Atrovent (Ipratropium bromid)

Nhà chế tạo

Boehringer Ingelheim.

Nhà phân phối

DKSH

Nội dung

Ipratropium bromide.

Chỉ định / Công dụng

Thuốc giãn phế quản để điều trị duy trì co thắt phế quản liên quan đến COPD bao gồm viêm phế quản mãn tính, khí phế thũng và hen suyễn.

Liều dùng / Hướng dẫn sử dụng

Liều lượng phải được điều chỉnh theo yêu cầu riêng; bệnh nhân nên được theo dõi y tế trong quá trình điều trị. Không nên vượt quá liều khuyến cáo hàng ngày trong khi điều trị cấp tính hoặc duy trì.

Nếu trị liệu không tạo ra sự cải thiện đáng kể hoặc nếu tình trạng của bệnh nhân trở nên tồi tệ hơn, phải tìm tư vấn y tế để xác định kế hoạch điều trị mới. Trong trường hợp khó thở cấp tính hoặc xấu đi nhanh chóng (khó thở), bác sĩ cần được tư vấn ngay lập tức.

Trừ khi có quy định khác, các liều sau đây được khuyến nghị: Người lớn và Trẻ em> 6 tuổi: 2 liều đo (nhát) 4 lần mỗi ngày.

Do yêu cầu tăng liều cho thấy có thể cần các phương thức trị liệu bổ sung, nên không nên vượt quá tổng liều hàng ngày là 12 nhát.

Đối với các đợt cấp của COPD cấp tính, điều trị bằng dung dịch hít Atrovent hoặc lọ liều đơn vị có thể được chỉ định.

Do không đủ thông tin ở trẻ em, Atrovent N đo khí dung chỉ nên được sử dụng trong tư vấn y tế và dưới sự giám sát của người lớn.

Quá liều

Không có triệu chứng cụ thể cho quá liều đã được gặp phải. Theo quan điểm về phạm vi điều trị rộng và điều trị tại chỗ của Atrovent N, không có triệu chứng kháng cholinergic nghiêm trọng nào được mong đợi. Các biểu hiện nhỏ toàn thân của hành động kháng cholinergic, bao gồm khô miệng, rối loạn chỗ ở thị giác và tăng nhịp tim có thể xảy ra.

Chống chỉ định

Được biết quá mẫn cảm với atropine hoặc các dẫn xuất của nó, hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của Atrovent N.

Cảnh báo

Ống ngậm bằng nhựa đã được thiết kế đặc biệt để sử dụng với khí dung liều đo Atrovent N để đảm bảo rằng bệnh nhân luôn nhận được đúng lượng thuốc. Ống ngậm không bao giờ được sử dụng với bất kỳ bình xịt có đồng hồ đo nào khác và cũng không được sử dụng bình xịt đo liều Atrovent N với bất kỳ ống ngậm nào khác với ống ngậm được cung cấp cùng với sản phẩm.

Bình chứa chịu áp lực và không được mở bằng lực hoặc tiếp xúc với nhiệt độ trên 50 ° C.

Biện pháp phòng ngừa đặc biệt

Khi sử dụng công thức mới của Atrovent N lần đầu tiên, một số bệnh nhân có thể nhận thấy rằng mùi vị hơi khác so với công thức chứa clorofluorocarbon (CFC). Bệnh nhân nên được biết về điều này khi thay đổi từ công thức này sang công thức khác. Họ cũng nên được nói rằng các công thức đã được chứng minh là có thể thay thế cho tất cả các mục đích thực tế và sự khác biệt về hương vị không có hậu quả về mặt an toàn hoặc hiệu quả của công thức mới.

Phản ứng quá mẫn ngay lập tức có thể xảy ra sau khi dùng Atrovent N, như đã được chứng minh bằng các trường hợp hiếm gặp của phát ban, nổi mề đay, phù mạch, phù nề hầu họng, co thắt phế quản và sốc phản vệ.

Atrovent N nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp, hoặc tắc nghẽn đường tiết niệu có từ trước (ví dụ, tăng sản tuyến tiền liệt hoặc tắc nghẽn bàng quang-cổ).

Bệnh nhân bị xơ nang có thể dễ bị rối loạn nhu động đường tiêu hóa.

Các biến chứng mắt: báo cáo Đã có cô lập của các biến chứng mắt (ví dụ, giãn đồng tử, tăng nhãn áp, bệnh tăng nhãn áp góc hẹp, đau mắt) khi aerosolised ipratropium bromide hoặc một mình hoặc kết hợp với một adrenergic β 2 -agonist, đã tiếp xúc với các đôi mắt. Vì vậy, bệnh nhân phải được hướng dẫn cách sử dụng đúng khí dung Atrovent N metered aerosol.

