Telmisartan Stada 40 mg

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén Telmisartan STADA 40 mg chứa:

Telmisartan 40 mg.

Tá dược: Sorbitol, natri, magnesi stearat)

DƯỢC LỰC HỌC

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu và có tác động đường uống trên thụ thé angiotensin II (typ AT₁). Telmisartan chiếm chỗ của angiotensin II do có ái lực mạnh tại vị trí gắn kết vào thụ thể AT₁ thụ thể này chịu trách nhiệm cho tất cả các hoạt động đã được biết của angiotensin II. Telmisartan không thể hiện bát kỳ hoạt tính chủ vận từng phần nào trên thụ thể AT₁. Telmisartan gắn kết bền vững, lâu dài và có chọn lọc trên thụ thể AT₁. Telmisartan không có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT₁ và các thụ thể AT₁ ít đặc trưng khác. Chưa biết vai trò chức năng của các thụ thể này cũng như ảnh hưởng của sự kích thích quá mức của chúng bởi angiotensin II khi telmisartan làm tăng nồng độ angiotensin II. Telmisartan làm giảm nồng độ aldosteron trong huyết tương. Telmisartan không ức chế renin trong huyết tương người hoặc chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế enzym chuyển angiotensin (kinase II), enzym này cũng có tác dụng thoái hóa bradykinin. Vì vậy, không có tác dụng không mong muốn do bradykinin gần tiếp gây ra. người, liều 80 mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tác dụng tăng huyết áp của angiotensin II. Tác dụng ức chế được duy trì hơn 24 giờ và vẫn còn hiệu lực đến 48 giờ. Sau liều khởi đầu của telmisartan, tác dụng hạ huyết áp sẽ từ từ trở nên rõ rệt trong vòng 3 giờ. Tác dụng hạ huyết áp thường đạt tối đa sau 4 - 8 tuần điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Telmisartan được háp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc vào liều và đạt khoảng 42% sau liều 40 mg và 58% sau liều 160 mg. Nồng độ đỉnh của telmisartan trong huyết tương đạt được khoảng 0,5 - 1 giờ sau khi uống. Telmisartan gắn kết với protein huyết tương hơn 99%. Thuốc được thải trừ hầu như hoàn toàn theo đường mật vào phân, chủ yếu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải cuối cùng của telmisartan khoảng 24 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Tăng huyết áp: Điều trị tăng huyết áp nguyên phát ở người lớn.

Phòng ngừa bệnh tim mạch: Giảm tỷ lệ tử vong do tim mạch ở người lớn.

Bệnh tim mạch do xơ vữa huyết khối rõ ràng (tiền sử bệnh tim do mạch vành, đột quy, bệnh động mạch ngoại biên) hoặc Đái tháo đường typ 2 có tổn thương cơ quan đích.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Cách dùng

Telmisartan STADA được dùng bằng đường uống và không phụ thuộc bữa ăn. Nên uống thuốc ngay sau khi lấy viên thuốc ra khỏi vỉ.

Liêu lượng

Điều trị tăng huyết áp: Liều thông thường có hiệu quả là 40 mg/lần/ngày. Một số bệnh nhân có thể có hiệu quả với liều 20 mg/lần/ngày. Trong trường hợp không đạt được huyết áp mục tiêu, telmisartan có thể tăng tới tối đa là 80 mg/lần/ngày. Ngoài ra, telmisartan có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid như hydroclorothiazid, đã được chứng minh có tác dụng hạ huyết áp hiệp đồng với telmisartan. Khi xem xét tăng liều, cần lưu ý hiệu quả hạ huyết áp tối đa thường đạt được sau khi bắt đầu điều trị 4 - 8 tuần.

Phòng ngừa bệnh tim mạch: Liều khuyến cáo là 80 mg/lần/ngày. Chưa biết liêu telmisartan thấp hơn 80 mg có hiệu quả trong việc giảm tỷ lệ tử vong do tim mạch hay không. Khi bắt đầu điều trị telmisartan để giảm tỷ lệ tử yong do tim mạch, khuyến cáo theo dõi cẳn thận huyết áp và nếu cần có thẻ điều chỉnh liều để đạt được huyết áp tháp hơn.

