Mekoperin 4 - Mekophar

Thành phần

Perindopril erbumine............................................................... 4 mg

Tá dược vừa đủ......................................................................1 viên

(Lactose, Sodium starch glycolate, Magnesium stearate)

Dược lực học

Perindopril erbumine là một thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin, enzym này chuyển đổi angiotensin I thành chất gây co mạch angiotensin II và phân hủy chất gây giãn mạch bradykinin thành không có hoạt tính heptapeptide.

Perindopril tác động qua chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilat, các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Dược động học

Sau khi uống, Perindopril được hấp thu nhanh (đạt nồng độ đỉnh trong 1 giờ) và chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan thành perindoprilat có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính bao gồm các glucuronid. Thức ăn làm giảm sự chuyển hóa perindopril thành perindoprilat do đó làm giảm sinh khả dụng. Thể tích phân bố của perindoprilat tự do xấp xỉ 0,2 lít/kg. Thuốc ít gắn với protein, dưới 30%, nhưng lệ thuộc nồng độ. Perindoprilat được thải trừ trong nước tiểu và thời gian bán thải phần thuốc tự do vào khoảng 3 đến 5 giờ.

Chỉ Định

Tăng huyết áp.

Suy tim sung huyết.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với Perindopril.

Có tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc dùng thuốc ức chế enzym chuyển.

Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú, trẻ em.

Cách dùng – Liều dùng

Theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Liều đề nghị:

Liều lượng trong tăng huyết áp:

+ Liều khuyến nghị là 4mg, uống một lần vào buổi sáng, nếu cần sau một tháng điều trị có thể tăng lên 8mg uống một lần.

+ Đối với người bệnh cao tuổi, nên bắt đầu điều trị với liều 2mg uống buổi sáng, nếu cần sau một tháng điều trị có thể tăng lên 4mg.

+ Trường hợp suy thận, liều được điều chỉnh theo mức độ suy thận, dựa vào mức độ thanh thải Creatinin, được tính dựa trên Creatinin huyết tương, theo biểu thức Cockroft.

Thanh thải creatinin	Liều khuyến cáo
Từ 30 đến 60ml/phút	2mg/ngày
Từ 15 đến 30ml/phút	2mg mỗi hai ngày
< 15ml/phút	2mg vào ngày thẩm phân

Liều lượng trong suy tim sung huyết: bắt đầu điều trị với liều 2mg, uống buổi sáng. Liều hữu hiệu thường dùng điều trị duy trì là từ 2mg đến 4mg, mỗi ngày uống một lần.

Tác dụng phụ

Thường gặp: nhức đầu, rối loạn tính khí và giấc ngủ, suy nhược. Rối loạn tiêu hóa không đặc hiệu, chóng mặt và chuột rút. Nổi mẩn. Ho khan.

Ít gặp: bất lực, khô miệng, hemoglobin giảm nhẹ, tăng kali– huyết, tăng ure– huyết và creatinin– huyết, hồi phục được khi ngừng điều trị.

Hiếm gặp: phù mạch ở mặt, đầu chi, môi, lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng

Trường hợp suy tim, mất muối nước, nguy cơ tụt huyết áp, suy thận, hẹp động mạch thận, xơ vữa động mạch.

Các trường hợp thẩm phân máu, can thiệp phẫu thuật hoặc dẫn mê bằng thuốc có thể gây hạ áp.

Người cao tuổi.

Liều cao trên chuột và thỏ có độc tính cho thai và con vật mẹ khi dùng những liều cao nhất. Cho đến nay chưa có số liệu về Perindopril trên người vì vậy không dùng Perindopril cho phụ nữ mang thai.

Ở loài động vật, một lượng nhỏ Perindopril được tiết vào sữa mẹ. Chưa có số liệu trên người. Không dùng thuốc đối với phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Tác nhân làm giảm tác dụng: thuốc kháng viêm không steroid, corticoid, tetracosactid.

Tác nhân làm tăng tác dụng

Một số người bệnh đã dùng lợi tiểu từ trước, nhất là khi mới điều trị gần đây, tác dụng hạ áp có thể sẽ trở nên quá mức khi bắt đầu dùng perindopril.

Phối hợp với thuốc an thần kinh và thuốc chống trầm cảm Imipramin sẽ làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

Thuốc trị đái tháo đường (insulin, sulfamid hạ đường huyết): cũng như các thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin khác, Perindopril làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các thuốc này.

Tác nhân làm tăng độc tính: phối hợp Perindopril với

Các muối kali và với thuốc lợi tiểu giữ kali có nguy cơ tăng kali– huyết và suy thận, không nên phối hợp những thuốc gây tăng kali– huyết với thuốc ức chế enzym chuyển, trừ trường hợp hạ kali– huyết.

Lithi: tăng Lithi huyết.

Quá liều và xử trí

Dấu hiệu và triệu chứng: liên quan với tụt huyết áp.

Điều trị: rửa dạ dày và lập ngay một đường truyền tĩnh mạch để truyền dung dịch muối đẳng trương. Perindopril có thể thẩm phân được (70ml/phút).

Bảo quản

Nơi khô (độ ẩm ≤ 70%), nhiệt độ ≤ 30ºC, tránh ánh sáng