Đau mắt hoặc khó chịu, mờ mắt, quầng mắt hoặc hình ảnh màu liên quan đến mắt đỏ do xung huyết kết mạc và phù giác mạc có thể là dấu hiệu của bệnh tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính. Nếu bất kỳ sự kết hợp của các triệu chứng này phát triển, điều trị bằng thuốc nhỏ mi nên được bắt đầu và tư vấn chuyên gia ngay lập tức.

Phải cẩn thận không để sương mù lọt vào mắt. Vì aerosol liều đo được áp dụng qua ống ngậm và được điều khiển bằng tay, nên nguy cơ sương mù vào mắt là hạn chế.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc:Không có nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được thông báo rằng họ có thể gặp các tác dụng không mong muốn, ví dụ như chóng mặt, rối loạn chỗ ở, bệnh nhược cơ và mờ mắt khi điều trị với Atrovent N. Vì vậy, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân gặp phải các tác dụng phụ đã đề cập trước đó, họ nên tránh các nhiệm vụ nguy hiểm tiềm tàng, ví dụ như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Khả năng sinh sản: Dữ liệu lâm sàng về khả năng sinh sản không có sẵn cho ipratropium bromide.

Sử dụng trong thai kỳ & cho con bú: Sự an toàn của Atrovent N khi mang thai ở người chưa được thiết lập. Lợi ích của việc sử dụng Atrovent N trong khi mang thai được xác nhận hoặc nghi ngờ phải được cân nhắc với các mối nguy hiểm có thể xảy ra với thai nhi. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy không có tác dụng gây độc phôi hoặc gây quái thai sau khi hít hoặc áp dụng nội sọ, với liều cao hơn đáng kể so với khuyến cáo ở người.

Người ta không biết liệu Atrovent N có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Mặc dù các cation bậc bốn không hòa tan lipid truyền vào sữa mẹ, nhưng không chắc là Atrovent N sẽ đến được trẻ sơ sinh đến một mức độ quan trọng, khi được hít vào. Tuy nhiên, vì nhiều loại thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng Atrovent N cho các bà mẹ cho con bú.

Sử dụng trong thai kỳ và cho con bú

Sự an toàn của Atrovent N khi mang thai ở người chưa được thiết lập. Lợi ích của việc sử dụng Atrovent N trong khi mang thai được xác nhận hoặc nghi ngờ phải được cân nhắc với các mối nguy hiểm có thể xảy ra với thai nhi. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy không có tác dụng gây độc phôi hoặc gây quái thai sau khi hít hoặc áp dụng nội sọ, với liều cao hơn đáng kể so với khuyến cáo ở người.

Người ta không biết liệu Atrovent N có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Mặc dù các cation bậc bốn không hòa tan lipid truyền vào sữa mẹ, nhưng không chắc là Atrovent N sẽ đến được trẻ sơ sinh đến một mức độ quan trọng, khi được hít vào. Tuy nhiên, vì nhiều loại thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng Atrovent N cho các bà mẹ cho con bú.

Phản ứng phụ

Nhiều tác dụng không mong muốn được liệt kê có thể được gán cho các đặc tính kháng cholinergic của Atrovent N. Như với tất cả các liệu pháp hít phải, Atrovent N có thể cho thấy các triệu chứng kích thích tại chỗ. Phản ứng có hại của thuốc đã được xác định từ dữ liệu thu được trong các thử nghiệm lâm sàng và cảnh giác dược trong khi sử dụng bài chính của Atrovent N.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng là đau đầu, kích ứng họng, ho, khô miệng, rối loạn nhu động ruột (bao gồm táo bón, tiêu chảy và nôn), buồn nôn và chóng mặt.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Quá mẫn, phản ứng phản vệ.

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn mắt:Mờ mắt, suy nhược cơ thể, tăng áp lực nội nhãn, tăng nhãn áp, đau mắt, nhìn quầng, tăng kết mạc, phù giác mạc, rối loạn chỗ ở.

Rối loạn tim: Đánh trống ngực, nhịp nhanh trên thất, rung tâm nhĩ, tăng nhịp tim.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Kích ứng họng, ho, co thắt phế quản, co thắt phế quản nghịch lý, co thắt ấu trùng, phù họng, khô họng.

Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, rối loạn nhu động đường tiêu hóa, tiêu chảy, táo bón, nôn mửa, viêm miệng, phù miệng.

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, phù mạch, nổi mề đay.

Rối loạn thận và tiết niệu: bí tiểu.

Nhấn vào đây để xem trang web theo dõi ADR

Tương tác

Các chế phẩm beta-adrenergics và xanthine có thể làm tăng tác dụng giãn phế quản.

