Prednisolon F - Dược phẩm USA NIC

Công thức bào chế

Cho 1 viên nén

Dexamethason (không phẩy năm miligam)...........................0,5 mg

(Tương đương với dexamethason acetat ........................... 0,55 mg)

Tá dược vừa đủ ……………………………………………… 1 viên.

(Dextrose anhydrous, lactose, tinh bột sắn, PVP K30 (Polyvinylpyrrolidon), magnesi stearat, bột talc, màu erythrosin).

Chỉ định

Dùng để điều trị tích cực: điều trị trạng thái hen, bệnh dị ứng nặng, phản ứng sau truyền máu, viêm thanh quản rít.

Dùng phối hợp với các điều trị khác trong phù não, trong sốc do nhiều nguyên nhân khác nhau.

Chống chỉ định

Qúa mẫn với dexamethason hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Nhiễm nấm toàn thân.

Nhiễm virus tại chỗ hoặc nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn.

Khớp bị hủy hoại nặng.

Liều dùng-cách dùng

Người lớn: Cấp tính: 3 mg/ngày, nếu bệnh nặng uống 4-6 mg/ngày, khi đạt kết quả hạ dần liều dùng. Duy trì: 2-1 mg/ngày.

Trẻ em: 1⁄4-2 mg/ngày, tùy theo tuổi, chia 2-3 lần, uống trong hoặc sau bữa ăn.

Đặc tính dược lý

Các đặc tính dược lực học

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến một số gen được dịch mã. Cac glucocorticoid còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn vào thụ thể. Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lân, mạnh hơn prednisolon 7 lần.

Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotrophin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh (gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát). Nếu cân thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài, chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và thường chỉ dùng như một thuốc hỗ trợ cho một điều trị khác. Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm liều dần, cho đến khi chức năng của trục dưới đồi-yên-thượng thận được phục hồi.

Các đặc tính được động học

Dexamethason được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa, được phân bố vào các mô trong cơ thể.

Thuốc qua nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa. Thuốc được liên kết với protein huyết tương (77%) và chủ yếu là albumin. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận.

Chuyên hóa ở gan chậm và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, hầu hết ở dạng steroid không liên hợp. Nửa đời huyết tương là 3,5-4,5 giờ. Nửa đời sinh học của dexamethason là 36-54 giờ, do vậy thuốc đặc biệt thích hợp cho bệnh cần có glucocorticoid tác dụng liên tục.

Tác dụng không mong muốn của thuốc

Thường gặp

Rối loạn điện giải: Hạ kali huyết, giữ natri và giữ nước gây tăng huyết áp và phù nề.

Nội tiết và chuyên hóa: Hội chứng dạng cushing, giảm bài tiết ACTH, teo tuyến thượng thận, giảm dung nạp glucid, rôi loạn kinh nguyệt.

Cơ xương: Teo cơ hồi phục, loãng xương, gãy Rang bệnh lý, nứt đốt sống, hoại tử xương vô khuẩn

Tiêu hóa: Loét dạ dày tá tràng, loét chảy máu, loét thủng, viêm tụy cấp.

Da: Teo da, ban đỏ, bam mau, rậm lông.

Thần kinh: Mất ngủ, sảng khoái.

Ít gặp

Quá mẫn, đôi khi gây choáng phản vệ, tăng bạch cầu, huyết khối tắc mạch, tăng cân, ngon miệng, buồn nôn, khó ở, nắc, áp xe vô khuẩn.

Triệu chứng và các dấu hiệu ngừng thuốc: Giảm quá nhanh liều thuốc sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn tới suy thượng thận cấp, hạ huyết áp và chết. Ngừng thuốc đôi khi giống như tái phát bệnh.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng

Ở người nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn, phải đặc biệt chú ý và điều trị bằng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu là cần thiết trước tiên, do tác dụng ức chế miễn dịch nên dexamethason có thể gây những cơn kịch phát và lan rộng nhiễm khuẩn. Tuy nhiên, người viêm màng não nhiễm khuẩn cần phải dùng dexamethason trước khi dùng thuốc kháng khuẩn đặc hiệu để đề phòng viêm não do phản ứng với các mảnh xác vi khuẩn bị thuốc kháng khuẩn hủy diệt.

Ở người loãng xương hoặc mới phẫu thuật ruột, loạn tâm thần, loét dạ dày tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim, suy thận, lao, thì cần phải theo dõi chặt chẽ và điều trị tích cực các bệnh đó nếu cần phải dùng dexamethason.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc dùng được cho người lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ cho con bú: Dexamethason vào sữa mẹ và có nguy cơ đôi với trẻ bú mẹ.

Phụ nữ có thai: Thuốc làm giảm trọng lượng nhau thai và trọng lượng thai nhỉ nếu người dùng thuốc kéo dài. Dùng glucocorticoid trước khi đẻ non đã chứng minh khả năng bảo chống nguy cơ hội chứng suy hô hấp sơ sinh và bệnh loạn sản phổi-phế quản do đẻ non.

Tương tác với các thuốc khác

Các barbiturat, phenytoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, aminoglutethimid, ephedrin có thể làm tăng thanh thải corticosteroid nên làm giảm tác dụng điều trị.

Corticoid đốikháng tác dụng của các tác nhân gây hạ đường huyết (kê cả insulin), thuốc hạ huyết á áp và thuốc lợi tiểu. Corticosteroid làm tăng tác dung ha kali huyết của acetazolamid, các thiazid lợi tiểu quai, carbenoxolon.

Hiệu lực của các dẫn chất cumarin chống đông máu có thể tăng khi dùng đồng thời với corticoid, nên cần kiểm tra chặt chẽ thời gian prothrombin dé tránh chảy máu tự phát.

Sự thanh thải salicylat tăng khi dùng đồng thời với corticoid, vì vậy khi ngừng dùng corticoid dễ bị ngộ độc salicylat.

Các thuốc lợi tiểu làm giảm kali huyết và amphotericin B có thể làm tăng tác dụng giảm kali huyết của glucocorticoid.

Quá liều và xử trí

Quá liều dexamethason gây ngộ độc cấp rất hiếm. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, không có chỉ định điêu trị ngộ độc mạn, trừ trường hợp người bệnh quá nhạy cảm với corticosteroid, gây bệnh lý; lúc đó cần điêu trị triệu chứng.

Bảo quản

Nhiệt độ: Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.