Mezathion - Dược phẩm Hà Tây

Chỉ định

Các trường hợp tăng aldosteron huyết nguyên phát hoặc thứ phát.

Phối hợp với các thuốc lợi tiểu giảm K+ máu để điều trị phù do suy tim mạn, phù do suy tim có sung huyết, phù do xơ gan cổ trướng.

Hội chứng thận hư: nếu điều trị bệnh gốc hay hạn chế dùng nước và muối, và dùng các thuốc lợi tiểu khác không đạt hiệu quả mong muốn.

Cao huyết áp vô căn: dùng kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác, đặc biệt trong trường hợp giảm kali huyết.

Giảm kali huyết, nếu những liệu pháp khác không thể áp dụng được.

Spironolacton còn dùng để phòng ngừa giảm kali huyết ở người bệnh điều trị với digitalis, nếu không còn khả năng điều trị khác.

Liều lượng - Cách dùng

Điều trị tiền phẫu thuật cho bệnh nhân cường Aldosterone 100 – 400 mg/ngày.

Phù (do suy tim, xơ gan, hội chứng thận hư).

Người lớn: 100 mg chia làm 2 lần, có thể tăng lên 25 – 200 mg/ngày.

Nên kết hợp với Furosemid: 40 – 80 mg/ngày. Trẻ em 3,3 mg/ngày chia làm nhiều lần.

Tăng HA 50 – 100 mg/ngày chia làm 2 lần. Giảm K máu do thuốc lợi tiểu 25 – 100 mg.

Tác dụng phụ

Dùng Spironolacton lâu dài có thể gây tăng kali huyết, giảm natri huyết, vú to ở đàn ông, bất lực ở đàn ông, rối loạn kinh nguyệt, nhũn vú ở đàn bà, thay đổi giọng nói ở cả hai giới.

Hiếm khi ban sần hoặc ban đỏ, rối loạn tiêu hóa (nôn, buồn nôn, tiêu chảy, chảy máu dạ dày, loét dạ dày, viêm dạ dày), rối loạn hệ thần kinh trung ương (thất điều, buồn ngủ, nhức đầu), mất bạch cầu hạt.

Những tác dụng ngoại ý này thường mất đi khi ngưng thuốc.

Dược lực

Hoạt chất của thuốc này, spironolactone, là thuốc lợi tiểu giữ kali, một chất đối kháng có cạnh tranh với aldosterone. Thuốc có tác dụng lên ống lượn xa của thận, ức chế tác dụng giữ nước và Na+ và ức chế tác dụng thải trừ K+ của aldosterone. Spironolacton không những làm tăng thải trừ Na+ và Cl- và làm giảm thải trừ K+ , mà còn ức chế thải trừ H+ vào nước tiểu. Kết quả của tác dụng trên là Spironolacton cũng làm hạ huyết áp.

Dược động học

Hấp thu: Spironolactone được hấp thu nhanh và mạnh qua ống tiêu hóa.

Phân bố:Spironolactone liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 90%).

Chuyển hoá: Spironolactone được chuyển hóa nhanh. Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó là 7alfa-thiomethylspironolactone và canrenone.

Thải trừ: Các chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ thải qua phân. Spironolactone và các chất chuyển hóa của nó vượt qua được hàng rào máu-não và bài tiết vào sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Thuốc bổ sung K, thuốc lợi tiểu giữ K, salicylate.