Cotrimstada

Thành phần

Mỗi viên nén Cotrimstada có chứa:

Sulfamethoxazole 400mg: Là hoạt chất có phổ kháng khuẩn rộng, nhạy cảm với nhiều vi khuẩn.

Trimethoprim 80mg: Có tác dụng kìm khuẩn và ức chế enzyme dihdrofolate – reductase ở vi khuẩn.

Dược lực học

Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin, ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazol như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymidin và DNA cuối cùng của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.

Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc: E.coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P vulgaris, H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumoniae, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii.

Cotrimoxazol có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondii.

Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, Vi khuẩn kỵ khí (Anaerobes), não mô cầu (Meningococcus), lậu cầu (Gonococcus), Mycoplasma.

Kháng thuốc cotrimoxazol phát triển chậm in vitro so với từng thành phần đơn độc của thuốc. Tính kháng này tăng ở cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Sự đề kháng đáng kể ở Enterobacter. Ở Việt Nam, theo báo cáo của Chương trình giám sát quốc gia về tính kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh (ASTS) thì sự kháng Cotrimoxazol phát triển rất nhanh, nhiều vi khuẩn trong các thập niên 70 và 80 của thế kỷ 20 thường nhạy cảm với cotrimoxazol, nay đã kháng mạnh (Haemophilus influenzae, E.coli, Klebsiella, Proteus spp., Enterobacter, Salmonella typhi...).

Vi khuẩn	% đề kháng (1992)	% đề kháng (1997)
Salmonella typhi	9.52	85
Haemophilus influenzae	31.58	75.7
Str. pneumoniae	44.3	83.9

Tính kháng Cotrimoxazol của vi khuẩn khác nhau theo từng vùng (Bắc, Trung, Nam), khu vực nông thôn hay thành thị, vì vậy khi điều trị nên lựa chọn thuốc thích hợp.

Dược động học

Cotrimoxazol hấp thu tốt và nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống liều đơn Cotrimoxazol gồm 160mg trimethoprim và 800mg sulfamethoxazol, nồng độ đỉnh đạt được sau 1 - 4 giờ trong huyết thanh của trimethoprim là 1 - 2mcg/ml và sulfamethoxazol không gắn kết là 40 - 60mcg/ml. Cotrimoxazol phân bố rộng rãi trong mô và dịch cơ thể bao gồm nước bọt, thủy dịch, dịch tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, dịch âm đạo, mật và dịch não tủy; trimethoprim cũng được phân bố trong dịch tiết phôi. Thể tích phân bố của trimethoprim cao hơn sulfamethoxazol. Trimethoprim gắn kết với protein huyết tương khoảng 44% và sulfamethoxazol gắn kết khoảng 70%. Cotrimoxazol dễ dàng qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Cotrimoxazol được chuyển hóa qua gan. Thời gian bán thải của trimethoprim khoảng 8 -11 giờ và sulfamethoxazol 10 - 13 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Khoảng 50 - 60% trimethoprim và 45 - 70% sulfamethoxazol liều dùng uống được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80% trimethoprim và 20% sulfamethoxazol được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Chỉ một lượng nhỏ trimethoprim được thải qua phân do bài tiết ở mật.

Chỉ định

Thuốc Cotrimstada được chỉ định để điều trị các bệnh lý sau:

Viêm tai giữa cấp.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mãn tính.

Viêm tuyến tiền liệt.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp.

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.

Bệnh tả.

Bệnh brucella (một bệnh nhiễm khuẩn do động vật lây sang người).

Bệnh dịch hạch.

Viêm phổi do Pneumocystis jiroveci.

Bệnh Toxoplasma (nhiễm ký sinh trùng Toxoplasma).

Chống chỉ định

Chống chỉ định Cotrimstada với các đối tượng sau:

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào trong thuốc.

Bệnh nhân tổn thương gan, suy thận nặng.

Phụ nữ đang có thai và cho con bú.

Bệnh nhân thiếu máu hồng cầu do thiếu hụt folat.

Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.

Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng:

Cotrimoxazole 400/80 được uống cùng với thức ăn hoặc thức uống.

Liều dùng:

Liều được tính theo trimethoprim (trong 1 viên cotrimoxazol).

