Doromax 200 mg - Domesco

THÀNH PHẦN

Mỗi gói 1,5 g chứa:

Azithromycin dihydrat tương đương Azithromycin khan: 200mg

Tá dược: Đường trắng, Simethicon, Acesulfam K, Gôm xanthan, Natri lauryl sulfat, Bột mùi dâu, Colloidal silicon dioxid A200.

DƯỢC LỰC HỌC

Azithromycin là một kháng sinh macrolid có hoạt phổ rộng hơn so với erythromycin và clarithromycin. Azithromycin thường có tính chất kìm khuẩn nhưng nếu ở nồng độ cao cũng có thể diệt khuẩn đối với một số chủng chọn lọc. Tính chất diệt khuẩn in viro được ghi nhận đối với Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae và H. influenzae.

Azithromycin ức chế tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào các cầu trúc dưới phân tử (subunit) của ribosom 50S. Hoạt tính kháng khuẩn củaazithromycin bị giảm ở pH thấp. Thuốc phải vào trong các thực bào mới có hoạt tính chống lại các vi khuẩn gây bệnh nội bào (S. aureus, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Salmonella typhi).

Phổ tác dụng:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Azithromycin có tác dụng in vitro và in vivo đối với S. aureus, Streptococcus agalactiae, S. pneumoniae va S. pyogenes không tác dụng với các cầu khuẩn ruột (Enterococcusfaecalis).

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Azithromycin tác dụng gấp 2 tới 8 lần so với erythromycin đối với các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với erythromycin: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila và N. gonorrhoeae. Azithromycin cũng có tác dụng in vitro đối với N. meningitidis, một số chủng Bordetella pertussis và Legionella pneumophila.

Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes, Prevotella (trước đây là Bacteroides spp) nhạy cảm với azithromycin.

Azithromycin có tác dụng in vitro và in vivo đối với: Chlamydophila pneumophilae, C. trachomatis; xoắn khuẩn (Borrelia burgdorferi gây bệnh Lyme); các vi sinh khác (Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica, Plasmodium falsiparum, Rickettsia); Mycobacterium avium complex (MAC). Azithromycin không tác dụng M. tuberculosis, M. kansaii, M. scrofulaceum, M. Leprae.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Azithromycin có một đặc điểm là nồng độ thuốc trong huyết tương thấp nhưng nồng độ thuốc trong mô lại cao và tồn tại lâu.

Hấp thu: Sau khi uống, azithromycin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống azithromycin với liều đơn từ 500 mg đến 1,2 g khoảng 34 - 42%. Khi uống 500 mg hỗn dịch azithromycin ở người khỏe mạnh lúc đói, nồng độ đỉnh azithromycin trong huyết tương khoảng 0,5 microgam/ml và đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống, mức độ hấp thu (AUC) cũng tương đương.

Thức ăn không có tác dụng nhiều đến mức độ hấp thu (AUC) khi uống nhưng tốc độ hấp thu có thể tăng (nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương). Nồng độ thuốc trong huyệt tương tăng do thức ăn không lâu, tồn tại dưới 4 giờ.

Phân bố: Azithromycin phân bố phần lớn vào mô và dịch cơ thể sau khi uống. Azithromycin tập trung vào các thực bào gồm có bạch cầu đa nhân, đơn nhân, đại thực bào và nguyên sợi bào, tỷ lệ nồng độ thuốc trong và ngoài tế bào vượt quá 30 sau 1 giờ và tới 200 sau 24 giờ. Azithromycin được giải phóng chậm hơn từ các thực bào so với erythromycin nên một nồng độ đáng kể azithromycin được duy trì trong một thời gian dài trong các tế bào đó. Tác dụng kháng khuẩn của azithromycin liên quan đến pH (chỉ có azithromycin không ion-hóa mới có hoạt tính kháng khuẩn). Chỉ có một nồng độ rất thấp azithromycin (< 0,01 microgam/ml) trong dịch não tủy khi màng não không bị viêm.

Azithromycin qua nhau thai và phân bố vào máu dây nhau và nước ối. Azithromycin phân bố vào sữa.

Thải trừ: Thải trừ theo nhiều pha, phản ánh phân bố ban đầu nhanh vào các mô, tiếp theo là đào thải chậm. Thể tích phân bố (Vd) 23-31 lít/kg, hệ số thanh thải 38 lít/giờ ở người lớn.

Azithromycin chuyên hóa ở gan và đào thải phần lớn qua mật, chỉ có 6% được đào thải dạng không thay đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải (t_1/2) pha cuối cùng 11 - 68 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới (do H. influenzae, M. catarrhalis, S. pneumoniae, S. pyogenes) nhẹ và vừa: Viêm họng, viêm amidan, viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp, viêm phổi mắc tại cộng đồng vừa và nặng, đợt cấp bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc của da do S. aureus, S. pyogenes hoặc S. agalactia (Streptococcus nhóm B).

