AMIKACIN 250MG/ML - Soparma PLC Bulgaria

TÊN THUỐC

Amikacin Sopharma 125 mg/ml, 2ml.

Amikacin Sopharma 250 mg/ml, 2ml.

THÀNH PHÀN ĐỊNH TÍNH VÀ ĐỊNH LƯỢNG

Mỗi ml Amikacin Sopharma chứa 125 mg Amikacin dưới dạng Amikacin Sulfate.

Mỗi ml Amikacin Sopharma chtra 250 mg Amikacin dưới dạng Amikacin Sulfate.

CHỈ ĐỊNH

Amikacin được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng, đặc biệt chưa biết nguyên nhân hoặc nhiễm khuẩn máu nghi do trực khuẩn Gram âm. Thuốc dùng phối hợp với cephalosporin, penicilin và các kháng sinh khác, phụ thuộc vào loại nhiễm khuẩn.

Điều trị phải dựa vào kết quả nuôi cấy vi khuẩn. Thông thường, nên phối hợp với một kháng sinh beta - lactam.

Khi nhiễm khuẩn toàn thân do P. aeruginosa, phối hợp với piperacillin. Nếu viêm nội tâm mạc do S. faecalis hoặc alpha Streptococcus, phối hợp với ampicillin hoặc benzylpenicilin tương ứng.

Để điều trị vi khuẩn ky khí, phối hợp với metronidazol hoặc một thuốc chống vi khuẩn ky khí khác.

Amikacin chỉ được dùng đặc biệt trong các trường hợp có thể có kháng gentamicin hoặc tobramicin

LIỀU DÙNG - CÁCH DÙNG

Amikacin sulfat dùng tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch. Đễ truyền tĩnh mạch, đối với người lớn, pha 500 mg amikacin vào 100 - 200 ml dịch truyền thông thường như dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5%. Liều thích hợp amikacin phải truyền trong 30 - 60 phút.

Đối với trẻ em, thể tích dịch truyền phụ thuộc vào nhu cầu người bệnh, nhưng phải đủ đề có thể truyền trong 1 - 2 giờ ở trẻ nhỏ, hoặc 30 - 60 phút ở trẻ lớn.

Liều lượng: Liều amikacin sulfat được tính theo amikacin và giống nhau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Liều phải dựa vào cân nặng lý tưởng ước lượng.

Liều thông thường đối với người lớn và trẻ lớn tuổi, có chức năng thận bình thường là 15 mg/kg/ngày các liều bằng nhau để tiêm cách 8 hoặc 12 giờ/lần.

Liều hang ngày không được vượt quá 15 mg/kg hoặc 1,5 g.

Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non: Liều nạp đầu tiên 10 mg/kg, tiếp theo là 7,5 mg/kg cách nhau 12 giờ/lần.

Hiện nay có chứng cứ là tiêm aminoglycosid 1 lằn/ngày, ít nhất cũng tác dụng bằng và có thể ít độc hơn khi liều được tiêm làm nhiều lần trong ngày.

Ở người có tổn thương thận, nhất thiết phải định lượng nồng độ amikacin huyết thanh, phải theo dõi kỹ chức năng thận và phải điều chỉnh liều.

Căn cứ vào nồng độ thuốc trong huyết thanh và mức độ suy giảm của thận, đối với người suy thận, có thể dùng các liều 7,5 mg/kg thể trọng, theo các khoảng cách thời gian ghi trong bảng dưới đây, tùy thuộc vào nồng độ creatinin huyết thanh hoặc vào độ thanh thải creatinine.

 

Creatinin huyết thanh ( micromol/L )	Độ thanh thải creatinine ( ml/ phút/1,7m2 )	Khoảng các liều ( Giờ )
≤ 110	≥ 100	12
111 - 150	100 - 55	15
151 - 200	54 - 40	18
201 - 255	39 - 30	24
256 - 335	29 - 22	30
≥	< 22	36 hoặc lâu hơn nữa

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với các aminoglycosid, bệnh nhược cơ.

Đề phòng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng.

Phải dùng amikacin thận trọng, đặc biệt đối với người cao tuổi và trẻ nhỏ, vì có nguy cơ cao độc cho tai và cho thận. Phải giám sát chức năng thính giác và chức năng thận.

Tránh dùng thuốc kéo dài và/hoặc lặp lại. Cần phải tránh dùng đồng thời hoặc nói tiếp với các thuốc khác có độc tính cho thính giác hoặc thận (cả dùng toàn thân và tại chỗ).

Không dùng quá liều khuyến cáo.

Nhất thiết phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh khi dùng cho người bị tổn thương thận. Khi người bệnh uống nhiều nước và có chức năng thận bình thường, thì ít nguy cơ nhiễm độc thận, nếu không vượt quá liều khuyến cáo.

Việc kiểm tra chức năng thận trong quá trình điều trị bằng aminoglycosid ở người bệnh cao tuổi có sự giảm chức năng thận là đặc biệt quan trọng.

Phải dùng thận trọng amikacin với các người bệnh rối loạn hoạt động cơ, như nhược cơ hoặc Parkinson, vì thuôc này làm yếu cơ trằm trọng, do tác dụng kiểu cura của thuốc lên liên kết thần kinh cơ.

Giống các kháng.sinh khác, dùng amikacin có thể gây tăng sinh các ví sinh vật không nhạy cảm ít hiện điều đó, phải tiền hành điều trị thích hợp.

TƯƠNG TÁC THUỐC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC

Dùng đồng thời hoặc nổi tiếp amikacin với các tác nhân gây độc với thận hoặc thính giác khác có thể am tăng độc tính nguy hiểm của aminoglycosid. Dùng amikacin với các thuốc phong bế thần kinh cơ, có thể tăng nguy cơ gây chẹn thần kinh cơ dẫn đến liệt hô hấp. Amikacin có thể làm tăng tác dụng thuốc giãn cơ cura và thuốc gây mê.

Amikacin còn có thể tương tác với một số thuốc khác như các penfcilin hoạt phổ rộng, furosemid, bumetanid, hoặc indomethacin

+ Mang thai va cho con bú.

Thời kỳ mang thai: Aminoglycosid có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho người mang thai. Nếu dùng amikacin trong khi mang thai hoặc bắt đầu có thai trong khi đang dùng thuốc, người bệnh phải được thông báo là có khả năng nguy hiểm cho thai nhị, kể cả hội chứng nhược cơ. Vì vậy việc dùng thuốc an toàn cho người mang thai chưa được xác định

Thời kỳ cho con bú: Không biết rõ amikacin có đảo thải vào trong sữa hay không. Theo nguyên tắc chung, không cho con bú khi dùng thuốc, vì nhiều thuốc được tiết vào sữa

 + Ảnh hưởng trên khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc: không ảnh hưởng đến khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều dùng.

Thường gặp, ADR>1/100

Toàn thân: Chóng mặt.

Tiết niệu: Protein niệu, tăng creatinin và tăng urê máu.

Thinh giác: Giảm khả năng nghe, độc với hệ tiền đình như buồn nôn và mắt thăng bằng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Toàn thân: Sốt

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

Da: Ngoại ban.

Gan: Tăng transaminase.

Tiết niệu: tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu và đái ít.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Nhức đầu.

Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Tuần hoàn: Tăng huyết áp.

Thần kinh: Dị cảm, run, nhược cơ, liệt.

Tai: Điếc.

HƯỚNG DẪN XỬ TRÍ

Các thuốc lợi tiểu tác dụng nhanh như furosemid tăng nguy cơ độc với thính giác và thận.