Suy thận: Dữ liệu trên bệnh nhân suy thận nặng hay chạy thận còn hạn chế, liều khởi đầu nên là 20 mg/1 lần/ngày. Không cần chỉnh liều bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa.

Suy gan: Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa, liều hằng ngày không được vượt quá 40 mg x 1 lần/ngày đơn trị liệu và cả dạng phối hợp với hydroclorothiazid. Chống chỉ định dạng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid ở bệnh nhân suy gan nặng.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em dưới 18 tuỗi: Độ an toàn và hiệu quả của telmisartan chưa được xác định.

Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế thích hợp khi dùng telmisartan liều 20 mg.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Qúa mẫn với bất kỳ thành phần nào trong công thức.

3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ và phụ nữ cho con bú.

Rối loạn tắc nghẽn mật.

Suy gan nặng.

Sử dụng đồng thời telmisartan với các chế phẩm có chứa aliskiren ở những bệnh nhân bị đái tháo đường hoặc suy thận (tốc độ lọc cầu thận GFR < 60 ml/phút/1,73 m²).

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Rất thường gặp (ADR > 1/10); thường gặp (1/100 < ADR < 1/10); ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100); hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000); rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng

Ít gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên bao gồm viêm họng, viêm xoang, nhiễm trùng đường tiết niệu bao gồm cả viêm bàng quang.

Hiếm gặp: Nhiễm trùng máu (có tử vong).

Máu và bạch huyết

Ít gặp: Thiếu máu.

Hiếm gặp: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu.

Miễn dịch

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.

Chuyển hóa và dinh dưỡng

Ít gặp: Tăng kali huyết.

Hiếm gặp: Hạ glucose huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường).

Tâm thần

Ít gặp: Trầm cảm, mắt ngủ.

Hiếm gặp: Lo lắng.

Thần kinh

Ít gặp: Ngắt.

Hiếm gặp: Buồn ngủ.

Mắt

Hiếm gặp: Rối loạn thị giác.

Tai và mê đạo

Ít gặp: Chóng mặt.

Tim

Ít gặp: Nhịp tim chậm.

Hiếm gặp: Nhịp tim nhanh.

Mạch máu

Ít gặp: Hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng.

Hô hấp, ngực và trung thất

Ít gặp: Khó thở, ho.

Rất hiếm: Bệnh phổi kẽ.

Tiêu hóa

Ít gặp: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, nôn.

Hiếm gặp: Khó chịu ở dạ dày, khô miệng.

Gan-mật

Hiếm gặp: Bắt thường/rối loạn chức năng gan.

Da và mô dưới da

Ít gặp: Tăng tiết mồ hôi, ngứa, phát ban.

Hiếm gặp: Phù mạch (cũng có khi gây tử vong), chàm, ban đỏ, nổi mày đay, ban do thuốc, ban da do nhiễm độc.

Cơxương-khớp và mô liên kết

Ít gặp: Đau cơ, đau lưng (như đau thần kinh tọa), co thắt cơ.

Hiếm gặp: Đau khớp, đau chi, đau gân (triệu chứng giống viêm gân).

Thận và tiết niệu

Ít gặp: Suy thận kể cả suy thận cấp.

Toàn thân

Ít gặp: Đau ngực, suy nhược (yếu).

Hiếm gặp: Bệnh giống cúm.

Nghiên cứu

Ít gặp: Tăng creatinin huyết.

Hiếm gặp: Tang acid uric huyết, tăng enzym gan, tăng creatin phosphokinase huyết, giảm hemoglobin.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Thông tin liên quan đến quá liều ở người còn hạn chế.

Triệu chứng: Các biểu hiện điển hình nhất của quá liều telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm, chóng mặt, tăng creatinine huyết thanh, và suy thận cắp cũng đã được báo cáo.

Xử trí: Telmisartan không được loại bỏ bằng thẩm tách máu. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Cách xử trí phụ thuộc vào thời gian kể từ khi uống và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Biện pháp đề xuất bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Than hoạt tính có thể hữu ích trongđiều trị quá liều. Cần thường xuyên theo dõi các chát điện giải trong huyết thanh và thể nên,

Nếu hạ huyết áp xảy ra, bệnh nhân cần được đặt trong tư thế ngã ngửa, nhanh chóng bù muối và nước.