Bệnh lây qua đường tình dục: Bệnh hạ cam do Haemophilus ducreyi; bệnh lậu không biến chứng do N. gonorrhoeae nhạy cảm; viêm niệu quản không do lậu cầu.

Nhiễm Chlamydia trachomatis: Nhiễm C. trachomatis ở hệ tiết niệu - sinh dục; viêm phổi do C. trachomatis ở trẻ em; bệnh mắt hột do C. trachomatis; viêm cấp các cơ quan trong tiểu khung do C. trachomatis.

Nhiễm Legionella pneumophila. Ho gà do Bordetella pertussis.

Dự phòng tiên phát nhiễm phức hợp Mycobacterium avium (MAC) lan tỏa, điều trị và dự phòng tái phát nhiễm MAC lan tỏa; điều trị nhiễm MAC ở phổi ở người lớn HIV âm tính. Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn do liên cầu khuẩn tan huyết nhóm Viridans ở người dị ứng với penicillin.

Một số các bệnh được chỉ định làm thuốc thay thế: Bệnh do nhiễm xoắn khuẩn Leptospira; bệnh Lyme; bệnh sốt rét; loét tá tràng nhiễm Helicobacter pylori; tả do Vibrio O1 hoặc O139; nhiễm Cryptosporodium ở người nhiễm HIV; người lành mang mầm bệnh N. meningitidis; nhiễm Toxoplasma gondii. Bệnh giang mai tiên phát, thứ phát hoặc giang mai tiềm tàng giai đoạn sớm cho người dị ứng với penicillin. Bệnh thương hàn và các nhiễm Salmonella khác (chỉ dùng sau khi đã kháng fluoroquinolon). Nhiễm Shigella, E. coli.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn cảm với azithromycin hoặc bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm macrolid.

LIỀU LƯỢNG, CÁCH DÙNG VÀ KHUYẾN CÁO

Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Cho bột thuốc vào trong 10-15 ml nước (khoảng 2-3 muỗng cafe), khuấy đều và uống ngay.

Người lớn:

Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang cấp, đợt cấp bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, viêm phổi mắc tại cộng đồng nhẹ hoặc vừa, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: Uống 500 mg 1 liều duy nhất vào ngày thứ 1, tiếp theo uống 250 mg/1 lần/ngày từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 5 (tổng liều 1,5 g trong 5 ngày).

Viêm niệu quản và viêm cổ tử cung do Chlamydia trachomatis (không do lậu cầu) hoặc bệnh hạ cam (do Hemophilus ducreyi): 1 liều duy nhất 1 g. Nếu viêm niệu quản dai dẳng hoặc tái phát: 1 liều duy nhất azithromycin phối hợp với 1 liều duy nhất metronidazol hoặc tinidazol.

Bệnh mắt hột: 20 mg/kg (cho tới 1 g) uống 1 liều duy nhất.

Bệnh tả do Vibrio cholera O1 hoặc O139: liều duy nhất 1g.

Bệnh nhiễm Cryptosporodium ở người nhiễm HIV: 600 mg/lần /ngày trong 4 tuần phối hợp với uống paromomycin (1 g ngày uống 2 lần trong 12 tuần).

Bệnh lậu (viêm niệu quản và viêm cổ tử cung) khi không có thuốc khác tốt hơn: 1 liều duy nhất 2 g và phải theo dõi ít nhất 30 phút. Nên uống thuốc cùng với thức ăn. Không dùng liều thấp hơn và chỉ dùng khi thật cần thiết vì dễ gây kháng macrolid.

Bệnh do Leptospira: 1 liều duy nhất 1 g vào ngày 1 sau đó cho 500 mg/lần/ngày trong 2 ngày. Có thể cho 15 mg/kg/ngày chia thành 2 liều nhỏ, cho trong 7 ngày.

Nhiễm Mycobacterium avium complex (MAC): Dự phòng tiên phát nhiễm MAC lan tỏa ở người lớn và thiếu niên nhiễm HIV giai đoạn muộn: Liều uống azithromycin 1 - 2 g/1 lần/tuần. Thường dùng đơn độc nhưng có thể phối hợp với rifabutin 300 mg/ngày. Điều trị và dự phòng tái phát nhiễm MAC lan tỏa: 600 mg/1 lần/ngày, phối hợp với ethambutol (15 mg/kg/ngày), có thể thêm thuốc chống nấm tùy theo quyết định của thầy thuốc. Ở người lớn và thiếu niên nhiễm HIV giai đoạn muộn: 500 - 600 mg azithromycin uống 1 lần/ngày phối hợp với ethambutol (15 mg/kg/ngày) kèm theo hoặc không kèm theo rifabutin (300 mg/1lần/ngày). Điều trị nhiễm MAC ở phổi: Điều trị ban đầu azithromycin uống 500 – 600 mg/1lần, 3 lần hàng tuần phối hợp với ethambutol (25 mg/kg/lần, 3 lần hàng tuần) và rifampin (600 mg/lần, 3 lần hàng tuần). Điều trị phải tiếp tục cho tới khi nuôi cấy âm tính trong 1 năm.