Viêm tai giữa cấp ở trẻ em từ 2 tháng tuổi: 8 mg trimethoprim mg/kg/ngày, chia 2 lần, trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính hoặc tái phát hoặc viêm tuyến tiền liệt: Người lớn: 2 viên x 2 lần/ngày x 10 – 14 ngày (nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính hoặc tái phát) hoặc x 3 – 6 tháng (viêm tuyến tiền liệt). Dự phòng nhiễm khuẩn mạn hoặc tái phát đường tiết niệu: người lớn: ½-1 viên, hằng ngày hoặc 3 lần/tuần, trong 3 – 6 tháng; trẻ em ≥ 2 tháng tuổi: 8 mg/kg/ngày chia 2 lần.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp: người lớn: 2 viên x 2 lần/ngày x 14 ngày.

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa lỵ trực khuẩn: người lớn: 2 viên x 2 lần/ngày, trẻ em: 8 mg/kg/ngày chia 2 lần, trong 5 ngày.

Bệnh brucella: Trẻ em: là 10 mg/kg/ngày (tối đa 480 mg/ngày) chia 2 liều, trong 4 – 6 tuần.

Bệnh tả: người lớn: 2 viên x 2 lần/ngày, trong 3 ngày, trẻ em: 4 – 5 mg/kg x 2 lần/ngày, trong 3 ngày, phối hợp với truyền dịch và điện giải.

Dịch hạch: Dự phòng:người lớn: 4-8 viên/ngày chia 2 lần, trong 7 ngày; trẻ em trên 2 tháng tuổi: 8 mg/kg/ngày chia 2 lần, trong 7 ngày.

Viêm phổi do Pneumocystis jiroveci (PCP): Người lớn và trẻ em trên 2 tháng tuổi: 15 – 20 mg/kg/ngày, chia 3-4 lần, trong 14 – 21 ngày. Dự phòng tiên phát hoặc thứ phát: người lớn và thiếu niên: 1-2 viên/1 lần/ngày; trẻ em, bao gồm cả trẻ em nhiễm HIV: 150 mg/m2 chia 2 lần, uống trong 3 ngày liền mỗi tuần.

Bệnh toxoplasma: Dự phòng tiên phát ở người lớn và thiếu niên: 1-2 viên/1 lần/ngày. Dự phòng tiên phát ở trẻ em nhiễm HIV: 150 mg/m2/ngày, chia 2 lần.

Suy thận: Clcr < 15 ml/phút (không dùng); Clcr: 15 – 30 ml/phút (giảm một nửa liều).

Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng Cotrimstada cho bệnh nhân suy thận, người có khả năng thiếu hụt folat (người nghiện rượu, người cao tuổi, người suy dinh dưỡng, người đang sử dụng thuốc chống co giật, người mắc phải hội chứng hấp thu kém,…), bệnh nhân thiếu hụt G6PD và người bị hen phế quản/ dị ứng nghiêm trọng.

Sử dụng Cotrimstada có khả năng hình thành sỏi ở đường tiết niệu. Để giảm thiểu nguy cơ, bạn nên uống đầy đủ nước để hạn chế tình trạng kết tinh nước tiểu.

Không sử dụng thuốc cho người bị viêm họng do S. Pyogenes.

Bệnh nhân cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với hoạt chất trong thuốc và có nguy cơ cao gặp phải tác dụng phụ khi điều trị.

Nếu sử dụng Cotrimstada trong điều trị dài hạn, cần thực hiện xét nghiệm công thức máu, phân tích nước tiểu và chức năng thận thường xuyên.

Cotrimstada chống chỉ định phụ nữ mang thai. Vì thuốc có thể đi qua nhau thai và ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa axit folic. Trẻ sinh ra có thể bị vàng da nhân và gặp phải các dị tật bẩm sinh khác.

Trong trường hợp nhận thấy lợi ích khi sử dụng Cotrimstada cao hơn rủi ro có thể gặp phải, bác sĩ có thể chỉ định thuốc cho phụ nữ đang có thai.

Cotrimstada có thể thải trừ qua đường sữa mẹ và gây vàng da nhân ở trẻ dưới 2 tháng tuổi. Trong trường hợp này, bác sĩ có thể đề nghị bạn sử dụng một loại thuốc khác hoặc ngưng cho trẻ bú để sử dụng thuốc.

Thuốc có thể gây ra ảo giác, ù tai, mất ngủ, chóng mặt,… trong thời gian sử dụng. Để đảm bảo an toàn, bạn nên hạn chế lái xe, tính toán, vận hành máy móc hay thực hiện các hoạt động cần sự tập trung cao.

Tác dụng phụ

Cotrimstada tác động toàn thân nên có thể gây ra nhiều tác dụng không mong muốn. Thông báo ngay cho bác sĩ nếu nhận thấy tác dụng phụ của thuốc xuất hiện.

Tác dụng phụ thông thường:

Biếng ăn.

Tiêu chảy.

Nôn mửa.

Buồn nôn.

Phản ứng quá mẫn

Thường gặp: Sốt, ban da, ngứa, hồng ban, viêm da tróc vảy và nhạy cảm hơn với ánh sáng,…

Nghiêm trọng: Hoại tử biểu bì, hội chứng Steven-Johnson (có khả năng gây tử vong).

Khác: Lupus ban đỏ toàn thân, viêm da và nghiêm trọng hóa các bệnh lý sẵn có.

Tác dụng phụ hiếm gặp:

Thiếu máu tan huyết cấp tính.

Chứng xanh tím do methemoglobin.

Tổn thương thận:

Đau thắt lưng.

Khó tiểu.

Tiểu ít.

Hoại tử ống thận.

Viêm thận kẽ.

Rối loạn máu:

Thiếu máu bất sản.

Giảm bạch cầu.

Mất bạch cầu hạt.

Giảm tiểu cầu.

Tăng bạch cầu ưa eosin.

Giảm prothrombin.

Bên cạnh đó, bạn có thể bị rối loạn men gan và vàng da ứ mật do sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Cotrimstada có thể làm giảm/ tăng mức độ hấp thu và chuyển hóa của một số loại thuốc. Hiện tượng này được gọi là tương tác.

Tương tác thuốc làm giảm hoặc tăng tác dụng điều trị. Điều này có thể gây ảnh hưởng đến quá trình điều trị và gián tiếp làm phát sinh những triệu chứng không mong muốn.

Nhằm hạn chế các rủi ro do tương tác, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu có mong muốn kết hợp Cotrimstada với bất cứ loại thuốc nào.

Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu có ý định dùng Cotrimstada với bất cứ loại thuốc nào

Cotrimstada có khả năng tương tác với những loại thuốc sau:

Thuốc lợi tiểu nhóm thiazide.

Methotrexate.

Thuốc chống đông máu Warfarin.

Phenytoin.

Pyrimethamin.

Thuốc hạ đường huyết.

Imdomethacin.

Cyclosporin.

Xử lý khi dùng quá hoặc thiếu liều

Vi khuẩn, ký sinh trùng,… có thể giảm độ nhạy cảm nếu bạn thường xuyên quên dùng thuốc. Trong trường hợp quên uống một liều, bạn nên sử dụng ngay tại thời điểm nhớ ra. Sau đó nên giãn khoảng cách giữa hai liều dùng – khoảng cách giữa 2 liều phải ít nhất 4 giờ đồng hồ.

Nếu bạn không biết cách xử lý, hãy chủ động liên lạc với bác sĩ để nhận được tư vấn chuyên môn.

Thuốc Cotrimstada được hấp thu và gây ra phản ứng toàn thân. Do đó sử dụng thuốc quá liều có thể gây tổn thương đến nhiều cơ quan trong cơ thể. Đến ngay bệnh viện hoặc gọi cấp cứu nếu bạn nghi ngờ đã sử dụng quá liều lượng cho phép.

Bảo quản

Bảo quản theo hướng dẫn in trên bao bì. Thuốc có hạn sử dụng 60 tháng kể từ ngày sản xuất.

Khi thuốc quá hạn, bạn không nên tiếp tục sử dụng. Trao đổi với bác sĩ hoặc xem thông tin in trên tờ hướng dẫn đi kèm để xử lý thuốc đúng cách.