An toàn trước (Mỹ)

Loại B: Các nghiên cứu sinh sản ở động vật không chứng minh nguy cơ thai nhi nhưng không có nghiên cứu có kiểm soát ở phụ nữ mang thai hoặc nghiên cứu sinh sản động vật cho thấy tác dụng phụ (ngoài việc giảm khả năng sinh sản) không được xác nhận trong các nghiên cứu có kiểm soát ở phụ nữ trong tam cá nguyệt thứ nhất (và không có bằng chứng về rủi ro trong các tam cá nguyệt sau này).

Thận trọng khi sử dụng

Hướng dẫn sử dụng và xử lý: Quản trị đúng là điều cần thiết để trị liệu thành công.

Nhấn van hai lần trước khi sử dụng ống hít lần đầu tiên.

Trước mỗi lần sử dụng cần tuân thủ các quy tắc sau: Tháo nắp bảo vệ.

Thở ra thật sâu.

Giữ ống hít và khép môi trên ống ngậm. Mũi tên và đế của container nên hướng lên trên.

Hít vào càng sâu càng tốt, nhấn mạnh vào đế của ống đựng cùng một lúc, điều này sẽ giải phóng 1 liều đo. Giữ hơi thở trong vài giây, sau đó tháo ống ngậm và thở ra. Hành động tương tự nên được lặp lại cho lần hít thứ hai.

Thay thế nắp bảo vệ sau khi sử dụng.

Sau khi không sử dụng ống hít trong 3 ngày, van phải được kích hoạt một lần.

Các container không minh bạch. Do đó không thể nhìn thấy khi nó trống rỗng. Thuốc hít sẽ cung cấp 200 liều. Khi tất cả đã được sử dụng, ống đựng vẫn có thể chứa một lượng nhỏ chất lỏng. Thuốc hít, tuy nhiên, nên được thay thế bởi vì bệnh nhân có thể không được điều trị đúng.

Số lượng điều trị trong ống hít có thể được kiểm tra như sau: Lắc ống đựng sẽ hiển thị nếu có bất kỳ chất lỏng còn lại.

Hoặc lấy hộp ra khỏi ống ngậm nhựa và cho vào hộp đựng nước. Nội dung của ống đựng có thể được ước tính bằng cách quan sát vị trí của nó trong nước.

Làm sạch ống hít ít nhất một lần một tuần. Điều quan trọng là phải giữ cho ống ngậm của ống hít sạch sẽ để đảm bảo thuốc không tích tụ và chặn thuốc xịt.

Để làm sạch, thứ nhất hãy tháo nắp bụi và lấy ống đựng ra khỏi ống hít. Rửa nước ấm qua ống hít cho đến khi không có thuốc tích tụ và / hoặc bụi bẩn được nhìn thấy.

Sau khi làm sạch, lắc ống hít và để khô tự nhiên mà không cần sử dụng bất kỳ hệ thống sưởi ấm. Sau khi ống ngậm khô, thay thế hộp và nắp bụi.

Lưu trữ

Bảo quản dưới 30 ° C.

Sự miêu tả

Mỗi liều đo (phồng) chứa ipratropium bromide 21 mcg tương ứng với ipratropium bromide khan 20 mcg.

Ipratropium bromide là (8r) -3α-hydroxy-8-isopropyl-1αH, 5αH-tropanium bromide (±) -tropate monohydrate.

Nó cũng chứa các tá dược sau: Propellant: 1,1,1,2-tetrafluoroethane [hydrofluoroalkane (HFA) 134a].

Các tá dược khác: Axit citric khan, ethanol khan, nitơ (khí trơ) và nước tinh khiết.

Cơ chế hoạt động

Dược lý: Atrovent N là một hợp chất amoni bậc bốn có đặc tính kháng cholinergic (parasympatholytic). Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, nó dường như ức chế các phản xạ qua trung gian âm đạo bằng cách đối kháng với hoạt động của acetylcholine, tác nhân truyền phát ra từ dây thần kinh phế vị. Thuốc kháng cholinergic ngăn chặn sự gia tăng nồng độ ion canxi nội bào do sự tương tác của acetylcholine với thụ thể muscarinic trên cơ trơn phế quản.

Sự giải phóng ion canxi được trung gian bởi hệ thống truyền tin thứ hai bao gồm inositol triphosphate (IP3) và diacylglycerol (DAG).

Sự giãn phế quản sau khi hít Atrovent N chủ yếu là cục bộ và vị trí đặc trưng cho phổi, và không có tính hệ thống trong tự nhiên.

