Cefazolin ACS Dobfar - Công ty cổ phần dược phẩm VCP

TRÌNH BÀY

Hộp 01 lọ thuốc bột pha tiêm và tờ hướng dẫn sử dụng.

Hộp 10 lọ thuốc bột pha tiêm và tờ hướng dẫn sử dụng.

Hộp 01 lọ thuốc bột pha tiêm + 01 ống nước cất pha tiêm 5ml.

THÀNH PHẦN

Mỗi lọ thuốc tiêm bột chứa: Cefazolin (Dưới dạng Cefazolin natri): 1 g.

CÁC ĐẶC TÍNH TÁC DỤNG

Các đặc tính dược lực học

Cefazolin là kháng sinh nhóm cephalosporin "thế hệ 1", tác động kìm hãm sự phát triển và phân chia vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Cefazolin có tác dụng mạnh trong các bệnh nhiễm khuẩn Gram dương do Staphylococcus aureus (kể cả chủng tiết penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus beta - hemolyticus nhóm A, Streptococcus pneumoniae và các chủng Streptococcus khác.

Cefazolin cũng có tác dụng trên một số ít trực khuẩn Gram âm ưa khí như: Escherichia coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis và Haemophilus influenzae.

Cefazolin không có tác dụng với Enferococcus faecalis. Những trực khuẩn Gram âm ưa khí khác (EnterobacterSPP. Pseudomonas SPP.) đều kháng thuốc. Những vi khuẩn ky khí phân lập được ở miệng- hầu nói chung đều nhạy cảm, tuy vậy những vi khuẩn ky khí như Bacteroides fragilis thi lại kháng thuốc.

Các cephalosporin thế hệ 1 đều không có tác dụng với các vi khuẩn Gramâm ưa khí như Serrafia, Enterobacterhoặc Pseudomonas.

Nồng độ ức chế tối thiểu của cefazolin với các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm là 0,4 đến 1 microgam/ml; với phần lớn các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm thì nồng độ cần phải lớn hơn 1 microgam/ml.

Các đặc tính dược động học

Hấp thu và phân phối:

Cefazolin được hấp thu kém từ đường ruột nên phải được sử dụng qua đường tiêm mặc dù tiêm bắp gây đau. Với liều tiêm bắp 500mg cefazolin nồng độ đỉnh đạt đượctrong huyết tương là từ 30 microgamiml trở lên sau 1 đến 2 giờ. Khi truyền tinh mạch liều duy nhất 1 g, các nồng độ trung bình trong huyết thanh sau được ghi nhận như sau: Sau 5 phút là 188,4 mcg/ml, sau 15 phút là 135,8 meg/ml, sau 30 phút là 106,8 mcg/ml, sau 1 giờ là 73,7mcg/ml, sau 2giờ là 45,6 mcg/ml, và sau 4 giờ là 16,5 mcg/ml.

Khoảng 85% cefazolin trong máu liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của cefazolin trong huyết tương là khoảng 1,8 giờ và có thể tăng từ 20 đến 70 giờ ở những người bị suy thận.

Cefazolin khuếch tán vào xương, vào các dịch cổ trướng, màng phổi và hoạt dịch, nhưng khuếch tán kém vào dịch não tủy. Cefazolin đi qua nhau thai vào tuần hoàn thai nhỉ và bài tiết trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp.

Chuyển hoá: Cefazolin không bị chuyển hoá.

Thải trừ: Cefazolin được đào thải qua nước tiểu ở dạng không đổi, phần lớn qua lọc cầu thận và một phần nhỏ qua bài tiết ở ống thận. ít nhất 80% liều tiêm bắp được đào thải qua nước tiểu trong 24 giờ. Với liều tiêm bắp 500mg và 1 g, cefazolin đạt nồng độ đỉnh trong nước tiểu tươngứng cao hơn 1 mg/ml và 4 mg/ml. Cefazolin được loại bỏ ở một mức độ nào đó qua thẩm tách máu.

Cefazolin có nồng độ cao trong mật mặc dù số lượng bài tiết qua mật ít.

CHỈ ĐỊNH

Cephazolin được chỉ định trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn sau:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Nhiễm khuẩn xương và khớp.

Một số trường hợp nhiễm khuẩn huyết và viêm nội tâm mạc.

Một số trường hợp nhiễm khuẩn đường mậtvà tiết niệu, sinh dục.

Điều trị dự phòng trong phẫu thuật để làm giảm nguy cơ nhiễm khuẩn hậu phẫu.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều lượng

 Người lớn: 0,5- 1g mỗi 6- 12 giờ. Liều tối đa thường dùng là 6 g/ngày.

Trẻ sơ sinh dưới 1tháng tuổi: 20 mg/kg, 8 – 12 giờ/ lần.

Trẻ em trên 1 tháng tuổi: 25- 50 mg/kg/ ngày, chia lam 3 hoặc 4 lần/ngày; trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thểtăng lên tối đa 100) mg/kg/ngày, chia làm 4 lần/ngày.

Dự phòng rnhiễm khuẩn trong phẫu thuật: tiêm liều 1g trước khi phẫu thuật 0,5 - 1 giờ.

Đối với phẫu thuật kéo dài, tiêm tiếp liều 0,5 - 1g trong khi phẫu thuật. Sau phẫu thuật tiêm liều 0,5 - 1 g, 6-8giờilần trong 24 giờ hoặc trong 5 ngày cho một số trường hợp (như mổ tim hở và ghép.cấy các bộ phận chỉnh hình).

Người suy thận: Cần giảm liều. Đối với người lớn, liều như sau:

Độ thanh thải creatinine 55ml/phút: dùng liều thông thường.

Độ thanh thải creatinine 35-54 ml/phút: dùng liều thông thường với thời khoảng giữa hai liều kéo dài ít nhất là 8 giờ

Độ thanh thải creatinnin 11-34 ml/phút: dùng 1/2 liều thông thường với thời khoảng 12 giờ /lần

Độ thanh thải creatinine 1oml/phút 1/2 liều thông thường với thời khoảng 18 -24 giờ/lần

Cách dùng

Đường tiêm bắp: Cefazolin được hoà tan trong các dung môi pha tiêm bắp: Nước cấtbpha tiêm, natri clorid tiêm 0,9%, dextrose tiêm 5%, lidocain tiêm 5%.Đường tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 1g cefazolin trong ít nhất 5 - 10 ml nước cất pha tiêm và tiêm chậm trong vòng 3 - 5 phút.

Đường tiêm truyền tĩnh mạch: Hoà tan 1g cefazolin trong 50 - 100 ml nước cất pha tiêm hoặc một trong các dung dịch truyền sau: NaCl tiêm 0,9%, glucose tiêm 5% hay 10%, dextrose 5% trong natri lactat tiêm, dextrose tiêm 5% có thêm natri clorid tiêm 0,9% hoặc 0,45% hoặc 0,2%, natri lactat tiêm, đường chuyển 5% hay 10%trong nước cất pha tiêm, dung dịch đương nghịch chuyển 5% hoặc 10% trong nước cất để tiêm.

Khuyến cáo: Lọ 1g chỉ nên pha loãng với nước cất tiêm.

Lắc mạnh thuốc tiêm khi pha với dung môi.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Chống chỉ định đối với người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Trẻ đề non dưới 1 tháng tuổi.

NHỮNG LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ CẢNH BÁO KHI DÙNG

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefazolin, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của ngườibệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.Đã có dấu hiệu cho thấy có dị ứng chéo một phần giữa penicilin và cephalosporin. đã có thông báo về những người bệnh có những phản ứng trầm trọng (kể cả sốc phản vệ) với cả hai loại thuốc. Tốt hơn là nên tránh dùng cephalosporin cho người bệnh có tiền sử bị phản vệ do penicilin hoặc bi phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch

Nếu có phản ứng dị ứng với cefazolin, phải ngừng thuốc và người bệnh cần được xử lý bằng các thuốc thường dùng (như adrenalin hoặc các amin co mạch, kháng histamin, hoặc corticosteroid).

Cần thận trọng khi kê đơn các kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnhsử về dạ dày ruột, đặc biệt là bệnh viêm đại tràng.

Sử dụng cefazolin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm.

Cần phải theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bội nhiễm trong khi điều trị, cần có những biện pháp thích hợp.

Khi dùng cefazolin cho người bệnh suy chức năng thận cần giảm liều sử dụng hang ngày.

Việc dùng cefazolin qua đường tiêm vào dịch não tủy chưa được chấp nhận đã có co giật, khi tiêm cefazolin theo đường này.

 TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC

Dùng phối hợp cefazolin với probenecid có thể làm giảm đào thải cephalosporin qua ống thận, nên làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong máu.

Dùng kết hợp cephalosporin với colistin (một kháng sinh polymyxin) làm tăng nguy cơ gây tốn hại thận.

Biểu hiện dị ứng:

Mẫn đỏ ngoài da: Nổi mày đay, phát ban dạng sởi, ngứa, nổi ban.

Phản ứng sốt.

Biểu hiện đường tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa, chán ăn, đau bụng.

Bệnh nấm miệng do candida.

Giảm tiểu cầu hoặc hiếm hơn là tăng tiểu cầu.

Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính.

Việc dùng- lactam với liều cao có thể gây bệnh não do rối loại chuyển hóa (rối loạn ý thức, cử động bất thường, cơn co giật, hôn mê), nhất là ở bệnh nhân suy thận

 Biểu hiện không dung nạp tại chỗ:

Tiêm bắp thịt: Đau, viêm, khó chịu tại chỗ tiêm, có thể bị cứng sốt

Truyền tĩnh mạch: Viêm tĩnh mạch hoặc viêm tắc tĩnh mạch khi tiêm triyeenf liên tục do có đặt catheter

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Tính vô hại của cephalosporin chưa được xác nhận ở phụ nữ mang thai, tuy nhiên các nghiên cứu tiến hành trên nhiều loại động vật chưa cho thấy tác dụng sinh quái thai hay

Không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng cefazolin.

TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE HOẶC VẬN HÀNH MÁY MÓC

Chưa được ghi nhận.

SỬ DỤNG QUÁ LIỀU

Xử trí quá liều cần được cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc,sựt tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Trường hợp người bệnh bị co giật, nên ngừng thuốc ngay lập tức, điều trị chống co giật, nếu có chỉ định trên lâm sàng. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo õi can thận và duy trì trong phạm vi cho phép các biểu hiện sống người bệnh, nhưhàm lượng khí-máu, các chất điện giải trong huyết thanh.

 Trường hợp quá liều trầm trọng, đặc biệt ở người bệnh suy thận, có thể phối.hợp lọc máu và truyền máu nếu điều trị bảo tồn thất bại. Tuy nhiên, chưa códữliệu nào ủng hộ cho cách điều trị này.

HẠN DÙNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất.