Cardio-BFS (Propranolol hydroclorid) - Dược phẩm CPC1, VIỆT NAM

Tác dụng

Propranolol là một thuốc chẹn beta-adrenergic không chon lọc, làm giảm cung lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, phong bế thần kinh giao cảm từ trung tâm vận mạch ở não đi ra. Thuốc ít ảnh hưởng đến thể tích huyết tương.
Ở người bệnh tăng huyết áp, Propranolol gây tăng nhẹ kali huyết.
Propranolol làm giảm nhu cầu sử dụng oxy của cơ tim do ngăn cản tác dụng tăng tần số tim của catecholamin, giảm huyết áp tâm thu, giảm tốc độ và mức độ co cơ tim.

Chỉ định

Chứng đau thắt ngực (trừ đau thắt Prinzemetal). Tăng huyết áp-điều trị dài ngày sau nhồi máu cơ tim. Cấp cứu nhịp nhanh xoang và bộ nối, nhịp nhanh rung nhĩ–cuồng nhĩ, nhịp nhanh tại thất. Phòng và điều trị các rối loạn nhịp nhanh có thể xảy ra khi gây mê.

Liều lượng - cách dùng

Ngày uống 2 lần, mỗi lần 20 - 120mg. Tăng huyết áp: 200mg/ngày, chia 2 lần, uống trước bữa ăn. Điều trị sau nhồi máu cơ tim: bắt đầu từ ngày thứ 5 đến ngày 21 sau giai đoạn cấp hồi máu cơ tim: ngày 4 lần, mỗi lần 40mg trong 2–3 ngày. Liều duy trì, ngày 1 viên 160mg/vào buổi sáng. Loạn nhịp như cơn mạch nhanh kịch phát, nhịp thất cao trong các chứng rung và cuồng động nhĩ: tiêm tĩnh mạch rất chậm 15mg/ngày. Sau, duy trì ngày 1 viên.

Chống chỉ định

Tuyệt đối: hen, suy tim, kèm xung huyết, blốc nhĩ thất độ II và II, mạch chậm (dưới 50nhịp/phút). Mẫn cảm với thuốc. Giảm huyết áp. U tủy thượng thận. Rối loạn tuần hoàn ngoại vi. Sốc tim.
Tương đối: bệnh Raynaud, phối hợp với amiodaron

Thận trọng lúc dùng

Còn dùng điều trị cơ bản chứng đau nửa đầu (từ 40 đến 100mg/ngày).
Ngừng thuốc đột ngột đưa đến: rối loạn nhịp nhanh nặng, nhồi máu cơ tim, tử vong (trong trường hợp đau thắt ngực). Tăng hoạt động giao cảm, tăng huyết áp dội ngược (trong trường hợp tăng huyết áp). Vì vậy không ngừng thuốc đột ngột.
Với người cao tuổi, lúc mới dùng nên dùng liều thấp và theo dõi tim.
Thận trọng trong các bệnh phổi tắc nghẽn mạn, tiền sử co thắt phế quản, blốc nhĩ thất độ I, tăng huyết áp do u tủy thượng thận và rối loạn tuần hoàn máu ngoại biên.
Thận trọng với các bệnh đái đường, người hạ huyết áp (tăng lên do sử dụng thuốc chẹn beta). Trường hợp gây mê để phẫu thuật cần báo cho người gây mê hồi sức biết việc sử dụng thuốc chẹn beta (cần ngừng thuốc trước 48 giờ trước khi gây mê). Thận trọng nếu suy tuần hoàn não nếu có cường giáp, phản vệ do cơ địa dị ứng.
Với người bệnh vẩy nến, làm trầm trọng các biểu hiện phản vệ.
Nếu có tiền sử dị ứng nặng với chẹn beta, nếu tiếp xúc trở lại với dị ứng nguyên sẽ làm nặng thêm biểu hiện phản vệ, đề kháng với adrenalin.
Chưa xác minh được cho người mang thai. Không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Thận trọng khi dùng với cimetidin (tăng proranolon huyết tương, tăng tác dụng phụ); với ergotamin (tăng nguy cơ ngộ độc ergotin); với Fluvoxamin (nguy cơ quá liều Propranolon); với phenobarbital, rifampicin (giảm nồng độ Propranolol huyết tương); với các thuốc gây mê bay hơi (ảnh hưởng tim); với bepridil, ditiazem, verapamil (rối loạn tính tự động dẫn truyền gây suy tim); với cibenzolin (rối loạn tim); với clonidin, ngừng từ từ clonidin (tăng huyết áp động mạch, nguy cơ chảy máu não); với disopyramid, hydroquinidin, quinidin (rối loạn tim); với insulin và các sulfamid hạ đường huyết (tai biến trầm trọng của hạ đường huyết); với lidocain (nguy cơ quá liều lidocain, tăng tác dụng phụ thần kinh và tim); với các chất cản quang ido, phải ngừng dùng thuốc chẹn bêta (dễ gây sốc và hạ huyết áp); với propafenon (rối loạn tim); với dẫn xuất dihydropyridin (lacidipin, nefedipin, nicardipin, nitrendipin, minodipin) (gây hạ huyết áp, suy tim nặng ở người suy tim); với mefloquin (làm chậm nhịp tim). Không phối hợp với amiodaron (rối loạn nhịp). Chống chỉ định với floctafenin (sốc và hạ huyết áp trầm trọng).