THẬN TRỌNG

Thời kỳ mang thai: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không nên được bắt đầu trong thời kỳ mang thai. Trừ khi việc tiếp tục dùng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II được cho là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên chuyển sang liệu pháp điều trị hạ huyết áp thay thế đã được chứng minh là an toàn khi sử dụng trong thời kỳ bái thai. Khi được chẩn đoán mang thai, nên ngừng điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II ngay, và nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thé.

Suy gan: Do telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật, không dung telmisartan cho những bệnh nhân ứ mật, rối loạn tắc nghẽn mật hoặc suy gan nặng. Những bệnh nhân này có thể giảm thanh thải telmisartan ở gan. Nên dùng telmisartan thận trọng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận: Tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng và suy thận khi bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên được điều trị với những thuốc có ảnh hưởng trên hệ thống renin - angiotensin - aldosteron.

Suy thận và ghép thận: Khi dùng telmisartan cho bệnh nhân suy chức năng thận, cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh.

Chưa có kinh nghiệm sử dụng telmisartan cho bệnh nhân mới ghép thận. Giảm dung lượng máu nội mạch: Hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra, đặc biệt sau liều đầu ở bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do điều trị bằng thuốc lợi tiểu mạnh, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn. Tình trạng này nên được điều trị trước khi dung telmisartan. Phong bề kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS): Có bằng chứng cho thấy dùng đồng thời với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE), các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hay aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, hạ kali huyết và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cắp). Do phong bé kép hệ RAAS, không khuyến cáo sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hay aliskiren. Nếu liệu pháp phong bế kép được xem là cần thiết, chỉ sử dụng đồng thời dưới sự giám sát của bác sĩ và thường xuyên theo dõi chặt chẽ chức năng thận, điện giải và huyết áp. Các thuốc ức chế ACE và các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời ở bệnh nhân bệnh thận do đái tháo đường.

Những bệnh lý khác làm kích thích hệ thống renin-angiotensinaldosteron: Ở bệnh nhân có trương lực mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosteron (như bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận bao gồm hẹp động mạch thận), việc điều trị với các thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin - angiotensin - aldosteron sẽ gây ra hạ huyết áp cắp, tăng nitơ huyết, thiểu niệu hoặc hiếm gặp suy thận cấp.

Tăng aldosteron nguyên phát: Những bệnh nhân tăng aldosterone nguyên phát thường không đáp ứng với thuốc hạ huyết áp tác động thông qua sự ức chế hệ thống renin - angiotensin. Do vậy, không khuyến cáo dùng telmisartan cho những bệnh nhân này.

Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn: Giống với các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý khi chỉ định cho những bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van hai lá hoặc cơ tim phì đại tắc nghẽn. Bệnh nhân đái tháo đường được điều trị với insulin hoặc các thuốc chống đái tháo đường: Bệnh nhân bị hạ glucose huyết khi điều trị bằng telmisartan. Vì vậy ở những bệnh nhân này, cân nhắc theo dõi glucose huyết thích hợp; cần điều chỉnh liều insulin hay các thuốc chống đái tháo đường khi dùng đồng thời.

Telmisartan có thể gây rồi loạn chuyển hóa porphyrin nên chỉ dùng khi không có các thuốc khác an toàn hơn để thay thé va than trong ở bệnh nhân nặng. Tăng kali huyết:

+ Việc dùng các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensinaldosteron có thể gây tăng kali huyết.

+ Trên người cao tuổi, bệnh nhân suy thận, bệnh nhân đái tháo đường, bệnh nhân được điều trị đồng thời với các thuốc khác mà có thể làm tăng nồng độ kali và/hoặc

Sorbifol: Telmisartan STADA chứa sorbitol. Không nên dùng thuốc này cho những bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose.

lon natri: Liều dùng hàng ngày tối đa của thuốc này (80 mg) chứa 3,864 mg ion natri (dưới dạng NaOH). Lượng này tương đương khoảng 0,2% lượng ion natri tối đa dùng hàng ngày cho người lớn.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Digoxin: Khi telmisartan được sử dụng đồng thời với digoxin, nồng độ đỉnh digoxin trong huyết tương tăng trung bình 49% và nồng độ đáy tăng trung bình 20%. Theo dõi nồng độ digoxin để duy trì nồng độ trong khoảng trị liệu khi bắt đầu điều trị, hiệu chỉnh liều, và ngừng dung telmisartan.

