Rifampicin Capsules BP 150 mg - Lupin

Chỉ định

Điều trị các thể lao bao gồm cả lao màng não.

Điều trị Phong.

Phòng viêm màng não do Haemophilus influenzae và Neisseria meningitidis.

Điều trị nhiễm khuẩn nặng do các chủng Staphylococcus kể cả các chủng đã kháng Methicillin.

Liều lượng - Cách dùng

Bệnh lao uống cách xa bữa ăn:

+ Người lớn: 8 - 12mg/kg, ngày dùng 1 lần.

+ Trẻ em: 10mg/kg, ngày dùng 1 lần.

Dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác và theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Bệnh nặng do vi khuẩn Gram (+) và Gram (-):

+ Trẻ sơ sinh: 15 - 20mg/kg/ngày, chia 2 lần.

+ Người lớn: 20 - 30mg/kg/ngày, chia 2 lần.

Bệnh Brucella: Dùng kết hợp Rifampicin 300mg/ngày, uống 1 lần buổi sáng lúc đói và Doxycyclin 200mg/ngày dùng 1 lần vào buổi tối. Nếu bệnh cấp tính thời gian điều trị là 45 ngày.

Dự phòng viêm màng não do não mô cầu:

+ Người lớn: 600mg/lần cách 12 giờ uống 1 lần.

+ Trẻ em 1 tháng - 12 tháng tuổi: 10mg/kg cách 12 giờ uống 1 lần.

+ Trẻ dưới 1 tháng tuổi: 5mg/kg cách 12 giờ uống 1 lần.

Bệnh phong: Uống 600mg/lần/tháng. Dùng phối hợp với các thuốc chống phong khác và theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc, vàng da.

Tương tác thuốc

Thận trọng khi dùng với thuốc chẹn Ca, chống loạn nhịp, chống đông, kháng nấm: cyclosporin, tacrolimus, corticoid, digitoxin, estrogene...

Tác dụng phụ

Rối loạn tiêu hóa nhẹ, ngứa, phát ban. Ít gặp: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, sốt, tăng men gan, vàng da.

Chú ý đề phòng

Suy chức năng gan.

Phụ nữ có thai.

Trẻ mới sinh.

Dược lực

Rifampicin là kháng sinh bán tổng hợp từ kháng sinh tự nhiên Rifamycin B được lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces mediterian, có hoạt tính kháng sinh yếu. Rifampicin có tác dụng diệt khuẩn.

Dược động học

Hấp thu: Rifampicin hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng trên 90%. Khi uống liều 600 mg sau 2-4 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu là 7-9 microgam/ml, duỷtì tác dụng 8-12 giờ. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu của thuốc.

Phân bố: Khoảng 80% thuốc liên kết không bền với protein huyết tương. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể đặc biệt là phổi và dịch phế quản. Thuốc qua được nhau thai, sữa mẹ và dịch não tuỷ khi màng não bị viêm. Thể tích phân bố là 1,6 l/kg.

Chuyển hoá: Rifampicin chuyển hoá ở gan bằng phản ứng acetyl hoá.

Thải trừ: thuốc thải trừ khoảng 65% qua phân và khoảng 30% qua nước tiểu, phần còn lại thải qua mô hôi, nước bọt, nước mắt. Sản phẩm thải trừ có màu đỏ, thời gian bán thải 3-5 giờ.

Tác dụng

Rifampicin có tác dụng tốt với các chủng vi khuẩn Mycobacterium đặc biệt là Mycobarterium tuberculosis, vi khuẩn phong Mycobacterium laprae và các vi khuẩn cơ hội M.bovis, M.avium. Nồng độ ức chế tối thiểu với trực khuẩn lao là 0,1 - 2 microgam/ml.

Rifampicin còn là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng tốt với các vi khuẩn gram dương và âm (trừ cầu khuẩn đường ruột) như lậu cầu, não mô cầu, liên cầu kể cả chủng kháng methicillin, Haemophilus influenzae.

