Acetylcystein 200mg/ml - Thuốc tiêm

Tên sản phẩm thuốc

Acetylcystein 200 mg / ml Thuốc tiêm

Thành phần định tính và định lượng

Acetylcystein 200mg mỗi ml (dưới dạng N-acetylcystein)

Mỗi ống 10ml chứa 2g N-acetylcystein

Mỗi ống 20ml chứa 4g N-acetylcystein

Tá dược có tác dụng đã biết:

Mỗi 10ml N-acetylcystein cho truyền dịch chứa 322,6 mg natri.

Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.

Dạng dược phẩm

Giải pháp không màu rõ ràng cho truyền dịch

Chỉ định điều trị

N-acetylcystein được chỉ định để điều trị quá liều paracetamol ở bệnh nhân:

1. a) đã dùng quá liều so le bất kể mức độ paracetamol huyết tương. Staggered được định nghĩa là quá liều trong đó paracetamol được uống trong khoảng thời gian 1 giờ trở lên; hoặc là
2. b) khi có bất kỳ nghi ngờ nào về thời gian quá liều, không phân biệt nồng độ paracetamol trong huyết tương; hoặc là ở người có nồng độ paracetamol trong huyết tương trên hoặc trên điểm nối 100mg / L lúc 4h và 15mg / L lúc 15h (xem biểu đồ dưới đây).

Vị trí và phương pháp quản trị

Nên tiêm thuốc bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch tốt nhất là sử dụng Glucose 5% làm dịch truyền. Có thể sử dụng dung dịch natri clorid 0,9% nếu Glucose 5% không phù hợp.

Người lớn

Toàn bộ quá trình điều trị bằng acetylcystein bao gồm 3 lần tiêm truyền tĩnh mạch liên tiếp:

Truyền đầu tiên: Liều tải ban đầu 150 mg / kg trọng lượng cơ thể truyền trong 200 mL trong hơn 1 giờ.

Truyền thứ hai: 50 mg / kg trong 500 mL trong 4 giờ tới.

Truyền thứ ba: 100 mg / kg trong 1 lít trong 16 giờ tới.

Do đó, bệnh nhân sẽ nhận được tổng cộng 300 mg / kg trong khoảng thời gian 21 giờ.

Tiếp tục điều trị bằng acetylcystein (được cho ở liều và tốc độ như được sử dụng trong lần tiêm truyền thứ ba) có thể cần thiết tùy thuộc vào đánh giá lâm sàng của từng bệnh nhân.

Nên sử dụng trọng lượng trần 110 kg khi tính toán liều lượng cho bệnh nhân béo phì.

Liều dùng nên được tính bằng trọng lượng thực tế của bệnh nhân.

1 - Tính toán Liều lượng được dựa trên trọng lượng ở giữa mỗi băng.

2 - Âm lượng ampoule đã được làm tròn lên đến số nguyên gần nhất.

Trẻ em

Trẻ em nên được điều trị với liều lượng và chế độ như người lớn; tuy nhiên, số lượng chất lỏng truyền tĩnh mạch được sử dụng nên được sửa đổi để tính đến tuổi và cân nặng, vì quá tải chất lỏng là một mối nguy hiểm tiềm tàng.

N-acetylcystein nên được tiêm bằng cách truyền tĩnh mạch tốt nhất là sử dụng Glucose 5% làm chất lỏng truyền. Có thể sử dụng dung dịch natri clorid 0,9% nếu Glucose 5% không phù hợp.

Liều dùng nên được sử dụng bằng cách sử dụng bơm tiêm thích hợp.

Toàn bộ quá trình điều trị bằng N-acetylcystein bao gồm 3 lần tiêm truyền tĩnh mạch liên tiếp:

+ Truyền đầu tiên: Liều tải ban đầu 150 mg / kg truyền trong 1 giờ (150 mg / kg / giờ). Cho dưới dạng dung dịch 50 mg / mL với tốc độ 3 mL / kg / giờ.

+ Truyền thứ hai: Liều lượng: 50 mg / kg truyền trong 4 giờ (12,5 mg / kg / giờ). Cho dưới dạng dung dịch 6,25 mg / mL với tốc độ 2 mL / kg / giờ.

+ Truyền thứ ba: Liều lượng: 100 mg / kg truyền trong 16 giờ (6,25 mg / kg / giờ). Cho dưới dạng dung dịch 6,25 mg / mL với tốc độ 1 mL / kg / giờ.

+ Chuẩn bị dung dịch:

Liều 1: Chuẩn bị dung dịch 50 mg / mL. Pha loãng mỗi ống 10mL N-acetylcystein (200 mg / mL) với 30 ml glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% để có tổng thể tích 40 mL.

