CardicorMekophar - Mekophar

Thành phần

Bisoprolol fumarate................................................................ 5 mg

Tá dược vừa đủ......................................................................1 viên

(Sodium starch glycolate, Magnesium stearate, Lactose, Hydroxypropyl methylcellulose, Povidone, Talc, Titanium dioxide, Polyethylene glycol 6000, Polysorbate 80, màu Oxide sắt vàng, Ethanol 96%)

Dược lực học

Bisoprolol là một thuốc ức chế chọn lọc b1. Với liều thấp, Bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể b1 adrenergic củatim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể b2 adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao, tính chất chọn lọc của Bisoprolol trên thụ thể b1 thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể b1 vàb2.

Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch của não. Nhưng tác dụng nổi bật nhất của Bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc nghỉ lẫn lúc gắng sức.

Dược động học

Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 – 4 giờ. Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Nửa đời thải trừ ở huyết tương từ 10 – 12 giờ. Thuốc chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chuyển hóa.

Chỉ Định

Điều trị các trường hợp cao huyết áp từ nhẹ đến vừa.

Các chứng đau thắt ngực trong bệnh mạch vành.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.

Người bệnh có sốc do tim, suy tim cấp, suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị nền, suy tim độ III nặng hoặc độ IV, blốc nhĩ thất độ hai hoặc ba và nhịp tim chậm xoang (dưới 60/phút trước khi điều trị), bệnh nút xoang.

Bệnh hen nặng, bệnh phổi phế quản mãn tính tắc nghẽn nặng.

Hội chứng Reynaud nặng.

U tủy thượng thận khi chưa được điều trị.

Cách dùng – Liều dùng

Uống trước hoặc trong bữa ăn sáng

Liều dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Liều đề nghị: khởi đầu 1 viên/ngày. Có thể tăng liều lên đến 4 viên/ngày.

Bệnh nhân co thắt phế quản: liều khởi đầu: ½ viên/ngày. Có thể tăng liều lên đến 4 viên/ngày.

Bệnh nhân suy thận, rối loạn chức năng gan: liều khởi đầu: ½ viên/ngày. Có thể tăng liều lên đến 2 viên/ngày.

Tác dụng phụ

Thường gặp: tiêu chảy, nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp: đau khớp, giảm cảm giác, khó ngủ, nhịp tim chậm, buồn nôn, khó thở, đau ngực, phù ngoại biên.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng

Tránh dùng thuốc trong các trường hợp suy tim xung huyết không kiểm soát được.

Không tự ý ngừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng các chứng đau thắt ngực, rối loạn nhịp thất, nhồi máu cơ tim ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành, phải giảm liều dần.

Thận trọng sử dụng cho bệnh nhân có bệnh mạch máu ngoại vi, hen suyển.

Thuốc có thể che lấp các biểu hiện của hạ đường huyết như mạch nhanh và biểu hiện lâm sàng của bệnh cường tuyến giáp.

Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận và gan cần phải hiệu chỉnh liều Bisoprolol một cách cẩn thận.

Sử dụng Bisoprolol ở giai đoạn sớm của thai kỳ có liên quan đến sự chậm phát triển của thai nhi. Vì thế chỉ nên sử dụng thuốc đối với phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.

Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Không phối hợp Bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác. Khi phối hợp Bisoprolol với các thuốc làm tiêu hao catecholamin như Reserpine hoặc Guanethidine có thể gây giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ở người bệnh được điều trị đồng thời với Clonidine, nếu cần phải ngừng điều trị thì nên ngừng dùng Bisoprolol nhiều ngày trước khi ngừng dùng Clonidine.

Thận trọng khi sử dụng Bisoprolol đồng thời với các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ– thất, như một số thuốc đối kháng calci, đặc biệt thuộc các nhóm phenylalkylamine (Verapamil) và benzothiazepine (Diltiazem), hoặc các thuốc chống loạn nhịp như Disopyramide.

Sử dụng đồng thời Rifampicin làm tăng sự thanh thải chuyển hóa Bisoprolol, dẫn đến rút ngắn nửa đời thải trừ của Bisoprolol. Tuy vậy, thường không phải điều chỉnh liều đầu tiên.

Quá liều và xử trí

Các dấu hiệu quá liều gồm có: nhịp tim chậm, hạ huyết áp và ngủ lịm. Trường hợp nặng: mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.

Khi xảy ra quá liều, phải ngừng Bisoprolol và điều trị hỗ trợ:

Nhịp tim chậm: tiêm tĩnh mạch Atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng Isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim.

Hạ huyết áp: truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc làm tăng huyết áp (Isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận a– adrenergic. Có thể dùng Glucagon tiêm tĩnh mạch.

Blốc tim (độ hai hoặc ba): theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm truyền Isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim nếu thích hợp.

Suy tim sung huyết: dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch.

Co thắt phế quản: dùng thuốc giãn phế quản như Isoproterenol hoặc Aminophylin.

Hạ glucose huyết: tiêm tĩnh mạch glucose.

Bảo quản

Nơi khô (độ ẩm ≤ 70%), nhiệt độ ≤ 30ºC, tránh ánh sáng.