Cơ chế tác dụng của rifampicin: thuốc gắn vào tiểu đơn vị beta của ARN-polymerase, làm sai lệch thông tin của enzym này, do đó ức chế sự khởi đầu của quá trình tổng hợp ARN mới.

Trên người, ARN-polymerase ít nhạy cảm với thuốc nên ít độc, trừ khi dùng liều rất cao.

Vi khuẩn kháng rifampicin là do có sự thay đổi cấu trúc ở tiểu đơn vị beta của enzym ARN-polymerase. Tuy vậy, kháng thuốc của các vi khuẩn lao với rifampicin thường thấp hơn các vi khuẩn khác. Nên rifampicin được giành riêng cho điều trị nhiễm khuẩn lao và các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm đã kháng nhiều thuốc.

Chỉ định

Các thể lao. Nhiễm Mycobacteria chịu tác dụng. Các nhiễm khuẩn nặng, điều trị nội trú, do chủng Gram (+) (tụ cầu, tràng cầu khuẩn) hoặc do chủng Gram (-) chịu tác dụng. Bệnh do Brucella. Thuốc tiêm dùng cho các thể nặng hoặc khi bệnh nhân không dùng được thuốc uống.

Liều lượng - cách dùng

Trị lao: Người lớn: ngày 2 viên, làm 1 lần (tức là 8-12mg/kg/ngày), xa bữa ăn. Trẻ em dùng dịch treo; từ mới đẻ đến 1 tháng: 10mg/kg/ngày, làm 1 lần. Từ 2 tháng đến 7 tuổi: 2,5 - 5ml dịch treo cho 1 kg thể trọng (tức là 15mg/kg/ngày) làm 1 lần. Từ 8 tuổi trở lên: 10mg/kg/ngày làm 1 lần.

Nhiễm khuẩn nặng do chủng Gram (+) và Gram (-): Từ mới đẻ đến 1 tháng: 15-20mg/kg/ngày chia 2 lần. Từ 2 tháng trở lên và người lớn: 20-30mg/kg/ngày, chia 2 lần.

Bệnh do Brucella: dùng phối hợp Rifampicin 900mg/ngày, làm 1 lần vào buổi sáng lúc đói + doxycyclin: 200mg/ngày, làm 1 lần vào bữa tối. Đợt dùng 45 ngày với các thể cấp. Tiêm truyền tĩnh mạch (1 giờ rưỡi) pha vào 250ml dung dịch glucose 5%. Liều dùng như với thuốc uống.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với Rifampicin; loạn porphyrin, suy gan nặng (nếu phối hợp với INH), vàng da, phụ nữ có thai 3 tháng đầu.

Tác dụng phụ

Có thể phản ứng da: đỏ mặt, ngứa, phát ban, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ít gặp.

Chán ăn, buồn nôn, nôn, đầy bụng, ỉa chảy. Có trường hợp viêm đại tràng giả mạc.

Độc và quá mẫn với gan, tăng transaminase máu.

Giảm tiểu cầu, ban xuất huyết (hồi phục khi ngừng dùng thuốc). Nếu có ban xuất huyết phải ngừng thuốc (tránh xuất huyết não-tử vong).

Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu, phù (hiếm gặp).

Hội chứng cúm: sốt, lạnh run, nhức đầu, chóng mặt, nhức xương (vào tháng thứ 3 và thứ 6).

Rối loạn hô hấp dạng xuyễn, tụt huyết áp, sốc thiếu máu tán huyết cấp, suy nhược cấp có thể hồi phục (hoại tử ống thận cấp, hoại tử vỏ thận). Đôi khi rối loạn kinh nguyệt.

Thuốc nhuộm đỏ các chất tiết: nước tiểu, nước mắt, đờm. Nhuộm vĩnh viễn kính áp tròng.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.