Liều 2: Chuẩn bị dung dịch 6,25 mg / mL. Pha loãng mỗi 10 ml ống N-acetylcystein (200 mg / mL) với 310 ml glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% để có tổng thể tích 320 mL.

Liều 3: Chuẩn bị dung dịch 6,25 mg / mL. Pha loãng mỗi 10 ml ống N-acetylcystein (200 mg / mL) với 310 ml glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% để có tổng thể tích 320 mL.

Bất kỳ giải pháp không sử dụng nên được xử lý theo yêu cầu địa phương.

+ Quản trị

Cân trẻ: Xác định tổng thể tích dung dịch được truyền (dịch truyền + N-acetylcystein chuẩn bị như trên) vào trẻ từ bàn. Một khối lượng riêng sẽ được yêu cầu cho mỗi trong ba giai đoạn tiêm truyền.

Ví dụ, đối với một đứa trẻ nặng 12 kg, cần 38mL dung dịch cho Liều 1, 100mL cho Liều 2 và 200mL cho Liều 3.

Truyền tĩnh mạch theo cân nặng của trẻ (xem bảng).

Ví dụ, đối với một đứa trẻ nặng 12 kg, Liều 1 được truyền ở tốc độ 38mL / giờ trong 60 phút, Liều 2 sẽ được truyền ở tốc độ 25mL / giờ và Liều 3 ở mức 13mL / giờ.

Liều dùng nên được thực hiện tuần tự mà không nghỉ giữa các liều.

¹ tính toán Liều lượng được dựa trên trọng lượng ở giữa mỗi băng.

Chống chỉ định

Không có chống chỉ định với điều trị quá liều paracetamol bằng N-acetylcystein.

Cảnh báo đặc biệt và biện pháp phòng ngừa khi sử dụng

N-acetylcystein tiêm tĩnh mạch, được tiêm trong vòng 24 giờ sau khi uống quá liều paracetamol có khả năng gây độc cho gan, được chỉ định để ngăn ngừa hoặc giảm mức độ nghiêm trọng của tổn thương gan. Nó có hiệu quả nhất khi dùng trong vòng 8 đến 10 giờ khi dùng quá liều paracetamol. Mặc dù hiệu quả của N-acetylcystein giảm dần sau 10 đến 24 giờ sau khi dùng quá liều, nhưng nó nên được dùng đến 24 giờ vì nó vẫn có thể có ích. Nó vẫn có thể được dùng sau 24 giờ ở những bệnh nhân có nguy cơ bị tổn thương gan nặng.

Phản ứng phản vệ

Phản ứng quá mẫn phản vệ xảy ra với N-acetylcystein, đặc biệt với liều tải ban đầu. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận trong giai đoạn này để biết các dấu hiệu của phản ứng phản vệ. Buồn nôn, nôn, đỏ bừng, nổi mẩn da, ngứa và nổi mề đay là những đặc điểm phổ biến nhất, nhưng phản ứng phản vệ nghiêm trọng hơn đã được báo cáo khi bệnh nhân bị phù mạch, co thắt phế quản, suy hô hấp, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp. Trong những trường hợp rất hiếm, những phản ứng này đã gây tử vong. Có một số bằng chứng cho thấy bệnh nhân có tiền sử dị ứng và hen suyễn có thể tăng nguy cơ phát triển phản ứng phản vệ.

Hầu hết các phản ứng phản vệ có thể được kiểm soát bằng cách tạm thời ngừng truyền N-acetylcystein, quản lý chăm sóc hỗ trợ thích hợp và khởi động lại ở tốc độ truyền thấp hơn. Khi phản ứng phản vệ được kiểm soát, truyền dịch thường có thể được khởi động lại với tốc độ truyền 50 mg / kg trong 4 giờ, sau đó là truyền 16 giờ cuối cùng (100 mg / kg trong 16 giờ).

Sự đông lại

Những thay đổi trong các thông số cầm máu đã được quan sát liên quan đến điều trị N-acetylcystein, một số dẫn đến giảm thời gian prothrombin, nhưng hầu hết dẫn đến sự gia tăng nhỏ thời gian prothrombin. Sự gia tăng cô lập về thời gian prothombin lên đến 1,3 khi kết thúc khóa học N-acetylcystein 21 giờ mà không có hoạt tính transaminase tăng cao không cần theo dõi hoặc điều trị thêm bằng N-acetylcystein.

Chất lỏng và chất điện giải

Sử dụng thận trọng ở trẻ em, bệnh nhân cần hạn chế chất lỏng hoặc những người nặng dưới <40 kg vì nguy cơ quá tải chất lỏng có thể dẫn đến hạ natri máu và co giật có thể đe dọa đến tính mạng.

