IVERMECTIN NIC - THUỐC GIUN CHỈ

IVERMECTIN NIC - THUỐC ĐIỀU TRỊ GIUN CHỈ

 

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén Ivermectin Nic 3 mg chứa:

lvermectin..........................3 mg

Tá dược (Cellactose, magnesi stearat, croscarmellose): vừa đủ 1 viên.

Mỗi viên nén Ivermectin Nic 6 mg chứa:

lvermectin.........................6 mg

Tá dược (Cellactose, magnesi stearat, croscarmellose): vừa đủ 1 viên.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Ivermectin được phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis, là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn.

Ivermectin có phổ hoạt tính rộng trên các giun thân tròn, thuốc lần đầu tiên được dùng cho người vào năm 1981.

Ivermectin có hiệu quả trên nhiều loại giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa (chó, mèo), giun móc và giun chỉ Wechereria bancrofti. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.

Hiện nay, Ivermectin là thuốc được chọn điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca volvulus và là thuốc diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành. Sau khi uống được 2 - 3 ngày, ấu trùng giun chỉ ở da mắt đi nhanh: còn ấu trùng ở giác mạc và tiền phòng mắt thì chậm hơn.

Đã biết khá rõ cơ chế tác dụng của ivermectin đối với giun chỉ Onehocerca. Thuốc gây ra tác dụng độc trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gama - amino butyric (GABA). Ở các giun nhậy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau si náp của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt.

Ivermectin không dễ dàng gia nhập được vào hệ thống thần kinh trung ương cúa các loài động vật có vú. Vì vậy, không ảnh hướng đến sự dẫn truyền thần kinh phụ thuộc GABA của các loại này.

Tác dụng của thuốc có thể kéo dài đến 12 tháng. Một tháng sau khi dùng, ấu trùng tại tử cung giun chỉ trưởng thành không thoát ra được, rồi bị thoái hóa và tiêu đi. Tác dụng kéo dài trên ấu trùng rất có ích trong việc ngăn chặn con đường lây lan cúa bệnh.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Cho đến nay vẫn còn chưa biết 13 sinh học khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Nói chung, không thấy có sự khác nhau về nồng độ đỉnh trong huyết tương giữa dạng viên nén và dạng viên nang (46 so voi 50µg/ L). Tuy nhiên, khi dùng ivermectin trong một dung dịch nước có rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nén chỉ bảng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương khoáng 4 giờ và không khác nhau giữa các dang bào chế. Ivermectin có thể tích phân bố biểu kiến khoảng 48L và độ thanh thải rất thấp (khoảng 1.2L/ giờ). Thời gian bán thái sau khi uống dạng dung dịch khoảng 28 giờ. Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa của thuốc chưa được nghiên cứu kỹ. Tuy nhiên đã thấy thuộc bị thủy phân và bị khử methyl ở gan. Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân. Dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu.

CHỈ ĐỊNH

Ivermectin được lựa chọn để điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca, vai trò của ivermectin trong bệnh giun chỉ ở hệ bạch huyết còn chưa được nghiên cứu kỹ.

Ivermectin có hiệu quả tốt trong điêu trị các bệnh giun thân tròn: giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa (chó, mèo), giun móc, kế cả giun lươn ở ruột do Strongyloides stercoralis.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

Ivermectin uống với nước vào buổi sáng sớm khi chưa ăn hoặc có thể vào lúc khác, nhưng tránh ăn trong vòng 2 giờ trước và sau khi dùng thuốc.

Chưa xác định được độ an toàn cho trẻ em dưới 5 tuổi hoặc trọng lượng cơ thể < 15 kg.

Người lớn và trẻ em trên 5 tuổi: Thông thường dùng một liều duy nhất 0,20 mg/ kg cân nặng. Liều cao hơn sẽ làm tăng tác dụng không mong muốn, mà không tăng hiệu quả điều trị.

Có thể lập lại liều điều trị nêu trên kết quả cận lâm sàng vẫn còn dấu hiệu nhiễm giun và cần phải tẩy sạch giun.

Nếu người bệnh bị nhiễm nặng ấu trùng vào mắt, thì có thể phải tái điều trị thường xuyên hơn, chẳng hạn như cứ sau 6 tháng phải dùng thuốc lại một lần.

Cần phải tái điều trị với liều như trên hàng năm để chắc chắn khống chế được ấu trùng giun chỉ Onchocerca.

Hướng dẫn liều dùng ivermectin để điều trị nhiễm Strongyloidiasis:

Thể trọng(kg)	Liều uống duy nhất
15-24 25-35 36-50 51-65 66-79 >= 80	3mg 6mg 9mg 12mg 15mg 0,20mg/kg

Hướng dẫn liều dùng ivermectin để điều trị nhiễm Onchocerca:

Thể trọng(kg)	Liều uống duy nhất
15-25 26-44 45-64 65-84 >= 85	3mg 6mg 9mg 12mg 0,15mg/kg

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Bệnh nhân mẫn cảm với bắt cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc các bệnh có kèm theo rồi loạn hàng rào máu não như bệnh trypanosoma châu Phi và bệnh viêm màng não.

LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG

Còn chưa có nhiều kinh nghiệm dùng thuốc cho trẻ em dưới 5 tuổi, vì vậy không dùng cho lứa tuổi này.

Do thuốc làm tăng GABA, nên có quan niệm cho rằng thuốc có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương ở người mà hàng rào máu não bị tổn thương (như trong bệnh viêm màng não, bệnh do Trypanosoma).

Khi điều trị bằng ivermectin cho người bị bệnh viêm da do giun chỉ Onchocerca thể tăng phản ứng, có thể xẩy ra các phản ứng có hại nặng hơn, đặc biệt là phù và làm cho tình trạng bệnh nặng lên.

Đề xa tầm tay trẻ em.

TƯƠNG TÁC THUỐC - CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC

Chưa thấy có thông báo về tương tác thuốc có hại, nhưng về mặt lý thuyết, thuốc có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kích thích thụ thể GABA (như các benzodiazepin va natri valproat).

SỬ DỤNG TRÊN PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mạng thai:

Tài liệu trên người còn hạn chế. Trong một nghiên cứu ở diện rộng 14.000 người bệnh dùng thuốc mỗi năm một lần, trong 3 năm có 203 trẻ được sinh ra từ những người mẹ đã dùng thuốc khi mang thai. Kết quả cho thấy, những khuyết tật ở các trẻ sinh ra từ các bà mẹ dùng thuốc không khác cỏ ý nghĩa với các trẻ của các bả mẹ không dùng thuốc.

Vì bệnh ấu trùng giun chỉ Onehocerca dễ gây ra mù lòa, lại chưa thấy có báo cáo về khả năng gây quái thai, mặc dù thuốc đã được dùng trên một phạm vi rất rộng, nên có thể dùng Ivermectin sau khi có thai được 3 tháng.

Thời kỳ cho con bú:

Ivermectin tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp (dưới 2% lượng thuốc đã dùng). An toàn với trẻ sơ sinh chưa được xác định, do đó chỉ dùng thuốc này cho người mẹ khi thấy có lợi cho mẹ hơn.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Ivermectin là thuốc an toàn, rất thích hợp cho các chương trình điều trị trên phạm vi rộng.

Hầu hết các tác dụng không mong muốn của thuốc là do các phản ứng miễn dịch đối với các ấu trùng bị chết. Vì vậy, mức độ nặng nhẹ của tác dụng này có liên quan đến mật độ ấu trùng ở da. Các tác dụng không mong muốn đã được thông báo gồm: sốt, ngứa, chóng mặt, hoa mắt, phù, ban da, nhạy cảm đau ở hạch bạch huyết, ra mô hôi, rùng mình, đau cơ, sưng khớp, sưng mặt (phản ứng Mazzotti). Hạ huyết áp tư thế đứng nặng đã được thông báo có kèm ra mô hôi, nhịp tim nhanh và lú lẫn.

Tác dụng không mong muốn thường xảy ra trong 3 ngày đầu sau khi điều trị và phụ thuộc vào liều dùng. Tỉ lệ các tác dụng không mong mu đã được thông báo rât khác nhau. Trong một báo cáo gồm 50.929 người bệnh dùng ivermectin, tác dụng không mong muốn khoảng 9%. Ở những vùng có dịch lưu hành nhiều, tỷ lệ các tác đụng không mong muốn có thể cao hơn nhiều.

Dưới đây là ADR: Trong điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca liều 0.1 - 0.2 mg/ kg:

Thường gặp. ADR > 1/100

Xương khớp: Đau khớp/ viêm màng hoạt dịch (9.3%).

Hạch bạch huyết: Sưng to và đau hạch bạch huyết ở nách (10.0% và 4.4%), ở cổ (5.3% và 1,3%), ở bẹn (12.6% và 13.9%).

Da: Ngứa (27.5%): các phán ứng da như phù, có nốt sẩn, mụn mủ, ban da, mày đay (22.7%).

Toàn thân: Sốt (22,6%).

Phù: Mặt (1,2%); ngoại vi (3,2%).

Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng (1,1%), nhịp tim nhanh (3,5%).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Nhức đầu (0,2%).

Thần kinh ngoại vi: Đau cơ (0.4%).

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Các biểu hiện chính do nhiễm độc ivermectin là ban da, phù, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, suy nhược, buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Các tác dụng không mong muốn khác gồm các cơn động kinh, mất điều hòa, khó thở, đau bụng, dị cảm và mày đay.

Khi bị nhiễm độc cần truyền dịch và các chất điện giải, trợ hô hấp (oxygen và hô hắp nhân tạo nếu cần), dùng thuốc tăng huyết áp nếu bị hạ huyết áp. Gây nôn hoặc rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Sau đó, dùng thuốc tây và các biện pháp chống độc khác nếu cần để ngăn cản sự hấp thu thêm thuốc vào cơ thể.

ĐÓNG GÓI

Hộp 2 vỉ x 2 viên.

BẢO QUẢN

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30ºC.

HẠN DÙNG

36 tháng kẻ từ ngảy sản xuất.

 

---------------------------------------------------

Nguồn: Drugbank.vn