Glyceryl Trinitrate Hameln 1mg/ml – Đức

THÀNH PHẦN

1 ml dung dịch chứa 1 mg glyceryl trinitrate.

Mỗi ống chứa 10 mlchứa: Glyceryl trinitrat (dưới dạng Glyceryl trinitrat trong glucose 1,96%: 510 mg) 10mg.

Tá dược: Nước pha tiêm, Glucose monohydrate, Axit hydrochloric

CHỈ ĐỊNH

Glyceryl Trinitrate được chỉ định như sau:

Suy tim sung huyết không có đáp ứng, bao gồm nhồi máu thứ phát đến cấp 2 tính; suy tim trái cấp và nhồi máu cơ tim cấp.

Đau thắt ngực không ổn định dai dẳng và thiểu năng mạch vành, bao gồm đau thắt Prinzmetal.

Kiểm soát các giai đoạn cao huyết áp và/ hoặc thiếu máu cơ tim cục bộ trong và sau khi phẫu thuật tim.

Cảm ứng gây giảm huyết áp có kiếm soát để phẫu thuật.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Sử dụng qua đường tĩnh mạch, Glyceryl Trinitrate nên được sử dụng bằng bộ bơm truyền dịch vi-giot hoặc bằng một thiết bị tương tự giúp duy trì tốc độ truyền được ổn định.

Người lớn và những người cao tuổi: Nên chuẩn độ liều tùy theo sự đáp ứng lâm sàng của từng bệnh nhân.

Suy tim sung huyết không có đáp ứng, nhôi máu cơ tim cấp tính và suy tim trải cấp tính:

Liều thông thường là 10-100 microgram/ phút được sử dụng qua truyền địch liên tục qua đường tĩnh mạch với sự theo đối kiểm tra thường xuyên huyết áp và nhịp tìm.

Nên khởi đầu việc truyền dịch ở tốc độ chậm hơn và thận trọng gia tăng tốc độ cho đến khi đạt được sự đáp ứng lâm sàng như mong muốn. Các sự đo đạt về huyết động lực là tối quan trọng trong việc kiểm tra theo đối sự đáp ứng của thuốc. Các đo đạt này có thể bao gồm áp suất mao mạch phổi, hiệu suất tim và điện tâm đồ vùng thượng vị tùy theo tình hình lâm sàng chung.

Cơn đau thất ngực dai dẳng không ồn định:

Khuyến cáo tốc độ truyền ban đầu là 10-15 microgram/ phút; có thể thận trong gia tăng tốc độ mỗi lần 5-10 microgram cho đến khi hoặc đạt được sự thuyên giảm cơn đau thắt, nhức đầu ngăn cản không cho tăng thêm liều, hoặc áp suất động mạch tuột xuống hơn 20 mmHg.

Sứ dung trong phẫu thuật:

Khuyến cáo tốc độ truyền dịch ban đầu là 25 micropram/ phút; nên gia tăng từ từ tốc độ cho đến khi đạt được áp suất tâm thu mong muốn. Liều thông thường là 25-200 microgram/ phút.

Trẻ em: Khuyến cáo không dùng cho trẻ em.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không nên sử dung Glyceryl Trinitrate trong các trường hợp sau đây: có tiền sử mẫn cảm với nitrate, thiếu máu trầm trọng, tăng áp lực nội sọ, xuất huyết não trầm trọng, chân thương đầu, giảm lưu lượng máu không được hiệu chỉnh và sốc do giảm huyết áp, giảm oxy trong máu động mạch và đau that do nghẽn cơ tim phì đại, hẹp van động mạch chủ, viêm màng ngoài tim co thắt, chèn ép màng ngoài tim, phủ nề phổi do nhiễm độc.

Sildenafil làm tăng tác dụng giảm huyết áp của nitrate nên chống chỉ định sử dụng phối hợp với Glyceryl Trinitrate, huyết áp thấp, trụy tìm mạch. Nên sử dụng Glyceryl Trinitrate một cách thận trọng và dưới sự theo dõi kiểm tra liên tục bệnh nhân bị suy tim bên trái cấp tính hoặc bị nhồi máu co tim cấp và chỉ khi huyết áp tâm thu vượt trên 90mmHg.

Bệnh nhân bị glaucom góc đóng.

CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG

Cần thận trọng đối với bệnh nhân bị các bệnh nhân bị suy thận hoặc gan nặng, thân nhiệt giảm, giảm năng tuyến giáp. Không nên tiêm một lúc với liều lớn.

Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác

Glyceryl trinitrate có thể làm gia tăng tiềm năng của các thuốc giảm huyết áp khác, và tác dụng giảm huyết áp và kháng-cholinergic của các thuốc chống tram cảm ba vòng; nó cũng có thể làm chậm sự chuyển hóa các thuốc giảm đau tương tự-morphin.

Các tác dụng tiềm năng giảm huyết áp của nitrate được tăng lên khi sử dụng đồng thời với sildenafil. Có khả năng xây ra sự giảm huyết áp nguy hiểm nghiêm trọng.

Điều này có thể dẫn đến sự ngã quy, bất tỉnh và có thể tử vong. Do đó chống chỉ định dùng đồng thời glyceryl trinitrate với sildenafil.

Mang thai và cho con bú sữa mẹ

Không nên sử dụng sản phẩm này cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú sữa mẹ trừ khi điều này được bác sĩ xác định là cần thiết.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không áp dụng vì thuốc được sử dụng trong bệnh viện theo chỉ định của bác sĩ.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn được đánh giá như sau:

Rất thường gặp (> 1/10),

Thường gặp (>1/100, < 1/10),

Ít gặp (1/1000, < 1/100),

Hiếm gặp (=1/10000, < 1/1000),

Rất hiếm gặp (< 1/10000),

Không biết được tỉ lệ (không tính được từ dữ liệu có sẵn).

Rồi loan hệ thần kinh:

Rất thường gặp: nhức đầu.

Rối loan cơ tim:

Thường gặp: nhịp tim chậm nghịch lý.

Ít gặp: loạn nhịp,

Rối loạn mạch:

Rất thường gặp: giảm huyết áp.

Thường gặp: chóng mặt.

Rối loạn hệ tiêu hóa:

Thường gặp: buồn nôn.

Không biết rõ tỉ lệ: đau xương ức.

Rối loan toàn thân và tại vị trí tiêm:

Không biết rõ tỉ lệ: đổ mồ hôi, nhuộm màu dịch thể, bất an, đau bụng.

Các tác dụng không mong muốn này có thể hồi phục bằng cách giảm tốc độ truyền hay nếu cần thiết phải ngừng sử dụng.

Thông báo cho bắc sỹ về các tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng

thuốc.

QUÁ LIỀU

Các dấu hiệu và triệu chứng: Nôn mửa, bồn chồn, giảm huyết áp, ngất đi, xanh tím, lạnh ngoài đa, suy hô hấp, nhịp tìm chậm, rối loạn tâm thần và methemoglobin huyết có thể xảy ra.

Điều trị: Các triệu chứng có thể đảo ngịch bằng cách ngưng sử dụng, nếu như triệu chứng giảm huyết áp vẫn kéo dài, khuyến cáo cần để người bệnh ở tư thế nằm, nâng cao hai chân và sử dụng các thuốc co mạch như methoxamine hoặc phenylephrine qua đường tĩnh mạch.

Nên điều trị Methemoglobin huyết bằng cách sử dụng xanh methylen qua đường tĩnh mạch. Có thể cần đến thở oxy và trợ giúp hô hấp.

CÁC ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ

Dược lực học

Mã ATC: C€01DA02, nhóm nitrat hữu cơ.

Glyceryl trinitrate có tác động chống co thắt trên cơ trơn, đặc biệt trên hệ mạch máu.

Tác động này rõ rệt hơn trên điện dung tĩnh mạch ở hệ mạch hơn là hệ động mạch; hậu quả của sự gia tăng nổi trội điện dung tĩnh mạch là sự giảm bớt lượng (tiền nạp) và áp suất cung lượng tâm thất trái rõ nét ở cả hai. Sự giãn nở vừa phải của các mach dé kháng thuộc tiểu động mạch gây ra hiện tượng giảm thiểu ở khâu hậu nạp.

Các sự thay đổi huyết động lực này (sự giảm bớt) ở khâu tiền tải và hậu tải sẽ giảm thấp nhu cầu ôxy ở cơ tim. Ngoài ra, do tác động trực tiếp và thông qua việc giảm áp suất ở thành cơ tim, glyceryl trinitrate cũng làm giảm sự đề kháng dòng chảy trong các dòng nhánh của động mạch vành và cho phép sự tái phân bổ dong huyết lưu đến những vùng thiếu máu cục bộ của cơ tim.

Việc sử dụng glyceryl trinitrate qua đường truyền tĩnh mạch ở các bệnh nhân suy tim sung huyết đem đến kết quả là một sự cải thiện rõ nét của huyết động lực, giảm bớt áp suất cung lượng tâm that trai vốn tăng cao trước đó, và gia tăng hiệu suất đầu ra của tim bị suy yếu trước đó. Điều này làm giảm sự mắt cân bằng tồn tại giữa nhu cầu ôxy của cơ tim và sự cung cấp ôxy, do đó làm giảm chứng sung huyết cơ tim và giúp kiểm soát sự loạn nhịp tâm thất do cảm ứng sung huyết.

