Diazepam 5mg - Vidipha

Thành phần

Diazepam 5mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của nó tương tự các benzodiazepine khác. Các benzodiazepine đều phát huy tác dụng của chúng bằng cách tạo điều kiện cho hoạt động của GABA tại các vị trí khác nhau.

Cụ thể, các chất này gắn với 1 vị trí dị lập thể giữa các tiểu đơn vị γ và α trên các kênh ion Cl- receptor GABA-A. Liên kết dị lập thể này làm tăng tần số mở kênh Cl-, ion này đi từ ngoài vào trong tế bào nhờ chênh lệch nồng độ 2 bên màng. Nồng độ Cl- trong tế bào tăng lên và làm tăng sự phân cực 2 bên màng tế bào. Tế bào khó khử cực hơn, từ đó giảm tính dễ bị kích thích của tế bào thần kinh.

Dược động học

Hấp thu:  Sinh khả dụng (F) đạt 90% với thuốc đặt trực tràng. Thời gian tác dụng với thuốc uống rất phức tạp, phụ thuộc vào liều và tần suất dùng (tác dụng gây ngủ), với đường tĩnh mạch là 15-60 phút (tác dụng an thần). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) là 30-90 phút với đường uống và 5-90 phút với đường đặt trực tràng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (C­max) là 373 ng/mL (đỉnh đầu sau 45 phút) và 447 ng/mL (đỉnh thứ hai sau 70 phút).

Phân bố: Tỉ lệ liên kết protein huyết tương 98%. Thể tích phân bố (Vd) là 0.8-1 L/kg.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa bởi hệ enzyme CYP450 ở gan, chủ yếu là CYP2C19 và CYP3A4. Các chất chuyển hóa là N-desmethyldiazepam, 3-hydroxdiazepam, oxazepam (còn hoạt tính).

Thải trừ: Thời gian bán thải (t1/2) là 20-70 giờ (chất chuyển hóa hoạt động). Thanh thải thận là 20-30 mL/phút. Bài xuất qua nước tiểu.

Chỉ định

Trạng thái lo âu, kích động, mất ngủ. Trong trường hợp trầm cảm có các triệu chứng giống như trên, có thể chỉ định dùng diazepam cùng với các thuốc chống trầm cảm.

Sảng rượu cấp, các bệnh tiền sảng và các triệu chứng cấp cai rượu.

Cơ co cứng do não hoặc thần kinh ngoại biên, co giật.

Tiền mê trước khi phẫu thuật.

Chống chỉ định

Nhược cơ, 3 tháng đầu thai kỳ. Glaucom góc hẹp. Trẻ < 6 tháng.

Mẫn cảm với benzodiazepin và các thành phần khác của thuốc.

Không nên sử dụng trong trạng thái ám ảnh hoặc sợ hãi. Không sử dụng đơn độc để điều trị trầm cảm hoặc lo âu kết hợp với trầm cảm vì có nguy cơ thúc đẩy tự sát ở nhóm người bệnh này.

Không dùng diazepam điều trị bệnh loạn thần mạn.

Kết hợp sử dụng diazepam và 1 benzodiazepin khác có thể gây chứng quên ở người bệnh, và không nên dùng diazepam trong trường hợp có người thân chết vì có thể bị ức chế điều chỉnh tâm lý.

Liều lượng - Cách dùng

Liều dùng cho người lớn:

Người lớn: 5 - 15 mg/ngày, người già 2,5 - 7,5 mg/ngày.

Run, tâm thần nội sinh 20 - 40 mg/ngày, duy trì 15 - 20 mg/ngày.

Co cứng cơ 5 - 20 mg/ngày;

Liều dùng cho trẻ em:

Trẻ 7 - 14 tuổi: 5 - 15 mg/ngày;

Trẻ 2 - 6 tuổi: 2,5 - 7,5 mg/ngày;

Trẻ: 6 tháng - 1 tuổi: 1,25 - 5 mg/ngày.

