Amlodipin 10 mg tablet - Stada Việt Nam

Thành phần

Amlodipin (dưới dạng amlodipin besilat)                               10 mg

Tá dược vừa đủ                                                                      1 viên

Dược lực học

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.

Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tỏ răng amlodipin có tác dụng giảm tử vong. Ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, amlodipin có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Ðiều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Ðiều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).

Dược động học

Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 30 - 40 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein - huyết tương cao (trên 98%). Ðộ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.

Ở người suy gan, nửa đời của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

Chỉ định

Amlodipine 10 mg tablet được chỉ định điều trị:

Tăng huyết áp.

Đau thắt ngực ổn định mạn tính.

Đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal).

Chống chỉ định

Quá mẫn với các dẫn chất của dihydropyridin, amlodipin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Hạ huyết áp nặng.

Sốc (gồm cả sốc tim).

Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (ví dụ: Hẹp động mạch chủ mức độ cao).

Suy tim do huyết động không ổn định sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp.

Liều lượng và cách dùng

Amlodipine 10 mg tablet được dùng bằng đường uống.

Liều lượng

Người lớn:

Đối với cả 2 trường hợp tăng huyết áp và đau thắt ngực, dùng amlodipin liều khởi đầu thông thường là 5 mg/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10 mg tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp, amlodipin được dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, chẹn beta hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin. Đối với bệnh nhân đau thắt ngực, amlodipin có thể được dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc chống co thắt khác khi các bệnh nhân đau thắt ngực kháng lại nitrat và/hoặc thuốc chẹn beta ở liều thích hợp.

Không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn beta và các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Trẻ em:

Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 - 17 tuổi bị tăng huyết áp: Liều khởi đầu hạ huyết áp ở trẻ em từ 6 - 17 tuổi là 2,5 mg/ngày (dùng chế phẩm khác phù hợp với liều này), tăng liều đến 5 mg/ngày nếu huyết áp không đạt mục tiêu sau 4 tuần. Liều vượt quá 5 mg/ngày chưa được nghiên cứu ở trẻ em.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Chưa có dữ liệu.

Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp với lứa tuổi.

Người cao tuổi:

Sử dụng amlodipin với liều giống nhau cho người cao tuổi hoặc người trẻ tuổi đều được dung nạp tốt như nhau. Khuyến cáo dùng theo phác đồ liều thông thường đối với người cao tuổi, nên thận trọng khi tăng liều.

Suy thận:

Những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không tương quan với mức độ suy thận, do đó liều thông thường được khuyên dùng. Amlodipin không thể thẩm tách được.

Suy gan:

Liều khuyến cáo chưa được thiết lập ở những bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến vừa; do đó thận trọng khi lựa chọn liều và nên bắt đầu với liều thấp nhất trong khoảng liều điều trị. Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Amlodipin nên được bắt đầu ở liều thấp nhất và điều chỉnh liều từ từ ở những bệnh nhân suy gan nặng.

Tác dụng phụ

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu (đặc biệt lúc bắt đầu điều trị).

Tim: Đánh trống ngực.

Mạch: Chứng đỏ bừng.

Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn.

Cơ xương, mô liên kết và xương: Sưng mắt cá chân.

Toàn thân: Phù, mệt mỏi.

Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)

Tâm thần: Mất ngủ, thay đổi tâm trạng (gồm cả lo âu), trầm cảm.

Thần kinh: Run, rối loạn vị giác, ngất, giảm cảm giác, dị cảm.

Mắt: Rối loạn thị giác (gồm cả chứng nhìn đôi).

Tai và tai trong: Ù tai.

Mạch: Hạ huyết áp.

Hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở, viêm mũi.

Tiêu hóa: Nôn, khó tiêu, thay đổi thói quen đi tiêu (bao gồm tiêu chảy và táo bón), khô miệng.

Da và mô dưới da: Rụng tóc, ban xuất huyết, rối loạn sắc tố da, tăng tiết mồ hôi, ngứa, phát ban, ngoại ban.

Cơ xương, mô liên kết và xương: Đau khớp, đau cơ, chuột rút, đau lưng.

Thận và tiết niệu: Rối loạn tiểu tiện, tiểu đêm, tăng tần suất đi tiểu.

Sinh sản và ngực: Liệt dương, chứng vú to ở nam giới.

Toàn thân: Đau ngực, suy nhược, khó chịu.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)

Tâm thần: Lú lẫn.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Hệ miễn dịch: Các phản ứng dị ứng.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

Thần kinh: Tăng trương lực cơ, bệnh thần kinh ngoại biên.

Tim: Nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất và rung nhĩ).

Mạch: Viêm mạch.

Hô hấp, ngực và trung thất: Ho.

Tiêu hóa: Viêm tụy, viêm dạ dày, tăng sản lợi.

Gan-mật: Viêm gan, vàng da, tăng enzym gan.

Da và mô dưới da: Phù mạch, hồng ban đa dạng, mày đay, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, phù Quincke, nhạy cảm ánh sáng.

Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)

Thần kinh: Rối loạn ngoại tháp.

Thận trọng

Phụ nữ có thai:

Chưa có nghiên cứu về sự an toàn khi dùng amlodipin trong thai kỳ. Nghiên cứu ở động vật, độc tính sinh sản đã được quan sát thấy ở liều cao. Sử dụng trong thai kỳ chỉ được đề nghị khi không có sự thay thế an toàn hơn và khi bản thân bệnh gây nguy cơ cao hơn cho người mẹ và thai nhi.

Phụ nữ cho con bú:

Chưa biết amlodipin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Quyết định nên tiếp tục hay ngừng cho con bú hoặc tiếp tục hay ngừng điều trị với amlodipin khi đã cân nhắc lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của việc sử dụng thuốc cho người mẹ.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Amlodipin ảnh hưởng ít hoặc vừa lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipin bị triệu chứng như chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn có thể làm giảm khả năng phản ứng. Khuyến cáo nên thận trọng, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp, dưới 30 độ C.