Dapson Fatol - Đức

Thành phần

Dapson 50mg.

Thành phần khác: Calcium hydrogenphosphat 2-Wasser, Cellulose, mikrokristallin, Copovidon, Crospovidon, Lactose 1-Wasser.

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Tác dụng

Dapson là một sunfon tổng hợp, có khả năng kìm khuẩn bằng cách ức chế quá trình phát triển của Mycobacterium leprae (trực khuẩn phong), trực khuẩn lao và một số loài Mycobacterium khác. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng đối với ký sinh trùng sốt rét, Pneumocystis carinii nên được sử dụng trong quá trình điều trị viêm da dạng Herpes.

Dapson thường được phối hợp Pyrimethamin trong trường hợp điều trị – dự phòng sốt rét và dùng phối hợp với Trimethoprim khi dùng trong điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii.

Dapson được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và phân bố vào thận, gan, cơ và da. Thuốc chủ yếu được đào thải qua nước tiểu.

Cơ chế tác dụng

Dapson là một sunfon tổng hợp kháng khuẩn, ức chế sự phát triển của trực khuẩn phong (Mycobacterium leprae). Cũng có tác dụng với trực khuẩn lao và một số loài Mycobacterium khác. Dapson còn có tác dụng chống Pneumocystis carinii và ký sinh trùng sốt rét nên còn được dùng để điều trị viêm da dạng Herpes.

Chữa phong: Dapson là thuốc lựa chọn điều trị tất cả các thể phong. Dapson có tác dụng kìm khuẩn, cơ chế tác dụng tương tự như các sulphonamid, ngăn cản tổng hợp acid folic. Phổ kháng khuẩn tương tự các sulphonamid và bị đối kháng bởi acid para amino benzoic.

Do sự gia tăng các chủng trực khuẩn phong kháng dapson, Tổ chức Y tế thế giới (WHO) đề xuất dùng đa hóa trị liệu để điều trị phong. Bệnh phong ít vi khuẩn được điều trị bằng dapson và rifampicin. Bệnh phong nhiều vi khuẩn được điều trị bằng dapson, clofazimin và rifampicin.

Dapson cũng được dùng để phòng lây nhiễm cho những người làm việc gần gũi với người mắc bệnh phong trong thời gian dài.

Viêm da dạng Herpes: Dapson là thuốc lựa chọn cho điều trị viêm da dạng Herpes. Những người bệnh có đáp ứng với liệu pháp dapson thường giảm ngứa nhanh chóng và kiểm soát được các tổn thương da. Tuy nhiên, nếu ngừng điều trị dapson, thường nhanh chóng ngứa và tổn thương nặng lên. Chế độ ăn không có gluten cải thiện triệu chứng lâm sàng và giảm liều duy trì dapson ở 60% người bệnh. Dapson không có tác dụng làm lắng đọng IgA và bổ thể ở trên da.

Cơ chế ức chế viêm da dạng Herpes không được biết, nhưng không phải do tác dụng kìm khuẩn. Có thể do dapson có tác dụng như một chất ức chế enzym hoặc một tác nhân oxy hóa. Ngoài ra còn có tác dụng ức chế hệ miễn dịch trong điều trị viêm da dạng Herpes.

Chữa sốt rét: Dapson dùng phối hợp với pyrimethamin để điều trị hoặc dự phòng sốt rét do Plasmodium falciparum kháng cloroquin, khi không có hoặc chống chỉ định dùng các thuốc khác như doxycyclin, sulphadoxin, mefloquin.

Viêm phổi do Pneumocystis carinii: Dapson phối hợp với trimethoprim để điều trị giai đoạn đầu viêm phổi do Pneumocystis carinii ở một số người bệnh bị AIDS. Dapson cũng dùng một mình hoặc phối hợp với trimethoprim hoặc pyrimethamin để phòng nhiễm khuẩn tiên phát hoặc thứ phát do Pneumocystis carinii.

Kháng thuốc: Xảy ra chậm, từng bước, xuất hiện trong khoảng 2 – 10% người bệnh phong u đã dùng đơn thuần dapson trong nhiều năm. Kháng thuốc thường xảy ra khi dùng liều thấp hoặc ngắt quãng. Kháng thứ phát với dapson của vi khuẩn phong chủ yếu do tự sử dụng dapson không đúng. Kháng tiên phát tăng ở những khu vực kháng thứ phát.

Dược động học

Dapson được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ cao trong máu sau khi uống 2 – 8 giờ. Nồng độ ổn định ở khoảng 0,1 – 7 microgam/ml, trung bình là 2,3 microgam/ml sau 8 ngày điều trị với liều 200 mg/ngày. Dapson và chất chuyển hóa monoacetyl của nó qua vòng tuần hoàn gan – ruột. Thể tích phân bố của thuốc là 1,5 – 2,5 lít/kg. Thuốc phân bố trong hầu hết các mô của cơ thể như da, cơ, thận và gan. Dapson có ở mồ hôi, nước bọt, đờm, nước mắt và mật. Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương là 50 – 90%, monoacetyl dapson gắn hầu như hoàn toàn với protein huyết tương. Ðào thải chủ yếu qua nước tiểu, 20% dưới dạng không chuyển hóa.

Chỉ định

Thuốc Dapson được chỉ định trong những trường hợp sau:

Sốt rét

Phong

Viêm da dạng Herpes

Viêm phổi do Pneumocystis carinii

Chống chỉ định

Chống chỉ định thuốc Dapson cho những trường hợp sau:

Thiếu máu nặng

Dị ứng với bất cứ thành phần nào trong thuốc

Cách dùng – liều lượng

Sử dụng thuốc Dapson bằng đường uống. Nên dùng thuốc với nước lọc, không sử dụng với những thức uống khác – ví dụ như cà phê, sữa, nước ép,…

Liều dùng thông thường khi điều trị bệnh phong ít vi khuẩn

Dùng Dapson 100mg/ lần/ ngày, phối hợp với Rifampicin 600mg/ lần/ tháng.

