Celebrex (Celecoxib 200 mg) - Pfizer, Thái Lan

Phân loại

Thuốc kháng viêm không steroid.

Dược lực, cơ chế tác dụng

Celecoxib là một thuốc chông viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (cox-2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (cox-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế lisoenzym cyclooxygenase-1 (cox-1) vì các nồng độ điều trị ở người. Cox-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. Cox-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế cox-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiêu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu: Nồng độ đỉnh huyết tương của celecoxib đạt đựơc khoảng 3 giờ sau 1 liều uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc.

Phân bố: Celecoxib gắn kết với protein mạnh (khoảng 97%).

Chuyển hóa: Celecoxib chủ yếu được chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450 2C9.

Thải trừ: Celecoxib được thải trừ chủ yếu bởi chuyển hóa ở gan, thử nghiệm qua đường uống với liễu đơn có đánh dấu đông vị phóng xạ, khoảng 57% liều dùng được thải trừ qua phân, và 27% thải trừ qua nước tiểu.

Chỉ định

Giảm dấu hiệu & triệu chứng viêm xương khớp mãn tính, viêm khớp dạng thấp ở người lớn.

Kiểm soát các chứng đau cấp ở người lớn, kể cả đau răng.

Điều trị đau bụng kinh tiên phát.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc

Người dị ứng sulfonamid.

Có thai/cho con bú.

Suy tim/thận/gan nặng, viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sulfonamid.

Bệnh nhân có tiền sử hen, mề đay hoặc có các phản ứng kiểu dị ứng sau khi dùng acid acetylsalieylic (ASA [aspirin]) hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác

(các NSAID), bao gồm các thuộc ức chè đặc hiệu cyclooxygenase-2 (COX-2) khác.

Điều trị đau trong phẫu thuật ghép mạch động mạch vành nhân tạo.

Tương tác thuốc

Lithium: O các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ lithium trong huyết tương tăng khoảng 17% khi dùng đồngthời lithium va celecoxib.Can theo déi chat ché bénh nhân đang điều trị băng lithium khi bắt đầu hoặc ngừng sử dụng đồng thời với celecoxib.

Aspirin: Celecoxib không ảnh hưởng đến tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin liều thấp. Vì không có tác dụng trên tiêu cau, celecoxib không phải là chất thay thế cho aspirin trong điều trị dự phòng bệnh tim mạch.

Các thuốc chỗng tăng huyết áp bao gồm thuốc ức chế men chuyên angiotensin (ACEI) và chất đối kháng angiotensin, các thuốc lợi tiếu và các thuốc chẹn thụ thể beta: Việc ức chế prostaglandin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc ức chế men chuyển angiotensin ACED và/hoặc thuốc đối khang angiotensin II, các thuốc lợi tiểu và các thuốc chen thụ thể beta.

Cần lưu ý các tương tác này khi dùng đồng thời celecoxib và thuốc ức chế men chuyển angiotensin ACEI và/hoặc các thuốc đối kháng angiotensin II, các thuốc lợi tiểu và các thuốc chen thụ thể beta.

Tác dụng phụ

Đau đầu, hoa mắt; táo bón, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, chảy máu đường tiêu hóa trên; viêm phế quản, ho, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm trùng đường tiêu hóa trên; đau khớp, đau lưng, đau cơ; ngứa, phù ngoại vi, ban da.

Chú ý đề phòng

 Bệnh nhân tiền sử suy tim, rối loạn chức năng thất trái, cao huyết áp, bị phù, có dấu hiệu/triệu chứng rối loạn chức năng gan, có bất thường trong xét nghiệm chức năng gan.

Liều lượng - Cách dùng

 Viêm xương khớp mãn 200 mg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần.

Viêm khớp dạng thấp 200 mg x 2 lần/ngày.

Kiểm soát các chứng đau cấp & điều trị đau bụng kinh tiên phát khởi đầu 400 mg, bổ sung 200 mg nếu cần vào ngày đầu tiên, những ngày tiếp theo: 200 mg x 2 lần/ngày nếu cần. Khoảng cách liều tối thiểu 4 giờ.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng: hôn mê, buôn ngủ, buồn nôn, nôn mửa và đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa. Hiếm khi xảy ra tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp.

Xử lý: Chỉ định điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ khi quá liều. Nếu xuất hiện các triệu chứng quá liều trong vòng 4 giờ sau khi uống có thể chỉ định cho bệnh nhân gây nôn và/hoặc dùng than hoạt (60-100g đối với người lớn, 1-2g/kg đối với trẻ em) và/hoặc sử dụng thuốc xổ thẩm thấu.