Nhiễm Neisseria meningitidis người lành mang mầm bệnh: 500 mg/1 liều.

Nhiễm Shigella liều đầu uống 500 mg/1 lần ngày 1; ngày 2 đến ngày 5: 250 mg/lần/ngày.

Thương hàn: Uống 1 g/lần/ngày, uống trong 5 ngày. Có thể dùng liều 8 - 10 mg/kg/ngày (tới 500 mg) uống 1 lần, uống trong 7 ngày.

Toxoplasma gondii: 900 - 1200 mg/lần/ngày, phối hợp với pyrimethamin và leucovirin cho ít nhất trong 6 tuần.

Tiêu chảy khi đi du lịch:  Liều duy nhất 1 g hoặc 500 mg/lần/ngày trong 3 ngày.

Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn (ở người dị ứng với penicillin): 1 liều duy nhất 500 mg cho 30 - 60 phút trước khi phẫu thuật.

Bệnh viêm tiểu khung: Tiêm truyền tĩnh mạch 500 mg/ngày, trong 1 - 2 ngày, sau đó cho tiếp uống 250 mg/ngày để cho đủ 7 ngày điều trị.

Ho gà: Liều đầu uống 500 mg/1 lần/ngày, ngày 2 đến ngày 5: 250 mg/lần/ngày.

Trẻ em:

Viêm phổi mắc tại cộng đồng, viêm tai giữa cấp (> hoặc 6 tháng tuổi): ngày thứ nhất 10 mg/kg/lần/ngày; tiếp theo là 5 mg/kg/ngày/1 lần vào ngày 2 cho đến ngày 5.

Viêm họng, viêm amidan do Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tan huyết beta nhóm A) (trên hoặc bằng 2 tuổi): 12 mg/kg /ngày uống 1 liều duy nhất, uống trong 5 ngày.

Bệnh mắt hột: 20 mg/kg (tối đa 1 g): 1 liều duy nhất. Hoặc 20 mg/kg/lần/tuần trong 3 tuần hoặc 20 mg/kg/lần, cách 4 tuần /1 lần, tổng liều: 6 tuần.

Nhiễm Escherichia coli (ETEC): 10 mg/kg/1 lần/ngày trong 2 ngày.

Thương hàn và nhiễm Salmonella: 20 mg/kg (tối đa 1 g) ngày uống 1 lần, uống trong 5 - 7 ngày.

Người cao tuổi: Liều như người lớn.

Tổn thương gan, thận: Có thể cần thiết phải giảm liều.

TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC

Không sử dụng thuốc azithromycin với các dẫn chất nắm cựa gà vì có khả năng ngộ độc.

Khi cần thiết phải sử dụng, azithromycin chỉ được dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid.

Một số kháng sinh nhóm macrolid làm tăng nồng độ của cyclosporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ vàđiều chỉnh liều dùng của cyclosporin cho thích hợp.

Đối với một số người bệnh, azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyền hóa digoxin trong ruột. Vì vậy khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này, cần phải theo dõi nồng độ digoxin vì có khả năng làm tăng hàm lượng digoxin.

Pimosid: Chống chỉ định phối hợp với các macrolid vì nguy cơ QT kéo dài và nhiều tai biến tim mạch nghiêm trọng.

Thận trọng và theo dõi người bệnh khi dùng đồng thời với theophylin, nelfinavir, warfarin.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Thường gặp: Nôn, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng.

Ít gặp: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, đầy hơi, khó tiêu, phát ban, không ngon miệng, ngứa, viêm âm đạo, viêm cổ tử cung.

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, phù mạch, men transaminase tăng cao, giảm nhe bạch cầu trung tính nhất thời.

Sử dụng azithromycin lâu dài ở liều cao có thể làm giảm sức nghe có hồi phục ở một số người bệnh.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Triệu chứng: Triệu chứng điển hình quá liều của kháng sinh macrolid thường là giảm sức nghe, buôn nôn, nôn và tiêu chảy. LD 50 uống ở chuột: 3000-4000mg/kg.

Xử trí: Rừa dạ dày và điều trị hỗ trợ.

BẢO QUẢN

Nơi khô, dưới 30ºC, tránh ẩm.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Để xa tầm tay trẻ em.