Bằng chứng tiền lâm sàng và lâm sàng cho thấy không có tác dụng xấu của Atrovent N đối với bài tiết chất nhầy đường thở, giải phóng niêm mạc hoặc trao đổi khí.

Các thử nghiệm có thời gian điều trị lên đến 3 tháng liên quan đến bệnh nhân hen và người mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) và trẻ em hen, trong đó công thức HFA và công thức chlorofluorocarbon (CFC) đã được so sánh với nhau. tương đương.

Trong các nghiên cứu kéo dài 90 ngày ở những bệnh nhân bị co thắt phế quản liên quan đến COPD (viêm phế quản mãn tính và khí phế thũng), những cải thiện đáng kể về chức năng phổi xảy ra trong vòng 15 phút, đạt cực đại trong 1-2 giờ và tồn tại ở phần lớn bệnh nhân trong tối đa 4 đến 4 6 giờ.

Trong các nghiên cứu kéo dài 90 ngày ở những bệnh nhân bị co thắt phế quản liên quan đến hen suyễn, những cải thiện đáng kể về chức năng phổi (FEV 1 tăng 15%) xảy ra ở 54% bệnh nhân.

Dược động học: Hiệu quả điều trị của Atrovent N được tạo ra bởi một hành động cục bộ trong đường thở. Các khóa học về thời gian giãn phế quản và dược động học toàn thân không chạy song song.

Sau khi hít vào, 10-30% liều thường được lắng đọng trong phổi, tùy thuộc vào công thức và kỹ thuật hít. Phần chính của liều được nuốt và đi qua đường tiêu hóa.

Phần của liều gửi trong phổi đạt đến lưu thông nhanh chóng (trong vòng vài phút). Bài tiết qua thận tích lũy (0-24 giờ) của phụ huynh tương đương với 46% liều dùng IV, dưới 1% liều uống và khoảng 3-13% liều hít. Dựa trên những dữ liệu này, tổng sinh khả dụng toàn thân của liều ipratropium bromide đường uống và đường hô hấp được ước tính lần lượt là 2% và 7-28%.

Khi tính đến điều này, việc nuốt một phần liều ipratropium bromide không góp phần liên quan đến phơi nhiễm toàn thân.

Sau khi hít ipratropium bromide bằng thuốc đẩy HFA 134a hoặc CFC, bài tiết qua thận tích lũy trong 24 giờ lần lượt là khoảng 12% và 10%.

Các thông số động học mô tả việc xử lý ipratropium được tính toán từ nồng độ trong huyết tương sau khi dùng IV. Một sự suy giảm nhanh chóng ở nồng độ trong huyết tương được quan sát thấy. Thể tích phân bố rõ ràng ở trạng thái ổn định (Vdss) là khoảng 176 L (≈2,4 L / kg). Thuốc được liên kết tối thiểu (<20%) với protein huyết tương. Các ipratropium bậc bốn không vượt qua hàng rào máu não.

Thời gian bán hủy của giai đoạn loại bỏ thiết bị đầu cuối là khoảng 1,6 giờ.

Ipratropium có tổng độ thanh thải là 2,3 L / phút và độ thanh thải của thận là 0,9 L / phút. Sau khi tiêm IV, khoảng 60% liều được chuyển hóa, có lẽ là phần chính trong gan do quá trình oxy hóa.

Trong một nghiên cứu cân bằng bài tiết, bài tiết qua thận tích lũy (6 ngày) phóng xạ liên quan đến thuốc (bao gồm cả hợp chất cha mẹ và tất cả các chất chuyển hóa) chiếm 72,1% sau khi uống IV, 9,3% sau khi uống và 3,2% sau khi hít. Tổng lượng phóng xạ bài tiết qua phân là 6,3% sau khi sử dụng IV, 88,5% sau khi uống và 69,4% sau khi hít. Liên quan đến sự bài tiết phóng xạ liên quan đến thuốc sau khi dùng IV, sự bài tiết chính xảy ra qua thận. Thời gian bán hủy để loại bỏ phóng xạ liên quan đến thuốc (hợp chất gốc và chất chuyển hóa) là 3,6 giờ. Các chất chuyển hóa nước tiểu chính liên kết kém với thụ thể muscarinic và phải được coi là không hiệu quả.

Lớp MIMS

Các chế phẩm chống sốt rét & COPD

Phân loại ATC

R03BB01 - ipratropium bromide; Thuộc nhóm thuốc hít khác được sử dụng trong điều trị các bệnh đường hô hấp tắc nghẽn, thuốc kháng cholinergic.

Phân loại theo quy định C

Trình bày / Đóng gói

MDI (chất lỏng trong suốt, không màu, không chứa các hạt lơ lửng) 20 mcg / liều x 200 liều / 10 mL.