Tác dụng phụ

Đau dạ dày, buồn nôn, nôn, táo bón ỉa chảy, dị ứng da, mất ngủ, ác mộng, dị cảm đầu chi, suy nhược, khô nhãn cầu, nổi mẩn da dạng vẩy nến, sốc phản vệ, tụt huyết áp, rối lọan tính tim, cơn suyễn, hội chứng Raynaud, hạ đường huyết, nhịp tim chậm, blôc nhĩ thất, nặng thêm khập khiễnh giãn cách.

Qúa liều

Propranolol không được đào thải khi thẩm tách.
Các phương pháp xử trí quá liều: nói chung khi mới uống thì gây nôn, cần đề phòng tai biến trào ngược dịch dạ dày vào phổi.
Nhịp chậm: dùng atropin tiêm tĩnh mạch. Nếu không có đáp ứng chẹn day phế vị, dùng isoproterenol nhưng phải thận trọng. Trong trường hợp kháng thuốc, có thể đặt máy tạo nhịp qua tĩnh mạch.
Suy tim: dùng digitalis và lợi tiểu.
Hạ huyết áp: dùng các thuốc tăng huyết áp như noradrenalin hoặc dopamin. Glucagon cũng có thể có ích trong điều trị suy giảm cơ tim và giảm huyết áp.
Co thắt phế quản: dùng isoproterenol hoặc aminophylin.

Bảo quản

Thuốc độc bảng B.
Giảm độc: viên 40mg.

Thông tin thành phần Propranolol.

Dược lực

Propranolol là thuốc chẹn beta-adrenergic.

Dược động học

Hấp thu: Propranolol hấp thu gần hoàn toàn ở đường tiêu hoá. Sau khi uống 30 phút, đã xuất hiện trong huyết tương, và sau 60-90 phút đạt nồng độ tối đa. Tiêm tĩnh mạch liều 0,5 mg Propranolol, tác dụng gần như ngay lập tức, sau 1 phút đạt nồng độ tối đa và sau 5 phút không còn thấy trong huyết tương.
Phân bố: Propranolol được phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể kể cả phổi, gan, thận, tim. Thuốc dễ dàng qua hàng rào máu não, và nhau thai và phân bố cả trong sữa mẹ. Trên 90% propranolol liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá gần hoàn toàn ở gan, có ít nhất 8 chất chuyển hoá được tìm thấy trong nước tiểu.
Thải trừ: chủ yếu qua nước tiểu, chỉ có 1-4% liều dùng được đào thải qua phân dưới dạng không chuyển hóa và dạng chuyển hoá.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ.