Cyclorin - Ấn Độ

Bx-Thuốc này chỉ dùng theo đơn của thầy thuốc

Viên nang CYCLOSERINE USP 250mg

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nang chứa:

Hoạt chất: Cycloserine USP................ 250mg.

Tá dược: Glyceryl Behenate (Compritol 888 ATO), Cellulose vi tinh thể (Avicel PH 112), Calci Carbonat.

DƯỢC LỰC HỌC

Cyeloserine có cấu trúc giống acid amin D-alanin, vì thế Cyeloserine ức chế các phản ứng trong đó D-alanin tham gia tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Trong môi trường không có D-alanin, Cyeloserine ức chế sự phát triển các chủng Enterococcus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Nocardia, và Chlamydia in vitro.

Cycloserine có tác dụng kìm vi khuẩn hay diệt vi khuẩn tùy theo nồng độ của thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Ở nồng độ 5 đến 30µg/ml Cycloserine ức chế sự phát triển Mycobacterium tuberculosis in vitro. Không có sự kháng chéo giữa Cycloserine với các thuốc chữa lao khác.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống, 70% đến 90% Cycloserine được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 3 - 4 giờ khi uống liều 250 mg và có nồng độ từ 20 - 30 ng/ml khi uống lập lại liều cách nhau 12 giờ.

Chỉ một lượng nhỏ thuốc được tìm thấy sau 12 giờ. Cycloserine phân bố vào hầu hết các dịch trong cơ thể và trong tế bào. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy, ở phần lớn người bệnh, xấp xỉ nồng độ thuốc trong máu. Khoảng 50% lượng thuốc hấp thu được thải trừ vào nước tiểu ở dạng không đổi trong 12 giờ đầu, trong đó 65% lượng thuốc thải trừ được tái hấp thu ở dạng có họat tính sau khoảng hơn 72 giờ. Thuốc rất ít được chuyển hóa. Cyeloserine có thể bị tích lũy đến nồng độ độc ở người bệnh suy thận, có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu. Thuốc không gắn với protein huyết tương. Cycloserine dễ qua nhau thai vào màng ối và vào sữa mẹ.

CHỈ ĐỊNH

Cyeloserine được chỉ định trong bệnh lao kháng thuốc (dùng phối hợp với thuốc kháng lao khác).

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

Trong điều trị lao và các bệnh khác do mycobacteria gây ra, không nên dùng Cycloserine riêng lẻ và thời gian điều trị phải đủ dài để tránh tái phát.

Ở người trưởng thành bị bệnh lao, liều khởi đầu thông thường của cycloserine là 250 mg mỗi 12 giờ 1 là trong vòng 2 tuần đầu. Liều dùng cần phải điều chỉnh sao cho nồng độ thuốc trong máu không quá

30 µg/ml. Liều dùng thông thường cho người trưởng thành là từ 0,5 - 1 g/ngày chia thành nhiều liều điều nhau. Liều tối đa cho một người trưởng thành là 1 g/ngày.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Cycloserine chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn, động kinh, trầm cảm, lo lắng dữ dội hoặc rối loạn tâm thần. Thuốc cũng chống chỉ định cho bệnh nhân suy thận nặng, bệnh nhân thường xuyên uống rượu

CẢNH BÁO

Chỉ định Cycloserine phải ngưng hoặc giảm liều khi bệnh nhân có dấu hiệu di ứng da hoặc biểu hiện độc tính trên thần kinh trung ương chẳng hạn co giật, rối loạn tâm thần, mơ màng, trầm cảm, lú lẫn, phản ứng quá mức, đau đầu, run rẩy, chóng mặt, liệt nhẹ hoặc thể trạng kém.

THẬN TRỌNG

Trước khi tiến hành điều trị cần phải kiểm tra độ nhạy cảm của bệnh nhân đối với thuốc.

Nên theo dõi nồng độ thuốc trong máu, đặc biệt đối với người suy thận hoặc khi dùng liều vượt quá 500mg/ ngày hoặc có dấu hiệu ngộ độc. Nồng độ thuốc trong máu không vượt quá 30µg/mI.

Người bệnh suy thận (độ thanh thải creatinin < 50ml/phút (0,83m1/giây)) không nên sử dụng cycloserine do tăng ngộ độc thần kinh.

Dữ liệu cho việc dùng cycloserine ở bệnh nhân suy gan rất hiếm. Bệnh nhân nên được theo dõi kỹ các dấu hiệu độc tính. Các xét nghiệm huyết học, gan và thận nên được thực hiện suốt thời gian trị liệu với cycloserine.

PHỤ NỮ MANG THAI

Bảng C. Cycloserine chỉ được chỉ định cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.

PHỤ NỮ CHO CON BÚ

Vì cycloserine tiềm ấn nguy cơ gây tác dụng phụ nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ nên cần phải quyết định chọn lựa hoặc là ngưng cho con bú hoặc là ngưng dùng thuốc khi cho con bú, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

DÙNG CHO TRẺ EM

Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

TÁC DỤNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Cyeloserine làm tăng tác dụng của rượu và phenytoin. Tác dụng không mong muốn của Cycloserine đối với hệ thần kinh trung ương tăng lên khi dùng phối hợp với isoniazid và ethionamid.

Cycloserine có tính đối kháng với pyridoxine và làm tăng thải trừ pyridoxine ở thận, nhu cầu về pyridoxine có thể tăng ở người bệnh dùng cyeloserine.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của cycloserine liên quan đến các biểu hiện thần kinh. Mơ ngủ, chóng mặt, đau đầu, ngủ lịm, trầm cảm, run rẩy, khó nói, nóng nảy, lo âu, hoa mắt, lú lẫn, động kinh cơn lớn hoặc nhỏ, tai biến và hôn mê đã được báo cáo khi bệnh nhân dùng thuốc. Uống rượu thường xuyên có vẻ làm tăng nguy cơ tai biến trong thời gian điều trị bằng cycloserine. Các tác dụng phụ thần kinh có vẻ phụ thuộc liều và xảy ra trong vòng 2 tuần đầu ở khoảng 30% bệnh nhân dùng liều 500 mg cycloserine/ ngày. Các triệu chứng thường biến mất sau khi ngưng dùng thuốc. Hiếm khi xảy ra phản ứng quá mẫn gồm phát ban và nhạy cảm với ánh sáng. Rất hiếm trường hợp loạn nhịp tim và đột nhiên gây đau tim sung huyết cũng đã được báo cáo với bệnh nhân dùng thuốc liều 1 - 1,5g/ ngày.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

QUÁ LIỀU

Triệu chứng: đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, ngủ gà, tăng kích thích, dị cảm, loạn vận ngôn và tâm thần. Liệt nhẹ, co giật, và hôn mê có thể xảy ra khi dùng quá liều cycloserine nhiều.

Điều trị: gây nôn và/ hoặc rửa dạ dày. Dùng than hoạt và thuốc xổ 4 giờ 1 lần cho đến khỉ tình trạng ổn định.

Điều trị hỗ trợ:

Dùng thuốc chống co giật để kiểm soát co giật.

Dùng 200-300mg pyridoxine hydrochloride hàng ngày chia nhiều lần để điều trị ngộ độc thần kinh.

HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên hộp.

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong bao bì kín, nhiệt độ dưới 30 °C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

DẠNG TRÌNH BÀY

Hộp 10 vỉ x 6 viên nang cứng.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ.

Giữ thuốc tránh xa tằm tay trẻ em.

Sản xuất tại: LUPIN LIMITED A-28/1 MIDC, Chikalthana, Aurangabad - 431210, Ấn Độ.