Nếu người bệnh trước đó đã điều trị với các thuốc có nguy cơ độc với tai hoặc thận như các aminoglycosid khác thì phải chú ý đến sự nguy hiểm do tích lũy thuốc. Một số chế phẩm có chứa natri sulfit có thể gây dị ứng mạnh, đặc biệt với người có tiền sử hen.

Khi suy thận, chỉ dùng amikacin khi thật cần và điều chỉnh liều theo sự thay đổi nồng độ creatinin máu hoặc độ thanh thải creatinin. Phải giám sát chức năng thận và thính giác.

Cần phải kiểm tra nồng độ thuốc trong huyết thanh.

QUÁ LIỀU

Khi gặp quá liều hoặc có phản ứng độc, có thể chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân mang bung để đẩy nhanh quá trình thải trừ amikacin. Ở trẻ sơ sinh, có thể thay máu.

 ĐẶC TÍNH DƯỢC LÝ

Dược lực học

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tống hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Aminoglycosid bị thu giữ và xâm nhập qua màng tế bào là một quá trình phụ thuộc năng lượng ưa khí. Như vậy, hoạt tính aminoglycosid bị giảm nhiều trong môi trường ky khí. Aminoglycosid có đặc điểm là có tác dụng hậu kháng sinh, nghĩa là hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn sau khi nồng độ thuốc trong huyết thanh đã xuống dưới nồng độ ức chế tối thiểu. Đặc tính này có thể giải thích hiệu quả của thuốc dùng một lần trong ngày.

Hoạt tính kháng khuẩn của amikacin chủ yếu chống các trực khuẫn Gram âm ưa khí.

Thuốc không có tác dụng chống các vi khuẩn ky khí và không tác dụng trong môi trường acid hoặc có áp suất oxygen thấp. Thuốc tác dụng hạn chế đối với đa số vi khuẩn Gram dương. Strept. Pneumonia và Strept. Pyogenes kháng thuốc mạnh.

Amikacin tác dụng hiệp đồng với penicilin để ức chế Strept. Faecalis hoặc alpha -Streptococcus, với các peniciin chống Pseudomonas (aztreonam, imipenem, ceftazidim...) để ức chế Pseudomonas, và với metronidazol hoặc các thuốc chống vi khuẩn ky khí khác để ức chế các vi khuẩn ky khí. Thuốc cũng tác động hiệp đồng với nafcilin hoac oxacilin để chống Staphylococcus aureus Amikacin la mét aminoglycosid kháng lai phan lớn các enzym làm bắt hoạt thuốc do cả 2 loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương tiết ra. Do đó, thuốc có thể tác dụng trên các vi khuẩn kháng các aminoglycosid khác

Đặc tính dược động học

Sau khi tiêm bắp 1 liều đơn 7,5 mg/kg amikacin cho người lớn có chức năng thận bình thường nồng độ đỉnh huyết tương 17 - 25 microgam/ml đạt được trong 45 phút đến 2 giờ.

Khi truyền tĩnh mạch cùng liều trong 1 giờ, nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương trung bình 38 micrggam/ml đạt ngay sau khi truyền.

Sau khi tiêm amikacin khuếch tán nhanh vào cơ thế (xương, tim, túi mật, mô phối, mật, đờm, dịch màng phôi và hoạt dịch).

Nửa đời huyết thanh là 2 - 3 giờ ở người có chức năng thận bình thường và 30 - 86 giờ.

Ở người có suy chức năng thận nặng. Nửa đời huyết thanh là 4 - 5 giờ ở trẻ nhỏ 7 ngày tuổi đẻ đủ tháng hoặc trên 7 ngày tuổi, 7 - 8 giờ ở trẻ đẻ nhẹ cân 1 - 3 ngày tuổi.

Ở người lớn có chức năng thận bình thường, 94 - 98% liều đơn, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, đào thải không biến đổi qua cầu thận trong vòng 24 giờ.

TƯƠNG KỴ

Không được trộn lẫn amikacin với các thuốc khác, đặc biệt là với kháng sinh beta - lactam.