Giống như các thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosteron khác, telmisartan có thể gây tăng kali huyết. Nguy cơ này có thể tăng trong trường hợp kết hợp điều trị với các thuốc khác cũng gây tăng kali huyết (các chát thay thế muối chứa kali, các thuốc lợi tiểu giữ kali, các thuốc ức chế ACE, các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs, bao gồm cả thuốc ức chế có chọn lọc COX-2), heparin, thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporin hoặc tacrolimus), và trimethoprim).

Không khuyến cáo dùng đồng thời

Thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc thuốc bỗ sung kali: Các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II như telmisartan, làm giảm tình trạng mát kali của các thuốc lợi tiểu. Thuốc lợi tiểu giữ kali như spirinolacton, eplerenon, triamteren hoặc amilorid, các thuốc bổ sung kali, hoặc các chát thay thế muối chứa kali có thể dẫn đến sự tăng đáng kể nồng độ kali huyết thanh. Nếu chỉ định dùng đồng thời do hạ kali huyết, nên sử dụng thận trọng và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết thanh.

Lithi: Tăng có hồi phục nồng độ lithi huyết thanh và tăng độc tính đã được báo cáo trong quá trình dùng đồng thời lithi với các thuốc ức chế ACE và các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin Il, bao gdm cả telmisartan. Nếu cần phải sử dụng đồng thời, khuyến cáo theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh.

Thận trọng khi dùng đồng thời

Thuốc chống viêm không sferoid: Các thuốc NSAID (như acid acetylsalicylic ở phác đồ chống viêm, thuốc ức chế có chọn lọc COX-2 và các thuốc NSAID không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Ở một số bệnh nhân tổn thương chức năng thận (như bệnh nhân bị mắt nước hoặc bệnh nhân cao tuổi tổn thương chức năng thận), sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II va các thuốc ức chế cyclooxygenase có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận nặng hơn, bao gồm suy thận cắp, nhưng thường hồi phục. Do đó, thận trọng khi dung đồng thời, đặc biệt là ở người cao tuổi. Bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ và nên cân nhắc theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị đồng thời và định kỳ sau đó.

Trong một nghiên cứu sử dụng đồng thời telmisartan và ramipril dẫn đến tăng 2,5 lan AUCo.24 Va Cmax Cla ramipril và ramiprilat. Sự liên quan lâm sàng của quan sát này chưa được biết.

Thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiêu thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai): Việc điều trị trước đó với thuốc lợi tiểu liều cao như furosemid (thuốc lợi tiểu quai) và hydroclorothiazid (thuốc lợi tiểu thiazid) có thể dẫn đến sự mắt nước và tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức khi bắt đầu điều trị với telmisartan.

Chú ý khi sử dụng đồng thời

Các thuốc hạ huyết áp khác: Tác dụng hạ huyết áp của telmisartan tang khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Các thuốc như baclofen, amifostin có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc hạ huyết áp bao gồm telmisartan. Hơn nữa, hạ huyết áp thế đứng có thể nặng thêm do dùng rượu, thuốc an thần, thuốc ngủ gây nghiện hoặc thuốc chống trầm cảm.

Corticosteroid (tác dụng toàn thân): Giảm tác dụng hạ huyết áp.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai

Thuốc có tác động trực tiếp lên hệ thống renin - angiotensin, khi dùng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể gây tổn thương và thậm chí tử vong với thai đang phát triển. Khi phát hiện có thai, phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt.

Phụ nữ cho con bú

Chưa biết telmisartan có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không, nhưng đã thấy telmisartan hiện diện trong sữa của chuột cống. Vì khả năng gây tác dụng không mong muốn cho trẻ đang bú mẹ, nên quyết định ngưng cho con bú hay ngưng dùng thuốc, cần cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

ẢNH HƯỞNG TRÊN LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Dùng thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì có thể xảy ra triệu chứng chóng mặt hay hoa mắt do tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.

BẢO QUẢN

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ẩm. Nhiệt độ không qúa 30°C.