Pyrazinamide tablets USP 400mg - DAVA

Chỉ định

Kết hợp với các thuốc kháng lao khác, đặc biệt trong 8 tuần đầu giai đoạn điều trị ngắn hạn.

Liều lượng - Cách dùng

Người lớn 1,5 g/ngày hoặc 2 g x 3 lần/tuần hoặc 3 g x 2 lần/tuần.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với thuốc. Tổn thương gan nặng, bệnh gan cấp, gout cấp. Suy gan. Phụ nữ có thai, cho con bú.

Tác dụng phụ

Suy gan. Tăng urê máu & bệnh gout. Rối loạn tiêu hóa. Ảnh hưởng lên hệ tạo máu, quá mẫn.

Chú ý đề phòng

Tăng urê máu. Trẻ em.

Thông tin thành phần Pyrazinamide

Dược lực

Pyrazinamide là thuốc chống lao.

Dược động học

Hấp thu: Pyrazinamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 2h sau khi uống một liều 1,5g là khoảng 35mcg/ml và với liều 3g là 66mcg/ml.

Phân bố: thuốc phân bố vào các mô và dịch của cơ thể kể cả gan, phổi, dịch não tuỷ. Nồng độ trong dịch não tuỷ tương đương cới nồng độ ổn định trong huyết tương ở những người bệnh viêm màng não. Pyrazinamid gắn với protein huyết tương khoảng 10%.

Chuyển hoá: Pyrazinamid bị thuỷ phân ở gan thành chất chuyển hoá chính có hoạt tính là acid pyrazinoic, chất này sau đó bị hydroxy hoá thành acid 5-hydroxy pyrazinoic.

Thải trừ: thuốc đào thải qua thận, chủ yếu lọc ở cầu thận. Khoảng 70% liều uống đào thải trong vòng 24h.

Tác dụng

Pyrazinamid là một thuốc trong đa hoá trị liệu chống lao, chủ yếu dùng trong 8 tuần của hoá trị liệu ngắn ngày.
Pyrazinamid có tác dụng diệt trực khuẩn lao (Mycobarterium tuberculosis), nhưng không có tác dụng với các MYcobarterium khác hoặc các vi khuẩn khác in vitro. Nồng độ tối thiểu ức chế trực khuẩn lao là dưới 20 mcg/ml ở pH 5,6, thuôcs không có tác dụng ở pH trung tính.
Pyrazinamid có tác dụng với trực khuẩn lao đang tồn tại trong môi trường nội bào có tính acid của đại thực bào. Đáp ứng viêm ban đầu với hoá trị liệu làm tăng số vi khuẩn trong môi trường acid. Khi đáp ứng viêm giảm và pH tăng thì hoạt tính diệt khuẩn của pyrazinamid giảm. Tác dụng phụ thuộc vào pH giải thích hiệu lực lâm sàng của thuốc trong giai đoạn 8 tuần đầu hoá trị liệu ngắn ngày. Trực khuẩn lao kháng thuốc nhanh khi dùng pyrazinamid đơn độc.