Trong một chừng mực nào đó Giyceryl trinitrate làm giãn tế bào cơ trơn ở các cơ quan khác. Cơ chế tác động của phân tử tế bào là tổng hợp oxithi monophosphate tác động như là chất trung gian trong giãn cơ.

Dược động học

Sau khi sử dụng qua đường tĩnh mạch, glyceryl trinitrate được phân bố rộng khắp trong cơ thể với một thể tích phân bố rõ ràng ước lượng vào khoảng 200 lít. Nó gắn kết chặt với các hồng cầu và thành mạch; sự kết đính với protein trong huyết tương vào khoảng 60%. Nồng độ điều trị trong huyết tương ở phạm vi từ 0,1 đến 3 ng/ml (cho dén 5 ng/ml). Glyceryl trinirate nhanh chóng được chuyển hóa thành dạng dinitrate và mononitrate và sau đó được chuyển hóa tiếp do glucuronat hóa ở gan.

Sự thủy phân tự phát xảy ra trong huyết tương, Ước lượng thời gian bán hủy trong huyết tương cua glyceryl trinitrate là từ 1 đến 4 phút. Sự biến mắt nhanh chóng từ huyết tương là không thay đổi với các giá trị cao về độ thanh thải toàn thân (cho đến 3270 lít / giờ). Các sản phẩm chuyển hóa ít hoạt tính hơn,kết quả của sự chuyển hóa sinh học, có thể được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 24 giờ.

CÁC ĐẶC TÍNH CỦA THUỐC

Tương kỵ

Glyceryl Trinitrate không tương thích với polyvinylchloride (PVC), có thể sẽ có sự thất thoát nghiêm trọng glycery! trinitrate (lên đến 50%) nếu sử dụng polyvinylchloride, kết qủa là một sự giảm nghiêm trọng về liều được cung cấp cũng như mức độ hiệu quả. Nên tránh sự tiếp xúc giữa dung dịch và polyvinylchloride.

Sản phẩm tương thích với bộ truyền dịch bằng thủy tinh và với các bao bì truyền dịch cứng được làm bằng polyethylene; dung dịch có thể được truyền chậm sử dụng một bơm tiêm với ống tiêm bằng thủy tinh hoặc bằng nhựa.

Hạn dùng

Không mở ống: 3 năm kể từ ngày sản xuất

Mở ống: Nên sử dụng ngay sản phẩm sau khi mở ống. Nên loại bỏ dung dịch thừa.

Pha dung dịch truyền

Sự ổn định về mặt lý hóa đã được chứng minh khi sử dụng với dung dịch glucose 5% và dung dich sodium chloride 0,9% trong 24 giờ & nhiệt độ phòng. Trên quan điểm vi sinh, nên sử dụng ngay sản phẩm. Nếu không sử dụng ngay, thời gian bảo quản và các điều kiện bảo quản chờ sử dụng trước khi dùng thuộc trách nhiệm của người sử dụng và thường không kéo đài hơn 24 giờ ở 2°C đến 8°C, trừ khi sự pha loãng đã xảy ra trong các điều kiện có kiểm soát và có chứng minh vô khuẩn.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C.

Không đông lạnh, bảo quản trong hộp carton tránh ánh sáng.

Hướng dẫn cách sử dụng và loại bỏ

Không cần phải pha loãng Glyceryl Trinitrate trước khi sử dụng nhưng có thể pha loãng ở tỷ lệ khoảng 1:10 cho đến 1:40 với dung dich glucose 5%, dung dich glucose 5 % và sodium chloride 0.9 %, hoặc với dung dich sodium chloride 0.9 %

Dung dịch, dù có pha loãng hay không, nên được truyền chậm chứ không tiêm một lần với lượng lớn. Nhằm đảm bảo tốc độ truyền glyceryl trinitrate liên tục không thay đổi, khuyến cáo nên sử dụng bơm tiêm hoặc túi truyền dịch bằng polyethylene với bộ phận đếm giọt, hoặc bằng ống tiêm thủy tinh hoặc ống tiêm bằng nhựa polyethylene cứng và ống polyethylene. Các hệ thống được sản xuất bằng loại nhựa polyvinyl chloride (PVC) có thể hấp thu đến 50% glyceryl trinitrate từ dung dịch.