Furoxingo 750 - Flamingo Pharmacerticals Ltd. Ấn Độ

THÀNH PHẦN

Mỗi lọ chứa:

Hoạt chất:

789mg Natri Cefuroxim vô khuẩn tương đương Cefuroxim 750 mg.

Tá dược: không.

CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

Thuốc tiêm cefuroxim natri được dùng để điều trị nhiễm khuẩn thể nặng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi), nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuân thể nặng niệu- sinh dục, nhiễm khuẩn huyết và viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Cefuroxim natri cũng được tiêm để điều trị dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật.

Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm kháng sinh đô trước và trong quá trình điều trị. Cần phải tiễn hành thử chức năng thận khi có chỉ định.

LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG

Chỉ sử dụng thuốc tiêm cephalosporin trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng. Thuốc tiêm cefuroxim là dạng muối natri. Có thể tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 đến 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch.

Người lớn

Liều thông thường là 750 mg, 8 giờ một lần, nhưng trong các nhiễm khuẩn nặng hơn có thể tiêm tĩnh mạch 1,5 g, 8 giờ hoặc 6 giờ một lần.

Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30mg đến 60 mg/kg thể trọng/ ngày, nếu cần có thể tăng đến 100 mg/ kg/ngay, chia làm 3 - 4 liều nhỏ. Trẻ sơ sinh có thê cho dùng tổng liều hàng ngày tương tự, nhưng chia làm 2 hoặc 3 liều nhỏ.

Trường hợp suy thận: Có thể cần giảm liều tiêm. Khi độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 10 -/20 ml/phút, dùng liều người lớn thông thường 750 mg, 12 giờ một lần. Khi độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút, dùng liều người lớn thông thường 750mg mỗi ngày một lần. Người bệnh đang thâm tách máu, dùng liều 750mg vào cuối mỗi lần thẩm tách. Người bệnh đang thâm tách màng bụng định kỳ và đang lọc máu độngmạch - tĩnh mạch định kỳ, liều thích hợp thường là 750 mg, ngày hai lần.

Viêm màng não do chủng vi khuẩn nhạy cảm:

Người lớn, tiêm tĩnh mạch liều 3 g, 8 giờ một lần; trẻ em và trẻ còn rất nhỏ, tiêm tĩnh mạch liều 200- 240 mg/kg thétrong/ngay, chia lam 3 hoac 4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng có thể giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống 100 mg/kg thể trọng/ngày. Trẻ sơ sinh, tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg/ngày, có thể giảm liều xuống 50mg/kg/ngày khi có chỉ định lâm sàng.

Bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1,5 g. Có thể chia làm 2 mũi tiêm 750mg vào các vị trí khác nhau, ví dụ vào hai mông.

Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Liều thông thường là 1,5g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750 mg, cứ § giờ một lân cho tới thời gian 24 đến 48 giờ sau. Trong thay khớp toàn bộ, có thé trộn 1,5g bột cefuroxim với xi măng methylmethacrylat.

Cách sử dụng

Tiêm tĩnh mạch: hòa tan ít nhất 6 ml nước pha tiêm cho 750mg cefuroxim.

Truyền tĩnh mạch ngắn (dưới 30 phút), có thể hòa tan 1.5g trong 50 ml nước pha tiêm. Dung dich này có thể đưa trực tiếp vào tĩnh mạch hay qua ống của bộ dây tiêm truyền nếu bệnh nhân đang được truyền dịch,

Tiêm bắp: thêm 3ml nước pha tiêm vào 750mg cefuroxim lắc nhẹ để tạo một huyền dịch trắng đục.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Chống chỉ định dùng cefuroxim với người bệnh mân cảm với cephalosporins

Những lưu ý đặc biệt và cánh báo khi dùng thuốc:

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điêu tra kỹ về tiền sử di ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta - lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefuroxim, phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.

Mặc dù cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiêu mạnh, vì có thể có tác dụng bát lợi đến chức năng thận.

Nên giảm liều cefuroxim tiêm ở người suy thận tạm thời hoặc mạn tính, vì ở những người này với liều thường dùng, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cũng có thể cao và kéo dài.

Dùng cefuroxime dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn trọng.Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị phải ngừng thuốc

Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả xẩy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng vì vaayh cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị ỉa chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.

Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đông thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.

TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC

Giảm tác dụng: Ranttidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxime axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bề H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.

Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo đài hơn.

Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Các nghiên cứu trên chuột nhắt và chuột cống không thây có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai do thuốc cefroxim.

Sửd ụng kháng sinh này để điều trị viêm thận- bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốnở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ. Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai. Tuy nhiên, các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên người mang thai còn chưa đầy đủ.

Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, nên chỉ dùng thuốc này trên người mang thai nếu thật cần.

Thời kỳ cho con bú: Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nông độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, nổi ban.

Tác động của thuộc khi lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

Ước tính tý lệ ADR khoảng 3% sô người bệnh điều trị.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền.

Tiêu hóa: ỉa chảy.

Da: Ban da dạng san.

Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000

Toàn thân: Phảnứng phản vệ, nhiễm nấm Candida.