Mỗi 10ml N-acetylcystein cho truyền có chứa 322,6mg natri. Được xem xét với bệnh nhân về chế độ ăn có kiểm soát natri.

Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác

Không có tương tác được biết đến.

Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Sự an toàn của N-acetylcystein trong thai kỳ chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng chính thức trong tương lai. Tuy nhiên, kinh nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng sử dụng N-acetylcystein trong thai kỳ để điều trị quá liều paracetamol là có hiệu quả. Trước khi sử dụng trong thai kỳ, các rủi ro tiềm ẩn nên được cân bằng với các lợi ích tiềm năng.

Không có thông tin có sẵn về việc bài tiết thuốc vào sữa mẹ. Do đó, việc cho con bú không được khuyến cáo trong hoặc ngay sau khi sử dụng thuốc này.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Không có tác dụng được biết đến về khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất được báo cáo với N-acetylcystein là buồn nôn, nôn, đỏ bừng và phát ban da.

Ít phổ biến hơn, các phản ứng phản vệ nghiêm trọng hơn đã được báo cáo bao gồm phù mạch, co thắt phế quản / suy hô hấp, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc tăng huyết áp.

Phản ứng bất lợi với N-acetylcystein thường xảy ra trong khoảng 15 đến 60 phút sau khi bắt đầu truyền và, trong nhiều trường hợp, các triệu chứng được giảm bớt bằng cách ngừng truyền. Một loại thuốc kháng histamine có thể là cần thiết, và đôi khi có thể cần dùng corticosteroid. Khi một phản ứng bất lợi được kiểm soát, thông thường có thể được khởi động lại ở tốc độ truyền thấp nhất (100mg / kg trong 1 lít trong 16 giờ).

Các phản ứng bất lợi khác được báo cáo bao gồm: phản ứng tại chỗ tiêm, ngứa, ho, tức ngực hoặc đau, sưng bọng mắt, đổ mồ hôi, khó chịu, tăng nhiệt độ, giãn mạch, mờ mắt, nhịp tim, đau mặt hoặc đau mắt, ngất, giảm tiểu cầu bắt giữ, hành lang, lo lắng, ngoại mạch, đau khớp, đau khớp, suy giảm chức năng gan, co giật toàn thân, tím tái, hạ urê máu.

Các báo cáo trường hợp tử vong với N-acetylcystein đã được báo cáo rất hiếm.

Hạ kali máu và thay đổi điện tâm đồ đã được ghi nhận ở những bệnh nhân bị ngộ độc paracetamol bất kể điều trị được đưa ra. Theo dõi nồng độ kali huyết tương, do đó, được khuyến cáo.

Nếu có bất kỳ phản ứng bất lợi nào đối với N-acetylcystein, cần tìm lời khuyên từ Trung tâm Thuốc độc Quốc gia để đảm bảo bệnh nhân được điều trị quá liều paracetamol.

Báo cáo về các phản ứng bất lợi nghi ngờ

Báo cáo nghi ngờ phản ứng bất lợi sau khi ủy quyền của sản phẩm thuốc là quan trọng. Nó cho phép tiếp tục theo dõi sự cân bằng lợi ích / rủi ro của sản phẩm thuốc. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng bất lợi nào bị nghi ngờ thông qua Chương trình Thẻ Vàng tại: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Quá liều

Có nguy cơ về lý thuyết của bệnh não gan. Quá liều N-acetylcystein đã được báo cáo là có liên quan đến các tác dụng tương tự như phản ứng 'phản vệ' được ghi trong phần 4.8 (Tác dụng không mong muốn), nhưng chúng có thể nghiêm trọng hơn. Các biện pháp hỗ trợ chung nên được thực hiện. Phản ứng như vậy được quản lý với thuốc kháng histamine và steroid theo cách thông thường. Không có thuốc giải độc đặc.

Tính chất dược lý

Tính chất dược lực học

Mã ATC: V03AB23

Nhóm dược lý: Thuốc giải độc

N-acetylcystein được coi là làm giảm độc tính gan của NAPQI (n-acetyl-p-benzo-quinoneimine), chất chuyển hóa trung gian có khả năng phản ứng cao sau khi uống một liều cao paracetamol, bằng ít nhất hai cơ chế. Đầu tiên, N-acetylcystein hoạt động như một tiền chất để tổng hợp glutathione và do đó, duy trì glutathione của tế bào ở mức đủ để làm bất hoạt NAPQI. Đây được cho là cơ chế chính mà N-acetylcystein hoạt động trong giai đoạn đầu của độc tính paracetamol.

N-acetylcystein đã được chứng minh là vẫn còn hiệu quả khi bắt đầu truyền dịch đến 12 giờ sau khi uống paracetamol, khi hầu hết các thuốc giảm đau sẽ được chuyển hóa thành chất chuyển hóa phản ứng của nó. Ở giai đoạn này, N-acetylcystein được cho là hành động bằng cách giảm các nhóm thiol bị oxy hóa trong các enzyme chính.

Khi điều trị bằng N-acetylcystein được bắt đầu hơn 8 đến 10 giờ sau khi dùng quá liều paracetamol, hiệu quả của nó trong việc ngăn ngừa nhiễm độc gan (dựa trên các chỉ số huyết thanh) sẽ giảm dần khi kéo dài thời gian điều trị quá liều (thời gian giữa quá liều paracetamol và bắt đầu điều trị quá liều) . Tuy nhiên, hiện nay có bằng chứng cho thấy nó vẫn có thể có lợi khi được dùng đến 24 giờ sau khi dùng quá liều. Ở giai đoạn muộn của nhiễm độc gan paracetamol, tác dụng có lợi của N-acetylcystein có thể là do khả năng cải thiện huyết động học và vận chuyển oxy có hệ thống, mặc dù cơ chế này có thể xảy ra vẫn chưa được xác định.

Tính chất dược động học

Sau khi tiêm N-acetylcystein tiêm tĩnh mạch bằng chế độ tiêm tĩnh mạch tiêu chuẩn 21 giờ, nồng độ 300 đến 900mg / l trong huyết tương đã được báo cáo xảy ra ngay sau khi bắt đầu truyền, giảm xuống còn 11 đến 90mg / l khi kết thúc truyền dịch giai đoạn = Stage. Nửa đời thải trừ từ 2 đến 6 giờ đã được báo cáo sau khi tiêm tĩnh mạch, với 20 đến 30% liều dùng được phục hồi không thay đổi trong nước tiểu.

Trao đổi chất dường như là nhanh chóng và rộng rãi. Không có thông tin về việc liệu N-acetylcystein có vượt qua hàng rào máu não hay nhau thai hay không, hay nó được bài tiết qua sữa mẹ.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Không có quy định.

Chi tiết dược phẩm

Danh sách tá dược

Bục giảng

Khí ni-tơ

Natri Hydroxide (để điều chỉnh pH khi cần thiết)

Nước cho tiêm

Tính không tương thích

N-acetylcystein không tương thích với cao su và kim loại, đặc biệt là sắt, đồng và niken. Cao su silicon và nhựa là thỏa đáng để sử dụng với N-acetylcystein.

Một sự thay đổi màu sắc của dung dịch đối với màu tím nhạt đôi khi đã được ghi nhận và không được cho là làm giảm đáng kể sự an toàn hoặc hiệu quả.

Hạn sử dụng

24 tháng

Sau khi pha loãng theo hướng dẫn (xem phần 4.2), bắt đầu sử dụng trong vòng 3 giờ.

Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt cho việc lưu trữ

Không lưu trữ trên 25 ° C. Giữ container trong thùng carton bên ngoài.

Tránh xa tầm nhìn và tầm với của trẻ em.

Bản chất và nội dung của container

Ống thủy tinh loại 10ml loại I trong 10 gói.

20ml ống thủy tinh trong suốt loại 1 trong gói 5 và 10.

Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.

Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt để xử lý và xử lý khác

Tiêm N-acetylcystein phải được pha loãng trước khi tiêm truyền tĩnh mạch. Các chất lỏng truyền sau đây có thể được sử dụng: 5% dextrose, natri clorid 0,9%, kali clorua 0,3% với glucose 5% hoặc kali clorua 0,3% với natri clorid 0,9%. Các khối lượng được sử dụng theo hướng dẫn trong Mục 4.2.

Chỉ sử dụng một lần và loại bỏ mọi giải pháp không sử dụng vào cuối phiên theo cách thích hợp.

Chủ ủy quyền tiếp thị

Công ty TNHH Dược phẩm Aurum

T / A Dược phẩm Martindale

Đường Bampton

Đồi Harold

Romford

Essex RM3 8UG

Vương quốc Anh

Số ủy quyền tiếp thị

PL 12064/0026

Ngày ủy quyền đầu tiên / gia hạn ủy quyền

Ngày ủy quyền đầu tiên: ngày 2 tháng 11 năm 2004

Ngày sửa đổi văn bản

23/2/2017

Chi tiết liên hệ công ty

Martindale Pharma, một công ty thuộc tập đoàn Ethypharm

Địa chỉ nhà: Đường Bampton, Harold Hill, Romford, Essex, RM3 8UG

Điện thoại: +44 (0) 1277 266 600

Thông tin y tế:

WWW http://www.martindalepharma.co.uk

Số fax: +44 (0) 1277 848 976

Đường dây chăm sóc khách hàng: + (0) 800 137 627