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn phổ biến và phụ thuộc vào liều sử dụng. Người già nhạy cảm hơn so với người trẻ. Phần lớn các tác dụng không mong muốn là an thần buồn ngủ với tỷ lệ 4 – 11%. Tác dụng an thần buồn ngủ sẽ giảm nếu tiếp tục điều trị trong một thời gian.

Thường gặp: Buồn ngủ.

Ít gặp: Toàn thân: Chóng mặt, đau đầu; Thần kinh: Khó tập trung tư tưởng; Cơ xương: Mất điều hòa, yếu cơ.

Hiếm gặp: Thần kinh: Phản ứng nghịch lý như kích động, hung hăng, ảo giác; Da: Dị ứng; Gan: Vàng da, độc tính với gan, transaminase tăng, phosphatase kiềm tăng.

Dùng diazepam kéo dài dẫn đến nghiện thuốc, không nên dùng quá 15 – 20 ngày. Triệu chứng cai thuốc (co giật, run, co cứng cơ bụng, nôn, toát mồ hôi) xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Các triệu chứng cai thuốc nặng hơn, thường giới hạn ở người dùng thuốc liều quá cao và trong thời gian dài. Thông thường các triệu chứng nhẹ hơn (khó ở, mất ngủ) có thể thấy khi ngừng thuốc đột ngột sau vài tháng dùng liều điều trị. Vì vậy thông thường sau khi điều trị tránh dừng thuốc đột ngột mà phải giảm liều dần.

Ðể tránh nghiện thuốc, tốt nhất là dùng liều thấp nhất, ngắn ngày nhất và hạn chế chỉ định.

Chú ý đề phòng

Tránh lái xe & vận hành máy. Phụ nữ có thai, cho con bú không dùng.

Thận trọng với người bệnh giảm chức năng gan, thận, bệnh phổi mạn tính, bệnh glôcôm góc đóng hoặc tổn thương thực thể não, xơ cứng động mạch.

Nghiện thuốc ít xảy ra khi sử dụng thuốc trong thời gian ngắn. Triệu chứng cai thuốc cũng có thể xảy ra với người bệnh dùng liều điều trị thông thường và trong thời gian ngắn, có thể có di chứng về tâm sinh lý bao gồm cả trầm cảm.Với người bệnh điều trị dài ngày các triệu chứng trên hay xảy ra hơn và cần chú ý.

Cũng như các benzodiazepin khác cần rất thận trọng khi dùng diazepam điều trị cho người bệnh bị rối loạn nhân cách.

Diazepam tăng tác dụng của rượu, ảnh hưởng đến khả năng tập trung lái xe và điều khiển máy móc.

Thời kỳ mang thai: Diazepam qua nhau thai và vào thai nhi; sau thời gian điều trị dài, diazepam có thể gây hạ huyết áp thai nhi ảnh hưởng đến chức năng hô hấp và gây hạ thân nhiệt ở trẻ sơ sinh. Một số ít trường hợp thấy có triệu chứng cai thuốc rõ ràng ở trẻ mới sinh.Một số nghiên cứu trên súc vật cho thấy diazepam gây sứt môi, khuyết tật ở hệ thần kinh trung ương và rối loạn ứng xử.Rất hạn chế dùng diazepam khi có thai, chỉ dùng khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú: Không dùng diazepam cho người cho con bú dưới 6 tháng tuổi vì có thể gây ngủ, tích lũy thuốc ở trẻ .

Quá liều – Xử trí

Biểu hiện: Ngủ gà, lú lẫn, hôn mê và giảm phản xạ.

Xử trí: Theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp như trong tất cả trường hợp dùng thuốc quá liều. Rửa dạ dày ngay lập tức. Truyền dịch tĩnh mạch và thông khí đường hô hấp. Có thể chống hạ huyết áp bằng noradrenalin hoặc metaraminol. Thẩm phân ít có giá trị. Có thể dùng flumazenil để hủy bỏ một phần hay toàn bộ tác dụng an thần của benzodiazepin.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.