Máu: Tăng bạch câu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Da: Nổi mày đay, ngứa.

Tiết niệu- sinh dục: Tăng creatinin trong huyết thanh.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Sốt

Máu: Thiếu máu tan máu.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.

Da: Ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens- Johnson, hoại tử on độc.

Gan: Vàng daứ mật, tăng nhẹ AST, ALT.

Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ.

Thần kinh trung ương: Cơn co giật (nêu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động.

Bộ phận khác: Đau khớp.

Hướng dẫn xử trí ADR

Ngừng sử dụng cefroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiễn hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).

Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cho truyên dịch và chất điện giải, bô sung protein và điều trị bằng metronidazol (một thuốc kháng khuẩn có tác dụng chống viêm đại trang do Clostridium difficile).

Thông báo với bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Quá liều cấp: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và ỉa chảy. Tuy nhiên, có thê gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất làở người suy thận.

Xử trí quá liều: Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh. Bảo vệ đường hô hập của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thâm tách máu có thê loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

DƯỢC LỰC HỌC

Cefuroxim là kháng sinh bán tông hợp phô rộng, thuộc nhóm cephalosporin; thuốc tiêm là dạng muối natri. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong co thé sau khi được hấp thu.

Cefuroxim có hoạt tính khángkhuân do ức chế tông hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thê là do vi khuân tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.

Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kế cả các chủng tiết beta - lactamase/ cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi khuẩn Gram âm. Phố kháng khuẩn:

Ceftroxim có hoạt tính kháng cầukhuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và ky khí, kế cả hầu hết các ching Staphylococcus tiét penicilinase, và cả hoạt tính vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A,B,C và G), các chủng Gonococcus và Meningocòccus. Ban đầu, cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp.tiết beta- lactamase. hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxime.Các chủng Enterobacter, Bacteroidesfragilis và Proteus indol duong tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim.

Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim.

Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cefuroxim. Listeria monocytogenes và đã có chủng Enterococcus của chủng cefuroxim.

Các số liệu trong báo cáo của đơn vị giám sát độ nhạy cảm của kháng sinh ở Việt Nam (ASTS) 1997, 1999 cho thấy cefuroxim vẫn có hoạt tính hữu hiệu chống Salmonella với tỷ lệ nhạy cảm 100% trên các mẫu phân lập năm 1996 tại bệnh viện trung ương

Tình hình kháng cefuroxim hiện nay của các vi khuẩn gây bệnh đã tăng như sau: Shigella flexneri: 11% (1998), Proteus mirabilis: 28,6% (1997); Citrobacter freundii: 46,7% (1997); S. viridans: 31% (1996); S. aureus: 33% (1998); E. coli: 33,5% (1998); Klebsiella spp: 57% (1997); Enterobacter: 59% (1998).

Các nghiên cứu mới đây về tình hình kháng thuốc ở Việt nam cho thấy các chủng Haemophilus influenzae phan lập được ở trẻ em khỏe mạnh, kháng cefuroxim với tỷ lệ cao. Mức độ kháng cefuroxim của tất cả các chủng H.influenzae ở trẻ khỏa mạnh là 27% theo thông báo sô 4 (1999) cua ASTS. Tình hình này thật là nghiêm trọng thấy phải hạn chế sử dụng các kháng sinh phô rộng, chỉ dùng cho người bệnh bị nhiễm khuẩn nặng.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Muối natri được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Nông độ đỉnh trong huyết tương khoảng 27 microgam/ml đạt được vào khoảng 45 phút sau khi tiêm bắp 750 mg, và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 microgam/ml đạt được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ, vẫn đo được nông độ điều trị trong huyết thanh.

Có tới 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phútvà dài hơn ở người suy thận vàở trẻ sơ sinh.

Cefuroxim phân bố rộng khắp. cơ thẻ, kể cả dịch màng phỗi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 - 15,8 lít/1,73 m2. Cefuroxim đi qua hang rào máu não khi não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đôi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ông thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ông thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Nông độ cefroxim trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.

Độ ốn định và bảo quản sau khi pha thành hỗn dịch.

Bảo quản bột khô trước khi pha thành hỗn dịch ở nhiệt độ từ 2 - 30°C. Sau khi pha thành hỗn dịch, bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C và thích hợp nhất là giữ trong tủ lạnh.

Sau 10 ngày, phải loại bỏ hỗn dịch đã pha còn thừa.

Lọ bột thuốc tiêm bảo quản ở 15 – 30 độ C, tránh ánh sáng. Dung dịch tiêm sau khi pha sẽ ồn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ ở nhiệt lộ ủ lạnh/ Dung dịch tiêm truyền pha trong thuốc tiêm natri clorid 0,9% hoặc thuốc tiê tpose 5% sé ồn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày ở tủ lạnh hoặcôồn fong 26 tuần ở nhiệt độ đông lạnh. Sau khi để đông lạnh, dung dịch băng tan ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày ở nhiệt độ tủ lạnh.

TƯƠNG KỴ

Không nên dùng thuốc tiêm natri bicarbonat dé pha loãng cefuroxim.

Không trộn lẫn với aminoglycosid trong cùng lọ/túi.