HBV có dẫn đến tiến triển đề kháng của HBV đối với tenofovir disoproxil fumarate và các thuốc khác hay không.

Hội chứng hoạt hóa miễn dịch: ở bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nặng ở thời điểm bắt đầu điều trị phối hợp các thuốc kháng retrovirus (CART), có thế phát sinh phản ứng viêm không có triệu chứng hoặc bệnh lý nhiễm trùng cơ hội và gây các bệnh cảnh lâm sàng nghiêm trọng hoặc làm trầm trọng các triệu chứng. Điển hình, các phản ứng này được thấy trong vòng vài tuần hay vài tháng đầu khi bắt đầu CART. Ví dụ như viêm võng mạc do cytomegalovirus, nhiễm mycobacterium toàn thân và/hoặc cục bộ và viêm phổi do Pneumocystis carinii. Bất kỳ triệu chứng viêm nào cũng nên được đánh giá và bắt đầu điều trị khi cần thiết.

Tefostad T300 có chứa tá dược lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi enzym thuộc vi lạp thể ở gan: Tương tác dược động của tenofovir với các thuốc ức chế hoặc chất nền của các enzym vi lạp thể ở gan chưa rõ. Tenofovir và tiền chất của nó không phải là chất nền của CYP450 isoenzym, không ức chế các CYP đồng phân 3A4, 2D6, 2C9, hoặc 2E1 nhưng ức chế nhẹ trên 1A.

Các thuổc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận: Tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh với tenofovir bài tiết chủ động qua ống thận (ví dụ: acyclovir, ciclofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết tương hoặc các thuốc dùng chung.

Thuốc ức chế HIV protease: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các chất ức chế protease HIV như amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir.

Thuốc ức chế enzym sao chép ngược không nucleosid: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế enzym sao chép ngược không nucleosỉd như delavirdin, efavirenz, nevirapin.

Thuốc ức chế enzym sao chép ngược nucleosid: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế enzym sao chép ngược nucleosid như abacavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, zalcitabin, zidovudin.

Adefovir: Không nên dùng chung tenofovir với adefovir.

Didanosin: Tenofovir làm tăng nông độ didanosin trong huyết tương, vì vậy không nên kết hợp hai thuốc này.

Các thuốc tránh thai đường uống: Không rõ tương tác dược động với các thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimat.

BẢO QUẢN THUỐC

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời.

Kiểm tra HSD ghi trên bao bì trước khi sử dụng.