Thời gian điều trị: 6 tháng.

Liều dùng thông thường khi điều trị bệnh phong nhiều vi khuẩn

Dùng Dapson 100mg/ lần/ ngày, phối hợp với Rifampicin 600mg/ lần/ tháng và Clofazimin 300mg/ lần/ tháng.

Thời gian điều trị: 2 năm.

Khi sử dụng cho trẻ em (10 – 14 tuổi), cần phải giảm liều

Dùng Dapson 50mg/ lần/ ngày.

Hoặc dùng 1 – 2mg/ kg/ lần/ ngày.

Liều dùng thông thường khi dự phòng lây nhiễm bệnh phong do tiếp xúc gần gũi với người bệnh

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Dùng 50mg/ lần/ ngày.

Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: Dùng 25mg/ lần/ ngày.

Trẻ em từ 2 – 5 tuổi: Dùng 25mg/ 3 lần/ tuần.

Trẻ em từ 6 – 23 tháng tuổi: Dùng 12mg/ 3 lần/ tuần.

Trẻ nhỏ dưới 6 tháng tuổi: Dùng 6mg/ 3 lần/ tuần.

Thời gian điều trị: 3 năm.

Khi điều trị và dự phòng bệnh phong, cần sử dụng thuốc đều đặn. Ngưng thuốc sớm hơn thời gian chỉ định có thể khiến bệnh thái phát.

Liều dùng thông thường khi điều trị viêm da dạng Herpes

Dùng 50mg/ lần/ ngày.

Có thể tăng lên 300mg/ ngày.

Liều dùng thông thường khi điều trị sốt rét (do Plasmodium kháng cloroquin)

Người lớn: Dùng 100mg/ lần/ tuần, phối hợp với Pyrimethamin 12.5mg/ lần/ tuần.

Trẻ em: Dùng 2mg/ kg/ lần/ tuần, phối hợp với Pyrimethamin 0.25mg/ kg/ lần/ tuần.

Liều dùng thông thường khi điều trị viêm phổi Pneumocystis carinii

Liều dùng dự phòng: Dùng Dapson 50 – 100mg/ ngày. Nếu dùng cho trẻ trên 1 tháng tuổi, nên dùng liều 1mg/ kg/ ngày (tối đa 100mg).

Liều dùng điều trị: Dùng Dapson 100mg/ lần/ ngày, phối hợp Trimethoprim 20mg/ kg/ ngày. Thời gian điều trị: 21 ngày.

Cần dùng thuốc đều đặn để được kết quả điều trị tốt nhất.

Tác dụng phụ

Thuốc Dapson có thể gây ra các tác dụng ngoại ý trong thời gian sử dụng, nhất là khi dùng thuốc ở liều cao (200mg/ ngày).

Tác dụng phụ thường gặp:

Thiếu máu tan huyết

Phát ban da

Tác dụng phụ ít gặp:

Buồn nôn

Đau đầu

Chán ăn

Viêm gan

Tác dụng phụ hiếm gặp:

Mất bạch cầu hạt

Rối loạn tạo máu

Hoại tử biểu bì ngộ độc (hội chứng Lyell)

Viêm da tróc vảy

Thay đổi tâm trạng

Viêm thần kinh ngoại biên

Tổn thương gan

Hội chứng Stevens-Johnson

Ngưng dùng thuốc Dapson nếu xuất hiện triệu chứng do ngộ độc da.

Tương tác thuốc

Hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Dapson với những loại thuốc sau:

Không tự ý điều trị phối hợp Dapson với những loại thuốc/ kháng sinh khác

Aminobenzoate: Làm giảm tác dụng kìm khuẩn của thuốc Dapson.

Dideoxyinosine: Làm giảm mức độ hấp thu của Dapson.

Trimethoprim: Sử dụng phối hợp với Dapson làm tăng nồng độ của cả hai loại thuốc này.

Clofazimin, Rifampicin: Những loại thuốc này làm giảm nồng độ Dapson trong huyết thanh.

Thận trọng khi dùng

Người bệnh thiếu hụt glucose 6 phosphat – dehydrogenase (G 6PD), hoặc methemoglobin reductase. Cũng cần thận trọng với những người bệnh dùng thuốc hoặc các tác nhân có khả năng gây tan máu và người có bệnh liên quan đến tan máu (một số bệnh nhiễm khuẩn, chứng đa ceton do đái tháo đường).

Mang thai

Dapson đã được dùng rộng rãi để điều trị hoặc dự phòng sốt rét và điều trị phong, bệnh về da cho người mang thai mà không gây ngộ độc thai nhi hoặc khuyết tật bẩm sinh. Vì vậy, dapson có thể dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Dapson bài tiết vào sữa mẹ với số lượng đáng kể và do tiềm năng gây ung thư đã thấy ở động vật thí nghiệm, nên cân nhắc khi dùng cho người cho con bú.

Xử lý khi dùng quá liều

Triệu chứng quá liều thuốc Dapson: Kích thích, buồn nôn, nôn mửa, methemoglobin máu ... Để giảm độc tính của Dapson, bác sĩ sẽ tiêm tĩnh mạch xanh methylen, rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính.

Bảo quản

Không để thuốc ở nhiệt độ cao, nên bảo quản trong nhiệt độ từ 15 – 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.